2015执业药师考试药剂学第十章药物制剂的稳定性内部讲义_西药学专业知识一章节复习

　　【摘要】2015年执业药师药学专业知识一由原来药理学和药物分析两个小科目改为以药剂学和药物化学为主，少部分涉及药理学和药物分析的多学科的综合知识。为帮助大家更好的复习，环球网校医学考试网特整理2015执业药师考试药剂学第十章药物制剂的稳定性内部讲义_西药学专业知识一章节复习精选供大家参考，希望对大家备考有帮助。

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　　要点回顾：

　　1.稳定性研究的意义和内容

　　2.制剂中药物的化学降解途径：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧

　　3.影响药物制剂降解的因素及稳定化方法：处方、环境

　　4.固体药物制剂稳定性的特点及影响因素

　　5.药物稳定性的试验方法：影响因素试验、加速试验与长期试验、经典恒温法

　　6.半衰期、有效期的计算

　　一、药品质量特性：药品与满足预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性。

　　1.有效性(效应程度)

　　我国——“痊愈”、“显效”、“有效”

　　国际——“完全缓解”、“部分缓解”、“稳定”

　　2.安全性

　　3.稳定性

　　4.均一性

　　药物制剂从制备到使用期间质量发生变化的速度和程度，是评价药物制剂质量的重要指标之一。包括化学和物理两个方面。

　　二、制剂中药物化学降解的途径

　　1.水解：

　　酯类(含内酯)：盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸

　　酰胺类(含内酰胺)：氯霉素、青霉素

　　2.氧化

　　酚类：肾上腺素、吗啡

　　烯醇类：VC

　　芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类

　　3.其他反应

　　异构化：毛果芸香碱、聚合：氨苄青霉素、脱羧：对氨基水杨酸钠

　　最佳选择题

　　容易发生氧化降解的药物是

　　A.青霉素G

　　B.头孢唑林

　　C.肾上腺素

　　D.氨苄青霉素

　　E.乙酰水杨酸

　　【正确答案】C

　　配伍选择题

　　A.氧化

　　B.水解

　　C.异构化

　　D.重排

　　E.聚合

　　1.盐酸吗啡注射液变色的主要原因是

　　【正确答案】A

　　2.青霉素G粉针效价降低的主要原因是

　　【正确答案】B

　　多项选择题

　　影响固体药物氧化的因素有

　　A.温度

　　B.离子强度

　　C.溶剂

　　D.光线

　　E.pH值

　　【正确答案】AD

　　三、影响药物制剂降解的处方因素

　　pH值、缓冲剂、溶剂、离子强度、表面活性剂、辅料

　　1.pH值的影响(液体制剂)——水解、氧化

　　专属酸碱催化：pH低酸催化， pH高碱催化

　　吗啡pH5.5-7.0(高)易氧化

　　2.广义酸碱催化

　　缓冲剂的浓度越大，催化速度越快：磷酸盐缓冲液-青霉素G钾盐

　　3.溶剂的极性影响

　　巴比妥钠注射液用丙二醇做溶剂，溶剂极性低，药物水解延缓。

　　4.离子强度的影响

　　5.表面活性剂影响

　　苯佐卡因+月桂醇硫酸钠→t0.9↑→稳定性↑

　　VD+吐温80→稳定性↓

　　6.处方中辅料的影响

　　硬脂酸镁促进阿司匹林水解

　　聚乙二醇促进氢化可的松软膏降解

　　最佳选择题

　　影响药物制剂稳定性的处方因素不包括

　　A.pH值

　　B.广义酸碱催化

　　C.光线

　　D.溶剂

　　E.离子强度

　　【正确答案】C

　　最佳选择题

　　关于药品稳定性的正确叙述是

　　A.盐酸普鲁卡因溶液的稳定性受湿度影响，与pH值无关

　　B.药物的降解速度与离子强度无关

　　C.固体制剂的赋形剂不影响药物稳定性

　　D.药物的降解速度与溶剂无关

　　E.零级反应的反应速度与反应物浓度无关

　　【正确答案】E

　　四、环境因素

　　温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料

　　五、药物制剂稳定化的其他方法

　　1.改进剂型与生产工艺

　　(1)制成固体剂型

　　(2)制成微囊或包合物

　　(3)采用直接压片或包衣工艺

　　2.制成稳定的衍生物：水溶性越小，稳定性越好

　　3.加入干燥剂及改善包装

　　最佳选择题

　　下列有关药物稳定性正确的叙述是

　　A.亚稳定型晶型属于热力学不稳定晶型，制剂中应避免使用

　　B.乳剂的分层是不可逆现象

　　C.为增加混悬液稳定性，加入能降低zeta电位，使粒子絮凝程度增加的电解

　　D.乳剂破裂后，加以振摇，能重新分散，恢复成原来状态的乳剂

　　E.凡是给出质子或接受质子的物质的催化反应称特殊酸碱催化反应

　　【正确答案】C

　　六、药物稳定性的试验方法

　　1.影响因素试验(强化试验)

