2017年执业药师考试题库西药一冲刺模拟考试题(五)
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一、最佳选择题共40题。每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1.混悬型药物剂型其分类方法是
A.按形态分类
B.按制法分类
C.按分散系统分类
D.按给药途径分类
E.按药物种类分类
【答案】C
【解析】此题考查剂型的分类。药物剂犁的分类方法包括:按形态学分类、按给药途径分类、按分散体系分类、按制法分类和按作用时间分类。按分散系统分类分为溶液型、混悬型、胶体型、乳剂型、固体分散型、气体分散型、微粒分散型。
2.不能静脉注射给药的剂型是
A.注射用冻干粉末
B.混悬剂注射剂
C.乳剂型注射剂
D.注射用无菌粉末
E.溶液型注射剂
【答案】B
【解析】混悬剂不能静脉注射给药。
3.药物剂型重要性体现的几方面中错误的是
A.剂型可改变药物的作用性质
B.剂型能改变药物的作用速度
C.改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用
D.剂型决定药物的治疗作用
E.剂型可影响疗效
【答案】D
4.有关药品的储存错误的叙述是
A.按包装标示的温度要求储存药品
B.储存药品相对湿度为35%~75%
C.按质量状态实行色标管理,合格药品为黄色,不合格药品为红色
D.药品按批号堆码,不同批号的药品不得混垛
E.药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品
【答案】C
【解析】此题考查药品的贮存与养护。应当根据药品的质量特性对药品进行合理储存:按包装标示的温度要求储存药品,储存药品相对湿度为35%〜75%;按质量状态实行色标管理:合格药品为绿色,不合格药品为红色,待确定药品为黄色;药品按批号堆码,不同批号的药品不得混垛;药品储存作业区内不得存放与储存管理先关的物品。
5.用于粉末直接压片的最佳填充剂是
A.糊精
B.微晶纤维素
C.微粉硅胶
D.淀粉
E.滑石粉
【答案】B
【解析】微晶纤维素(MCC)具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。
6.药物的脂水分配系数P对药效的影响叙述正确的是
A.P越大,药效越好
B.P越小,药效越低
C.P越小,药效越好
D.P越大,药效越低
E.P适当,药效为好
【答案】E
7.影响药物溶解度的因素不包括
A.药物的极性
B.溶剂
C.温度
D.药物的颜色
E.药物的晶型
【答案】D
【解析】本题考查溶解度的影响因素。影响药物溶解度的因素:①药物的极性;②药物的晶型;③温度;④粒子大小;⑤加入第三种物质。
8.可减少或避免肝脏首关效应的给药途径或剂型不包括
A.舌下给药
B.口服给药
C.栓剂
D.静脉注射
E.透皮吸收给药
【答案】B
【解析】口服制剂具有肝脏首关效应。
9.下列关于注射剂特点的说法,错误的是
A.剂量准确
B.使用方便,
能提高顺应性
C.作用可靠
D.适用于不宜口服的药物
E.药效迅速
【答案】B
10.关于促进扩散的特点,说法不正确的是
A.有饱和现象
B.需要载体
C.顺浓度梯度转运
D.不消耗能量
E.无结构特异性
【答案】E
【解析】此题考查促进扩散的特点。促进扩散,又称中介转运或易化扩散,是指一些物质在细胞膜载体的帮助下由膜的高浓度一侧向低浓虔一侧扩散或转运的过程,其转运的速率大大超过被动扩散;有饱和现象,透过速度符合米氏动力学方程,对转运物质有结构特异性要求可被结构类似物竞争性抑制。
11.有关消除速度常数的说法不正确的是
A.可反映药物消除的快慢
B.与给药剂量有关
C.不同的药物消除速度常数一般不同
D.单位是时间的倒数
E.具有加和性
【答案】B
12.有关栓剂的不正确表述是
A.栓剂在常温下为固体
B.最常用的是直肠栓和阴道栓
C.直肠吸收比口服吸收的干扰因素多
D.栓剂给药不如口服方便
E.栓剂有局部作用的和全身作用的
【答案】C
【解析】栓剂的特点:①栓剂应有适宜的硬度和韧性,无刺激性;②引入腔道后,在体温条件下应能熔融、软化或溶解,且易与分泌物混合,逐渐释放药物;③栓剂可作为局部治疗,通常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、抗菌药物制成栓剂,起通便、止痛、止痒抗消炎作用;④全身作用的栓剂,可避免肝脏首关效应。
13.罗红霉素是
A.红霉素C-9腙的衍生物
B.红霉素C-9肟的衍生物
C.红霉素C-6甲氧基的衍生物
D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物
E.红霉素扩环重排的衍生物
【答案】B
