2017年执业药师考试临床药物治疗学要点精讲之留钾利尿剂作用特点
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1.醛固酮受体阻断剂
螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。作用特点有:
(1)螺内酯的利尿作用弱,起效缓慢而持久。
(2)螺内酯具有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常,增加NO生物活性的作用,使心力衰竭者获益。
2.肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂
(1)阿米洛利为保钾利尿剂作用最强的药物。在高浓度时,可能抑制H+和Ca2+的排泄。阿米洛利主要以原形药物由肾脏排泄。
(2)氨苯蝶啶在肝脏代谢,但其活性形式及代谢物从肾脏排泄。由于氨苯蝶啶消除途径广泛,因此半衰期比阿米洛利短,每天需多次给药。
它们在临床上常与排钾利尿剂合用治疗顽固性水肿。
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留钾利尿剂主要药品
氨苯蝶啶[基][医保(甲)]
【适应症】
用于慢性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留,特发性水肿,亦用于对氢氯噻嗪或螺内酯无效者
【注意事项】
无尿者、糖尿病、低钠血症、酸中毒、高尿酸血症或有痛风病史者、肾结石或有病史者慎用;
【用法与用量】口服:成人,初始剂量一日25~100mg,分2次服用,与其他利尿剂合用时,剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过一日300mg。
儿童,初始剂量一日2~4mg/kg或120mg/m2,分2次服用,一日或隔日疗法,以后酌情调整剂量,最大剂量不超过一日6mg/kg或300mg/m2。
【制剂与规格】片剂:50mg。复方片剂:含氨苯蝶啶50mg、氢氨噻嗪25mg。
阿米洛利[医保(乙)]
【适应症】
用于治疗水肿性疾病,亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。
【注意事项】
少尿者、糖尿病、酸中毒和低钠血症慎用;
用法与用量】口服:成人,一次2.5mg,一日1次,必要时一次2.5mg,一日2次,与食物同服。
【制剂与规格】片剂:(1)2.5mg;(2)5mg。复方片剂:含阿米洛利2.5mg,氢氯噻嗪25mg。
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