2020初级药师考试高频考点（吗啡）

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初级药师高频考点：吗啡

1.结构特点：结构中有5个手性碳原子(5R,6S,9R,13S,14R)，故具有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体。

2.性质：结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。

3.吗啡的构效关系：①17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。②修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7～8位双键得到的化合物，镇痛作用提高，成瘾性也增强。

4.代谢及用途

①吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡;阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

②吗啡为μ受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。

③临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。

本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。

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