【解析】本题考查罗红霉素的结构特征。红霉素C-6甲氧基的衍生物为克拉霉素,红霉素琥珀乙酯的衍生物是琥乙红霉素,红霉素扩环重排的衍生物是阿奇霉素,红霉素C-9肟衍生物为罗红霉素,故本题答案应选择B。
14.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是
A.酮康唑
B.氟康唑
C.咪康唑
D.特比萘芬
E.制霉菌素
【答案】B
【解析】本题考查氟康唑的结构特征。在五个备选答案中,只有氟康唑为三氮唑类抗真菌药,A、C为咪唑类抗真菌药,D为其他抗真菌药,结构中含有萘环和炔基,而制霉菌素为抗生素类抗真菌药,分子中含多烯结构。
15.属于嘌呤类抗代谢的抗肿瘤药物是
A.米托蒽醌
B.紫杉醇
C.巯嘌呤
D.卡铂
E.甲氨蝶呤
【答案】C
【解析】解析:考查本组药物的结构类型及特征。米托蒽醌为醌类;紫杉醇为环烯二萜类;甲氨蝶呤为叶酸类;卡铂为金属配合物类。
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16.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低,是由于结构中含有
A.6位氟原子
B.7位哌嗪环
C.3位羧基和4位羰基
D.N1-乙基
E.5位氨基
【答案】C
【解析】解析:考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。
17.属于呋喃类H2受体拮抗剂的药物是
A.西咪替丁
B.法莫替丁
C.奥美拉唑
D.雷尼替丁
E.罗沙替丁
【答案】D
【解析】考查雷尼替丁的结构特征及结构类型。A为咪唑类,B为噻唑类,E为哌啶甲苯类,C为苯并咪唑类质子泵抑制剂。
18.有关制剂中药物的降解,易水解的药物有
A.酚类
B.酰胺类
C.烯醇类
D.六碳糖
E.巴比妥类
【答案】B
【解析】此题考查药物制剂稳定性及其变化。制剂中药物的化学降解途径中水解和氧化是两个主要途径。易水解的药物主要有酯类、酰胺类(包括内酰胺),易氧化的药物主要有酚类、烯醇类、其他类(芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类)。
19.对于易溶于水,在水溶液中不稳定的药物,可制成注射剂的类型是
A.溶液型注射剂
B.混悬型注射剂
C.乳剂型注射剂
D.溶胶型注射剂
E.注射用无菌粉末
【答案】E
【解析】此题考查注射剂的分类。注射剂按分散系统,可分为溶液型注射剂、混悬型注射剂、乳剂型注射剂和注射用无菌粉末。对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物,则制成溶液型注射剂;对于易溶于水,在水溶液中不稳定的药物,可制成注射用无菌粉末,临用前用适当的溶剂溶解;水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物,可制成水或油的混悬液;水不溶性液体药物,根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂。故本题答案应选择E。
20.常用于O/W型乳剂型基质乳化剂
A.司盘类
B.羊毛脂
Q.硬脂酸钙
D.三乙醇胺皂
E.胆固醇
【答案】D
【解析】解析:此题考查乳膏剂常用基质与附加剂种类。乳膏剂常用的乳化剂有肥皂类、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类、多元醇酯和聚氧乙烯醚类。其中用于O/W型乳化剂的有一价皂(如硬脂酸钠、硬脂酸三乙醇胺)、脂肪醇硫酸酯类(如月桂醇硫酸钠)、多元醇酯类和聚氧乙烯醚类,二价皂(如硬脂酸钙)为W/O型乳化剂。
21..适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是
A.MCC
B.EC
C.CAP
D.PEG
E.HPMCP
【答案】D
【解析】此题考查滴丸的分类、特点与质量要求。灰黄霉素为难溶性药物,可以用水溶性基质增加其溶出速度,提高药物生物利用度。MCC为微晶纤维素,EC为乙基纤维素,CAP为醋酸纤维素酞酸酯,PEG为聚乙二醇,HPMCP为羟丙甲纤维素酞酸酯。MCC为片剂的稀释剂,EC为不溶性材料,HPMCP、CAP为肠溶性材料,PEG为水溶性基质。
22.关于药物通过生物膜转运的特点,表述正确的是
A.被动扩散会出现饱和现象
B.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要
C.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运
D.促进扩散的转运速率低于被动扩散
E.主动转运借助于载体进行,不需消耗能量