　　高温、高湿、强光

　　为制剂生产工艺、包装、贮存条件提供科学依据。

　　2.加速试验(40℃、RH75%、6个月)

　　预测药物稳定性，为新药申报临床研究与申报生产提供必要的依据。

　　3.长期试验(室温留样考查，三年)。——确定有效期。

　　4.经典恒温法(药物的降解速度与温度的关系)

　　配伍选择题

　　A.供试品开口置适宜的洁净容器中，60℃温度下放置10天

　　B.供试品开口置恒湿密闭容器中，在温度25℃、相对湿度(90±5)%条件下放置10天

　　C.供试品开口放置在光橱或其他适宜的光照仪器内，在照度为(4500±500)lx条件下放置10天

　　D.供试品按市售包装，在温度(40±2)℃、相对湿度(75±5)%条件下放置6个月

　　E.供试品按市售包装，在温度(25±2) ℃、，相对湿度(60±10)%条件下放置12个月，并继续放置至36个月

　　1.药物稳定性长期试验的条件是

　　【正确答案】E

　　2.药物稳定性加速试验的条件是

　　【正确答案】D(A-高温，B-高湿，C-强光)

　　七、药物制剂稳定性与温度T的关系

　　Arrhenius方程：稳定性预测理论依据

　　K=Ae-Ea/RT

　　lgK=-Ea/2.303RT+lgA

　　K：反应速度常数　　R：摩尔气体常数，8.314J/(℃.mol)

　　A:频率因子　　E：活化能　　T：绝对温度

　　目的：预试验研究，预估药物制剂的有效期，

　　其结果仅供药物制剂稳定性试验参考。

　　应用化学动力学的原理与方法来评价药物制剂的稳定性，首要问题是浓度对反应速度的影响!

　　C=Kt+C0(零级反应)

　　C0：起始浓度 t：时间　　k：反应速度常数

　　C：经过t时间后反应物的浓度

　　零级反应：速度与浓度无关

　　一级反应：速度与浓度成正比

　　八、一级反应半衰期和有效期的计算：

　　一级反应的半衰期(药物降解50%所需的时间)：

　　一级反应的有效期(药物降解10%所需的时间)：

　　最佳选择题

　　一般药物的有效期是

　　A.药物的含量降解为原含量的95%所需要的时间

　　B.药物的含量降解为原含量的80%所需要的时间

　　C.药物的含量降解为原含量的50%所需要的时间

　　D.药物的含量降解为原含量的90%所需要的时间

　　E.药物的含量降解为原含量的70%所需要的时间

　　【正确答案】D

　　最佳选择题

　　某药物属一级反应分解，在室温下k=5.3×10-5(h-1)则其在室温下的半衰期为( )

　　A.1年　　　　B.1.5年　　　C.2年

　　D.2.5年　　　E.3年

　　【正确答案】B

　　【答案解析】0.693/5.3×10-5≈13075小时/24≈545天/365≈1.5年

　　配伍选择题

　　A.1天　　　B.5天　 　C.8天

　　D.11天　 　E.72天

　　1.某药的降解反应为一级反应，其反应速度常数k=0.0096天-1，其有效期t0.9是

　　【正确答案】D

　　2.某药的降解反应为一级反应，其反应速度常数k=0.0096天-1，其有效期t1/2是

　　【正确答案】E

　　十、药品的有效期及贮存条件

　　1.有效期表达方式——年月

　　年是4位数字;月：1-9月前加0;

　　表达方式：2012.11;2012 11;2012-11

　　《药品说明书和标签管理规定》：

　　药品标签中的有效期应当按照年、月、日的顺序标注，具体标注格式为“有效期至XXXX年XX月”或者“有效期至XXXX年XX月XX日”;也可以用数字和其他符号表示为“有效期至XXXX.XX.”或者“有效期至XXXX/XX/XX”等。有效期若标注到日，应当为起算日期对应年月日的前一天，若标注到月，应当为起算月份对应年月的前一月。

　　2.贮存条件

　　冷处：2～10℃——冷库

　　阴凉处：≤20℃——阴凉库

　　0～30℃——常温库

　　库房湿度：45%～75%

　　凉暗处：避光并不超过20℃

　　特殊：重组人生长激素：密闭，2～8℃

　　重组人胰岛素：遮光、密闭，<-15℃

　　重组人胰岛素注射液：冷处，避免冰冻

　　最佳选择题

　　关于药品贮藏条件中的冷处保存，其温度是指

　　A.-20℃

　　B.-10℃

　　C.-2℃

　　D.0℃

　　E.2℃～10℃

　　【正确答案】E

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