2015执业西药师考试药剂学第五章栓剂内部讲义_药学专业知识一药剂学章节复习精选

　　【摘要】2015年执业药师药学专业知识一由原来药理学和药物分析两个小科目改为以药剂学和药物化学为主，少部分涉及药理学和药物分析的多学科的综合知识。为帮助大家更好的复习，环球网校医学考试网特整理2015执业西药师考试药剂学第五章栓剂内部讲义_药学专业知识一药剂学章节复习精选供大家参考，希望对大家备考有帮助。

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　　第五章　栓剂

　　要点回顾：

　　1.栓剂的分类、特点与质量要求

　　2.栓剂基质:基质的作用与要求、常用基质(分类、性质、特点与应用)与附加剂

　　3.栓剂的作用(局部、全身)及影响栓剂中药物吸收的因素(生理因素、药物理化性质、基质和附加剂)

　　4.栓剂的制备：制备工艺、置换价与栓剂基质用量的计算

　　一、栓剂的分类和特点

　　药物+适宜基质→供腔道给药的固体制剂

　　1.分类：按给药途径(施用腔道不同)

　　直肠栓：鱼雷形、圆锥形或圆柱形，2g

　　阴道栓：鸭嘴形、球形或卵形，5g

　　尿道栓：棒状

　　配伍选择题

　　A.1.0g

　　B.2.0g

　　C.3.0g

　　D.4.0g

　　E.5.0g

　　1.直肠栓重量通常为

　　【正确答案】B

　　2.阴道栓重量通常为

　　【正确答案】E

　　2.特点

　　①栓剂应有适宜的硬度和韧性，无刺激性;

　　②引入腔道后，在体温条件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌物混合，逐渐释放药物;

　　③栓剂可作为局部治疗，通常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、甾体、抗菌药物制成栓剂，起通便、止痛、止痒抗消炎作用。

　　④全身作用的栓剂，可避免肝脏首过效应。

　　二、栓剂基质的分类

　　(1)油脂性基质

　　①可可豆脂：α、γ型不稳定熔点低，β型稳定，熔点为34℃。

　　制备时常采取的措施：

　　a.缓缓加热熔化2/3时即停止加热，利用余热使其全部熔化;

　　b.在熔化的可可豆脂中加入少量稳定晶型，促使不稳定晶型转变。

　　c.基质熔化凝固时，28～32℃放置几天，使不稳定的晶型转变成稳定型。

　　②半合成脂肪酸甘油酯：椰油酯、山苍子油酯、棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯

　　(2)水溶性基质

　　①甘油明胶：塞入腔道后缓慢溶于分泌液，延长药物的疗效——缓释、阴道栓基质。不适用于与蛋白质有配伍禁忌的药物，如鞣酸、重金属盐。

　　②聚乙二醇类(PEG)——片剂润滑剂、滴丸基质。

　　两种或以上混用，如PEG-1000：PEG-4000=96：4 (低熔点)