【答案】C
【解析】此题考查药物的跨膜转运。被动扩散是物质从高浓度区域向低浓度区域转运,不需要载体,无饱和现象;主动转运借助于载体进行,需要消耗能量;促进扩散速率大于被动扩散;高分子物质,如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素等,运用膜动转运方式吸收,膜动转运包括吞噬和胞饮作用。
23.普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素,肾上腺素使用药局部的血管收缩,减少,普鲁卡因吸收,使其局麻作用延长,毒性降低,其作用属于
A.相加作用
B.增强作用
C.增敏作用
D.药理性拮抗
E.生理性拮抗
【答案】B
【解析】此题考查影响药物作用的因素。若两药合用的效应是两药分别作用的代数和,称其为相加作用。若两药合用的效应大于其个别效应的代数和,称之为增强作用。增敏作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。当一药物与特异性受体结合,阻止激动剂与其受体结合,称药理性拮抗。
24.以下“病因学B类药品不良反应”的叙述中,不正确的是
A.与用药者体质相关
B.与常规的药理作用无关
C.发生率较高,病死率相对较高
D.称为与剂量不相关的不良反应
E.用常规毒理学方法不能发现
【答案】C
【解析】此题考查药品不良反应的定义与分类。A型不良反应指由于药物的药理作用增强而引起的不良反应。其程度轻重与用药剂量有关,一般容易预测,发生率较高而死亡率较低。B型不良反应指与药物常规药理作用无关的异常反应。通常难以预测在具体病人身上是否会出现,一般与用药剂量无关,发生率较低但死亡率较高。C型不良反应指与药品本身药理作用无关的异常反应。一般在长期用药后出现,其潜伏期较长,药品和不良反应之间没有明确的时间关系,其特点是背景发生率高,用药史复杂,难以用试验重复,其发生机制不清,有待于进一步研究和探讨。
25.分子中有氨基酮结构,用于治疗吗啡、海洛因等成瘾造成的戒断症状的是
A.美沙酮
B.纳洛酮
C.芬太尼
D.哌替啶
E.吗啡
【答案】A
【解析】美沙酮具有氨基酮结构,药物名称中有提示。
26.中枢作用最强的M胆碱受体拮抗剂是
A.噻托溴铵
B.东莨菪碱
C.氢溴酸山莨菪碱
D.丁溴东莨菪碱
E.异丙托溴铵
【答案】B
【解析】中枢作用强弱顺序:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱。
27.关于法莫替丁性质和结构的说法,错误的是
A.法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环
B.法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四原子链
C.法莫替丁对CYP450酶影响较小
D.法莫替丁有较强的抗雄激素副作用
E.法莫替丁的吸收受食物影响较小
【答案】D
【解析】西咪替丁有较强的抗雄激素副作用。
28.分子中含嘌呤结构,通过抑制黄嘌呤氧化酶,减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是
A.苯海拉明
B.别嘌醇
C.丙磺舒
D.秋水仙碱
E.对乙酰氨基酚
【答案】B
【解析】别嘌醇分子中含嘌呤结构,药物名称中有提示。
29.固体分散体速释原理描述不正确的是
A.载体使药物提高可润湿性
B.载体保证药物高度分散
C.载体具有抑晶性
D.载体是高分子
E.药物的高度分散状态
【答案】D
【解析】速释原理:药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态存在,同时载体材料对药物的溶出有促进作用,具有可润湿性、分散性和抑晶性,阻止已分散的药物再聚集粗化,有利于药物溶出。
30.有关缓、控释制剂的特点不正确的是
A.降低药物的毒副作用
B.适用于半衰期很长的药物(t1/2>24h)
C.减少用药总剂量
D.减少给药次数
E.避免峰谷现象
【答案】B
【解析】缓、控释制剂的特点:①减少服药次数,使用方便,提高患者服药的顺应性;②使血药浓度平稳,避免或减少峰谷现象,降低毒副作用;③减少用药总剂量,可用最小剂量达到最大药效;④缓控释制剂的药物的半衰期在2~8小时比较合适。
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31.利用溶出原理达到缓(控)释目的的方法是
A.将药物包藏于亲水性高分子材料中
B.制成药树脂
C.包衣
D.与高分子化合物生成难溶性盐
E.制成不溶性骨架片
【答案】B
【解析】药树脂是利用离子交换原理制得的缓控释制剂。
32.病因学B类药品不良反应不正确的叙述是
