2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第三节

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　　第三节　治疗男性勃起功能障碍药(环球网校提供2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第三节治疗男性勃起功能障碍药)

　　勃起功能障碍(ED)的治疗——了解：

　　1.一线——口服药——选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂(XX那非);雄激素水平降低者——十一酸睾酮。

　　2.二线——阴茎海绵体内药物注射或经尿道给药——罂粟碱、酚妥拉明、前列腺素E1。

　　3.三线——手术。

　　第一亚类　5型磷酸二酯酶( PDE5)抑制剂

　　西地那非、伐地那非、他达那非。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　正常人在性刺激过程中体内一氧化氮(NO)释放，随后NO激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平升高——海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入——阴茎勃起。

　　特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂

　　(二)典型不良反应

　　1.头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞和眩晕——抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛所致。

　　2.西地那非、伐地那非——光感增强，视物模糊、复视、视觉蓝绿模糊——与抑制光感受器上的PDE6有关。

　　(三)禁忌证

　　1.正在使用硝酸甘油(导致严重低血压)、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者——无论何种给药途径、方案以及间隔时间 ;

　　2.勃起功能正常者。

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　　二、用药监护

　　——警惕诱发心脏疾病的风险和对视力的影响

　　飞行员应格外注意——需要识别绿色或蓝色灯光引导着陆。

　　第二亚类　雄激素

　　十一酸睾酮——注射给药——治疗男性性功能低下最有效、经济的方法(环球网校提供2016年执业药师考试药学专业知识二系统复习第七章第三节治疗男性勃起功能障碍药)。

　　―、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点——睾酮替代治疗：

　　1.提高性欲，直接兴奋雄激素受体，维持正常性冲动;

　　2.激活NO合成酶，增加海绵体内的浓度;

　　3.增强海绵体组织PDE5的作用。

　　不足——不能直接改善勃起功能障碍，显效时间较长，需要几天甚至几周。

　　十一酸睾酮、丙酸睾酮——用于:

　　(1)男性雄激素缺乏症、中老年部分性雄激素缺乏综合征。

　　(2)男孩体质性青春期延迟。

　　(3)再生障碍性贫血。

　　(4)女性进行性乳腺癌;乳腺癌转移的姑息性治疗。

　　(二)典型不良反应

　　1.男性乳房痛、女性男性化(如多毛、痤疮);

　　2.阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少;

　　3.水钠潴留;

　　4.HDL-ch降低、LDL-ch升高。

　　(三)禁忌证

　　(1)雄激素依赖性肿瘤患者——前列腺癌者。

　　(2)妊娠及哺乳妇女。

　　二、用药监护

　　(一)明确用药指征——睾酮水平正常者——不用。

　　睾酮替代治疗使体内睾酮水平恢复正常即可，即使增加睾酮的剂量，让睾酮水平超过上限，治疗作用也不再增加。

　　(二)长期应用高剂量雄激素——注意监测电解质(血钙水平升高，立即停药)、心功能与肝功能;

　　(三)经常检查前列腺。

　　(三)采用适宜的给药方法

　　(1)甲睾酮——舌下含服。

　　(2)丙酸睾酮——深部肌内注射。

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