2017年执业药师考试临床药物治疗学要点精讲之内酰胺的临床应用

更新时间：2017-05-18 08:31:02 来源：环球网校

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　　内酰胺的临床应用

　　环状的酰胺，命名时用希腊字母表示环的元数：β-内酰胺(四元环)。β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，其中包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类、碳青霉烯和青霉烯类酶抑制剂等以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核的抗生素均属于β内酰胺类抗生素。它是现有的抗生素中使用最广泛的一类。

　　关于β-内酰胺类抗生素的延伸阅读

　　β-内酰胺类抗生素是指分子中含有β-内酰胺环的抗生素。根据β-内酰胺环是否连接其它杂环以及所连接杂环的化学结构，β-内酰胺类抗生素又可被分为：青霉素类(Penicillins)、头孢菌素类(Cephalosporins)及非典型的β-内酰胺类抗生素。非典型的β-内酰胺类抗生素主要有碳青霉烯类(Carbapenems)、单环β-内酰胺类(Monobactams)。

　　一、青霉素及半合成青霉素类 6-apa (2s，5r，6r) 过敏原：青霉噻唑基，故有交叉耐药性

　　青霉素g：

　　1、酸性下不稳定，分子重排成青霉二酸

　　2、强酸加热下成青霉醛和青霉胺

　　3、碱中羟肟酸铁反应碱开环

　　4、酰胺侧链影响活性，口服水解破坏氨苄西林：成钠盐供注射，第一个用于临床的广谱青霉素。用右旋体。市售三水物

　　性质：

　　1、a-氨基酸：茚三酮反应

　　2、多肽链：双缩脲反应，碱性酒石酸酮紫色。阿莫西林：(羟氨苄青霉素) 右旋体。同上，发生青毒素的降解反应和氨苄西林的聚合反应。替莫西林：-ch o，对-内酰胺酶高度稳定。革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感染。-噻吩哌拉西林：常用钠盐。在a-氨基上引入极性较大基团，对绿脓杆菌有效。

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　　二、头孢菌素及半合成头孢菌素类：7-aca ( 6r，7r ) 对酸较稳定，与青霉素很少或无交叉过敏性，彼此无交叉过敏反应。头孢噻吩钠：第一代头孢菌素。用于耐青霉素细菌引起的各种感染，口服不易吸收，注射给药。头孢噻肟钠：第三代头孢菌素。对革兰氏阴性菌，尤肠杆菌强。甲氧肟基对-内酰胺酶高度稳定，顺式大于反式100倍，光照下易顺转反，故避光。二氨基噻唑基团，增加亲和力，广谱。

　　只能注射、耐酶、广谱。头孢哌酮钠：第三代头孢菌素。对绿脓杆菌的作用较强，注射给药。与哌拉西林相似头孢氨苄：臭。阳性大于阴。干燥下稳定，强酸强碱、热、紫外线水解。ph 8.5以下稳定。

　　性质：

　　1、茚三酮反应

　　2、硝酸-硫酸：黄色(头孢类反应)头孢羟氨苄：特异臭。性质同上，可口服。头孢克洛：为半合成可口服的第二代头孢菌素。