　　③非离子型表面活性剂类

　　a聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类

　　b泊洛沙姆：商品名普朗尼克，188型多用(滴丸基质)。

　　常用附加剂的作用

　　表面活性剂：药物亲水性↑，穿透性↑

　　抗氧剂：抗氧化

　　防腐剂：含水性溶液或植物浸膏者防腐抑菌

　　硬化剂：加入白蜡、鲸醇蜡、硬脂酸调节硬度

　　乳化剂：乳化

　　着色剂：着色

　　增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝

　　吸收促进剂：非离子表面活性剂

　　最佳选择题

　　关于可可豆脂的错误表述是

　　A.可可豆脂具同质多晶性质

　　B.β晶型最稳定

　　C.制备时熔融温度应高于40℃

　　D.为公认的优良栓剂基质

　　E.不宜与水合氯醛配伍

　　【正确答案】C

　　最佳选择题

　　关于可可豆脂的说法，错误的是

　　A.可可豆脂在常温下为黄白色固体，可塑性好

　　B.可可豆脂具有多晶型

　　C.可可豆脂不具有吸水性

　　D.可可豆脂在体温下可迅速融化

　　E.可可豆脂在10～20℃时易粉碎成粉末

　　【正确答案】C

　　解析：每1O0g可可豆脂可吸收20～30g水。

　　多项选择题

　　常用的水溶性栓剂基质包括

　　A.聚乙二醇类

　　B.可可豆脂

　　C.半合成脂肪酸酯

　　D.甘油明胶

　　E.泊洛沙姆

　　【正确答案】ADE

　　多项选择题

　　常用的油脂性栓剂基质有

　　A.可可豆脂

　　B.椰油酯

　　C.山苍子油酯

　　D.甘油明胶

　　E.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类

　　【正确答案】ABC

　　三、栓剂的作用

　　1.局部：甘油栓通便、洗必泰栓治疗阴道炎

　　2.全身：直肠给药吸收入血

　　①直肠上静脉→经门静脉→肝脏→大循环

　　②直肠中、下静脉+肛门静脉→髂内静脉(绕过肝脏)→下腔大静脉→大循环(塞入深度要小，最好距肛门口2cm)

　　③直肠淋巴系统

　　阴道栓给药后，因阴道附近的血管几乎均与大循环相连，故药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快。

　　四、影响栓剂中药物吸收的因素

　　局部作用不需要吸收或尽量减少;全身作用需通过直肠吸收。

　　1.生理因素

　　距肛门约2cm处，50﹪～75﹪的药物不经门肝系统，避免首过。

　　2.基质和附加剂

　　基质的溶解特性与药物相反时，有利于药物的释放，增加吸收。加入表面活性剂可促进吸收。

　　药物的解离度与溶液的pH有关，故降低酸性药物的pH或升高碱性药物的pH均可增加吸收。

　　3.药物的理化性质

　　①溶解度：水溶性大的药物吸收较多。

　　②粒径：影响释放、溶解及吸收。混悬型栓剂药物微粉化。

　　③脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离型易吸收。弱酸性药物pKa>4.3，弱碱性药物pKa<8.5，吸收快;弱酸性药物pKa<3，弱碱性药物pKa>10，吸收慢。

　　酸酸碱碱促吸收!

