2015执业药师药学专业知识一第二章药物的结构与药物作用重点总结_执业西药师重点复习

更新时间：2015-09-08 10:12:30 来源：环球网校

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摘要　　【摘要】2015年执业药师药学专业知识一由原来药理学和药物分析两个小科目改为以药剂学和药物化学为主，少部分涉及药理学和药物分析的多学科的综合知识。为帮助大家更好的复习，环球网校医学网特整理2015执业药师

　　【摘要】2015年执业药师药学专业知识一由原来药理学和药物分析两个小科目改为以药剂学和药物化学为主，少部分涉及药理学和药物分析的多学科的综合知识。为帮助大家更好的复习，环球网校医学考试网特整理2015执业药师药学专业知识一第二章药物的结构与药物作用重点总结_执业西药师重点复习资料供大家参考，希望对大家备考有帮助。

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　　一、药物理化性质与药物活性

　　(一)药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

　　药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：

分类		体内吸收决定因素	代表药
第Ⅰ类	高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物	胃排空速率	普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓）
第Ⅱ类	低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物	溶解速率	双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康
第Ⅲ类	高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物	渗透效率	雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔
第Ⅳ类	低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物	难吸收	特非那定、酮洛芬、呋塞米

　　水溶解性——水溶性;渗透性——脂溶性;哪个因素低它就是限速的因素，体内吸收就取决于该因素。

　　药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

　　酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄

弱酸性药物	胃液中（pH低）呈非解离型，易吸收	水杨酸、巴比妥
弱碱性药物	胃液中（pH低）呈解离型，难吸收	奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮
弱碱性药物	肠液中（pH高）呈非解离型，易吸收	奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮
极弱碱性	酸性中解离少，易吸收	咖啡因和茶碱
①强碱性②完全离子化	胃肠中多离子化，吸收差	①胍乙啶 ②季铵、磺酸

　　二、药物结构与药物活性

　　(一)药物结构与官能团

　　1、药物的主要结构骨架与药效团

　　药物=母核+药效团(一类药物母核可能不同，但是均含有相同的药效团或者在体内代谢后能生成药效团)例如他汀类药物。

　　2、药物的典型官能团对生物活性的影响

　　(二)药物化学结构与生物活性

　　1、药物化学结构对药物转运、转运体的影响

　　许多组织的生物膜存在特殊的转运蛋白，系统介导药物跨膜转运，称为转运体。许多药物已被证明是转运体的底物或抑制剂。可通过结构修饰增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收。

　　例：阿昔洛韦+L-缬氨酸——伐昔洛韦(小肠上皮细胞转运体PEPT1底物)，增加其吸收——进入体内后水解为三磷酸阿昔洛韦发挥药效。

　　2、药物化学结构对药物不良反应的影响

　　(1)对细胞色素P450的作用

　　细胞色素P450是主要的药物代谢酶，有很多亚型，但CYP3A4最多，约占总量的50%.

类型	作用	代表药
可逆性抑制剂	可逆性地抑制细胞色素P450	酮康唑
不可逆性抑制剂	不可逆地抑制细胞色素P450	异烟肼
类不可逆抑制剂	最终结果是不可逆的抑制作用，但是起效时间比较缓慢	地尔硫（艹卓）、丙咪嗪、尼卡地平
诱导剂	细胞色素P450活性增强	乙醇

　　(2)对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响

　　许多药理作用各异、化学结构多样的药物对hERGK+通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物，如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药。

　　3、药物与作用靶标结合的化学本质：药物+生物大分子

　　药物与生物大分子的结合形式：

键合类型		典型药物
共价键（不可逆）		化学治疗药物
非共价键（可逆）	氢键	最常见的非共价键形式
	离子-偶极和偶极-偶极	羰基化合物
	电荷转移复合物	氯喹
	疏水性相互作用	药物非极性部分与生物大分子非极性部分相互作用
	范德华引力	非极性分子中的暂时不对称电荷分布

　　三、药物化学结构与药物代谢

　　药物代谢分为两相：第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团。第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合。

　　(一)药物结构与第I相生物转化的规律

类型	举例
对映异构体之间具有等同的药理活性和强度	普鲁帕酮、氟卡尼
药理活性一样但是强弱不同	氯苯那敏、萘普生
一个有活性，一个没有	甲基多巴（L）、氨己烯酸（S）
产生相反的活性	哌西那朵、考必利、依托唑啉
产生不同的药理活性	丙氧酚、奎宁
一个有活性，一个有毒性	氯胺酮、丙胺卡因