粒子大小是影响药物能否深入肺泡囊的主要因素。较粗的微粒大部分落在上呼吸道黏膜上，因而吸收慢，如果微粒太细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出，而在肺部的沉积率也很低。通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.5～5μm范围内最适宜。《中国药典》2015年版四部通则规定吸入制剂中原料药物粒度大小应控制在10μm以下，大多数应小于5μm。