2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第一章第五节

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　　第五节　镇痛药

　　根据止痛强度(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第一章第五节镇痛药)：

　　1.弱阿片类药：可待因、双氢可待因——用于轻、中度疼痛和癌性疼痛;

　　2.强阿片类药：吗啡、哌替啶、芬太尼——用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛，以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　镇痛机制——

　　通过作用于中枢神经组织内的阿片受体，选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，解除疼痛感受。

　　【补充】吗啡——激动阿片受体

　　——减少P物质释放——阻断痛觉冲动传导——中枢镇痛。

　　阿片类受体——

　　(1)μ受体：

　　①μ1——中枢镇痛、欣快感、依赖性;

　　②μ2——呼吸抑制、胃肠道运动抑制、心动过缓和恶心呕吐。

　　(2)κ受体——镇痛、镇静、轻度呼吸抑制;

　　(3)δ受体——镇痛，血压下降、缩瞳、欣快感。

　　其他作用：

　　1.止泻——通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能;

　　2.镇咳——直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。

　　(二)典型不良反应

　　1.常见：呼吸抑制、支气管痉挛;

　　2.身体和精神依赖性;对于晚期中、重度癌痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖性。

　　3.少见：瞳孔缩小、黄视。

　　4.抗利尿作用——吗啡最为明显。

　　(三)禁忌证

　　1.支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻——禁用吗啡。

　　2.多痰——禁用可待因。

　　3.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力患者——禁用芬太尼。

　　4.室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全——禁用哌替啶。

　　哌替啶——不可广泛用于晚期癌性疼痛。

　　为什么?

　　——在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶，产生神经系统毒性：震颤、抽搐、癫痫大发作。

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　　二、用药监护

　　(一)妊娠期妇女、儿童和老年人的用药安全

　　(1)成瘾产妇的新生儿可立即出现戒断症状——戒断治疗。

　　(2)儿童及老年——清除缓慢，血浆半衰期长，尤易引起呼吸抑制——减少剂量。

　　(二)减少生理或心理依赖性

　　——逐渐停药，减少用量\戒毒治疗。

　　戒断症状

　　(三)规避不利的应用方法

　　(1)皮下或肌内注射麻醉性镇痛药时(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第一章第五节镇痛药)，患者应卧床休息一段时间——以免出现头痛、恶心、呕吐、晕眩甚至体位性低血压。

　　(2)门诊患者的镇痛，选用与对乙酰氨基酚等非甾体抗炎药组成的复方制剂——减少本类药的用量。

　　(四)监测用药过量和危象

　　A.心动过缓——阿托品。

　　B.呼吸抑制——给氧，人工呼吸。

　　C.血压下降——升压药、补液。

　　D.肌肉僵直——肌松药+人工呼吸。

　　E.成瘾性镇痛药过量处理：

　　(1)距口服给药时间4～6h内——洗胃;

　　(2)注射给药后出现危象——静注纳洛酮。

　　(五)镇痛药的使用原则

　　——8字()“阶梯”“个体” “按时”“口服” 。

　　(1)按阶梯给药：

　　轻度疼痛——首选非甾体抗炎药;

　　中度疼痛——弱阿片类;

　　重度疼痛——强阿片类药。

　　(2)用药应个体化：剂量应由小到大，直至疼痛消失，不应对药量限制过严，应注意实际疗效。

　　(3)“按时”，而不是“按需”给药(只在疼痛时给药)。

　　(4)尽量口服——极少产生精神或身体依赖性。

　　三、主要药品

　　(一)吗啡——适用于其他镇痛药无效的急性锐痛：

　　1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;

　　2.心肌梗死——使患者镇静，并减轻心脏负担;

　　3.心源性哮喘;

　　4.麻醉和手术前给药——保持宁静进入嗜睡。

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　　【注意事项】

　　(1)以下情况慎用：

　　A.颅内压升高(补充扩血管)

　　B.低血容量性低血压(补充扩血管)

　　C.胆道疾病或胰腺炎(补充收缩Oddi括约肌)

　　D.严重慢性阻塞性肺部疾病、肺心病、支气管哮喘或呼吸抑制。

　　E.未明确诊断——尽量不用——掩盖病情，贻误诊断。

　　F.注意!内脏绞痛——不能单独用，应与阿托品合用。

　　(2)重度癌痛患者——用量不受药典中极量的限制。

　　(3)中毒解救

　　①静脉注射纳洛酮。

　　②亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。

　　(二)哌替啶

　　1.剧痛——创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。

　　2.心源性哮喘。

　　3.人工冬眠——哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪——人工冬眠合剂。

　　【注意事项】

　　1.内脏绞痛——与阿托品配伍应用。

　　2.分娩镇痛时，须监测对新生儿的抑制呼吸作用(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第一章第五节镇痛药)。

　　3.中毒解救——同吗啡。

　　但中毒出现的兴奋惊厥等症状，拮抗药可使其症状加重——只能用地西泮或巴比妥类药解除。

　　(三)可待因——“三镇”

　　(1)镇咳——频繁干咳。

　　(2)镇痛——中度以上疼痛。

　　(3)镇静——辅助麻醉。

　　(四)曲马多——中、重度疼痛。

　　【注意】

　　(1)禁止作为对阿片类有依赖性患者的代替品。

　　(2)缓慢减药——避免戒断症状。

　　(五)芬太尼——麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。

　　(六)羟考酮——持续的中、重度疼痛。

　　(七)布桂嗪——偏头痛、三叉神经痛、牙痛、炎症性疼痛、神经痛、月经痛、关节痛、外伤性疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛(属二阶梯镇痛药)。

　　【附——中枢镇痛药的分类——教材在开始部分】

　　1.非麻醉性镇痛药

　　非甾体抗炎药

　　中枢性镇痛药(曲马多为代表)

　　2.麻醉性镇痛药——阿片类。

　　(1)阿片生物碱：吗啡、可待因和罂粟碱。

　　(2)半合成吗啡样镇痛药：氢吗啡酮、羟吗啡酮、双氢可待因、丁丙诺啡。

　　(3)合成阿片类：

　　①苯哌啶类——芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼;

　　②二苯甲烷类——美沙酮、右丙氧芬;

　　③吗啡烷类——左啡诺、布托啡诺;

　　④苯并吗啡烷类——喷他佐辛、非那佐辛。

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