　　最佳选择题

　　关于栓剂的叙述下列错误的是

　　A.指药物与适宜基质制成的具有一定形状的固体制剂

　　B.栓剂可以发挥局部作用和全身作用

　　C.当基质的溶解特性与药物相反时，有利于药物的释放与吸收

　　D.栓剂用药时塞得越深越有利于吸收

　　E.若直肠无粪便存在时，有利于药物的吸收

　　【正确答案】D

　　最佳选择题

　　若全身作用栓剂中的药物为脂溶性，宜选基质为

　　A.可可豆脂

　　B.椰油酯

　　C.硬脂酸丙二醇酯

　　D.棕榈酸酯

　　E.聚乙二醇

　　【正确答案】E

　　最佳选择题

　　为促进药物释放，在氨茶碱可可豆脂栓剂中，宜加入少量非离子型表面活性剂，其HLB值应在

　　A.11以上

　　B.10～7之间

　　C.6～3之间

　　D.2～0之间

　　E.0以下

　　【正确答案】A

　　多项选择题

　　有关栓剂中药物吸收的不正确表述有

　　A.局部作用的栓剂，药物通常不需要吸收或应尽量减少吸收

　　B.降低弱酸性药物的pH值或升高弱碱性药物的pH值均可增加吸收

　　C.在油脂性基质中，加入表面活性剂的量愈多，药物吸收愈多

　　D.基质的溶解特性正好与药物相反时，不利于药物的释放与吸收

　　E.药物的粒径愈小，表面积愈大，愈有利于药物的吸收

　　【正确答案】CD

　　多项选择题

　　增加直肠栓剂发挥全身作用的条件是

　　A.粪便的存在有利于药物吸收

　　B.插入肛门2cm处有利于药物吸收

　　C.油水分配系数大、释放药物快，有利于吸收

　　D.油性基质的栓剂中加入HLB值大于11的表面活性剂能促使药物从基质向水性介质扩散有利于药物吸收

　　E.一般水溶性大的药物有利于药物吸收

　　【正确答案】BDE

　　多项选择题

　　关于直肠药栓剂的正确表述有

　　A.对胃有刺激性的药物可直肠给药

　　B.药物的吸收只有一条途径

　　C.药物的吸收比口服干扰因素少

　　D.既可以产生局部作用，也可以产生全身作用

　　E.中空栓剂是以速释为目的的直肠制剂

　　【正确答案】ACDE

　　多项选择题

　　可作为栓剂的吸收促进剂的是

　　A.聚山梨酯80

　　B.糊精

　　C.椰油酯

　　D.聚乙二醇6000

　　E.羟苯乙酯

　　【正确答案】ABC

　　解析：目前常用的直肠与阴道黏膜吸收促进剂有：非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物

　　五、栓剂的制备方法

　　1.热熔法：应用最广，油脂性基质及水溶性基质

　　基质水浴→熔化→加入药物粉末(混匀)→注入栓模(已涂润滑剂)冷却→完全凝固→削去溢出部分→脱模→质检→包装

　　2.冷压法：脂肪性基质栓剂

　　3.搓捏法：临时小量制备脂肪性基质栓剂

　　最佳选择题

　　制备栓剂时，选用润滑剂的原则是

　　A.任何基质都可采用水溶性润滑剂

　　B.水溶性基质采用水溶性润滑剂

　　C.油溶性基质采用水溶性润滑剂，水溶性基质采用油脂性润滑剂

　　D.无需用润滑剂

　　E.油脂性基质采用油脂性润滑剂

　　【正确答案】C

　　多项选择题

　　栓剂的制备方法有

　　A.研磨法

　　B.热熔法

　　C.乳化法

　　D.冷压法

　　E.溶剂法

　　【正确答案】BD

　　六、置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值

　　W：含药栓中的主药重量

　　G：空白栓重(纯基质重)

　　M：含药栓重

　　M-W：含药栓中基质的重量

　　G-(M-W)：纯基质栓与含药栓中基质重量之差

　　基质用量：x=(G-W/f)×n

　　例：如制备鞣酸栓剂，已知每粒含鞣酸0.2g,空白基质栓重2g，已知鞣酸置换价为1.6，则每粒鞣酸栓剂所需可可豆脂理论用量?

　　解：

　　已知，G=2.0g，W=0.2g,f=1.6

　　x=G-W/f=2-0.2/1.6=1.875g

　　最佳选择题

　　下列有关置换价的正确表述是

　　A.药物的重量与基质重量的比值

　　B.药物的体积与基质体积的比值

　　C.药物的重量与同体积基质重量的比值

　　D.药物的重量与基质体积的比值

　　E.药物的体积与基质重量的比值

　　【正确答案】C

　　最佳选择题

　　已知空白栓重2g，鞣酸置换值为1.6，制备每粒含鞣酸0.2g的栓剂1000粒，基质的用量为

　　A.2000g

　　B.1875g

　　C.1680g

　　D.920g

　　E.800g

　　【正确答案】B

　　【答案解析】2-0.2/1.6=1.875g 1.875×1000=1875g

　　配伍选择题

　　A.18g

　　B.19g

　　C.20g

　　D.36g

　　E.38g

　　1.某药的置换价为0.8，当制备栓重2g、平均含药0.16g的10枚栓剂时，需加入基质可可豆脂

　　【正确答案】A

　　2.某药的置换价为1.6，当制备栓重2g、平均含药0.16g的10枚栓剂时，需加入基质可可豆脂

　　【正确答案】B

　　【答案解析】(2-0.16/0.8)×10=18g

　　(2-0.16/1.6)×10=19g

　　七、栓剂的质量评价：

　　重量差异、融变时限、体外溶出速度试验、体内吸收试验、微生物限度

　　油脂性基质栓：30min内全部融化、软化，或触压无硬心;

　　水溶性基质栓：60min内全部溶解

　　最佳选择题

　　不作为栓剂质量检查的项目是

　　A.熔点范围测定

　　B.融变时限检查

　　C.重量差异检查

　　D.药物溶出速度与吸收试验

　　E.稠度检查

　　【正确答案】E

　　配伍选择题

　　A.融变时限检查

　　B.体外溶出度试验

　　C.体内吸收试验

　　D.置换价测定

　　E.熔点测定

　　1.测定栓剂在体温(37℃±1℃)下软化、熔化或溶解时间的试验称为

　　【正确答案】A

　　2.测定药物重量与同体积基质之比的试验称为

　　【正确答案】D

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