A.与用药者体质相关
B.与常规的药理作用无关
C.发生率较高,病死率相对较高
D.用常规毒理学方法不能发现
E.称为与剂量不相关的不良反应
【答案】C
【解析】B类不良反应发生率低,死亡率高。
37.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述,错误的是
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
【答案】C
【解析】本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较强;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引人氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引人五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加。
38.结构中不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是
A.福辛普利
B.氯沙坦
C.赖诺普利
D.缬沙坦
E.厄贝沙坦
【答案】D
【解析】重点考查缬沙坦的结构特征和作用。只有缬沙坦结构中不含咪唑环,其余沙坦类药物均有咪唑环,A、C为ACE抑制剂。
39.溴己新的代谢产物为祛痰药物的是
A.N上去甲基的代谢产物
B.氨基乙酰化的代谢产物
C.苯环羟基化的溴己新代谢产物
D.N上去甲基,环己基4-位羟基化的代谢产物
E.环己基4-位羟基化的代谢产物
【答案】D
【解析】考查溴己新的结构特征及代谢化学。溴己新的代谢产物为N上去甲基,环己基4-位羟基化的产物氨溴索,其他答案不完整。故本题答案应选择D。
40.属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是
A.多西他赛
B.氟他胺
C.伊马替尼
D.依托泊苷
E.羟基喜树碱
【答案】C
【解析】本题考查本组药物的作用机制与特点。伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂。
二、配伍选择题,共60题。备选项在前,试题在后。每组若干题,每组题均对应同一组备选项,每题只有一个正确答案。每个备选项可重复选用,也可不被选用。
(41~42题共用备选答案)
A.按给药途径分类
B.按分散系统分类
C.按制法分类
D.按形态分类
E.按药物种类分类
41.这种分类方法与临床使用密切结合
42.这种分类方法,便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征
【答案】41.A、42.B
【解析】此题考查剂型的分类。药物剂型的分类方法包括按给药途径分类、按分散系统分类、按制法分类、按形态分类、按作用的时间分类。其分类方法都有其优缺点,按给药途径分类紧密联系临床,能反映给药途径对剂型制备的要求,但会产生同一种剂型由于给药途径的不同而出现多次,无法体现具体剂型的内在特点;按分散系统分类便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征,但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求,可能会出现同一种剂型由于辅料和制法不同而属于不同的分散系统。
(43~45题共用备选答案)
A.F12
B.吐温80
C.丙二醇
D.蜂蜡
E.维生素C
43.气雾剂的处方中,潜溶剂为
44.气雾剂的处方中,乳化剂为
45.气雾剂的处方中,抛射剂为
【答案】43.C、44.B、45.A
【解析】考查气雾剂的处方组成。
(46~48题共用备选答案)
A.羟苯酯类
B.阿拉伯胶
C.阿司帕坦
D.胡萝卜素
E.氯化钠
46.用作液体制剂的甜味剂是
47.用作液体制剂的防腐剂是
48.用作改善制剂外观的着色剂是
【答案】46.C、47.A、48.D
【解析】此题考查液体制剂常用溶剂、附加剂。羟苯酯类亦称尼泊金类,有甲、乙、丙、丁四种醋,无毒、无味、无臭,不挥发,性质稳定,抑菌作用强;阿拉伯胶为天然的高分子化合物,亲水性强,黏度较大,常用于制成O/W型乳剂;阿司帕坦为天门冬酰苯丙氨酸甲酯,为二肽类甜味剂,甜度比蔗糖高150~200倍;胡萝卜素为常用的植物性色素,能够改善制剂的外观颜色从而识别制剂的品种。
(49~51题共用备选答案)
A.控释膜材料
B.骨架材料
C.压敏胶
D.背衬材料
E.药库材料
TTS的常用材料分别是
49.乙烯-醋酸乙烯共聚物
50.聚异丁烯
51.铝箔
【答案】49.A、50.C、51.D
【解析】此题考查经皮给药制剂的处方材料组成。经皮给药制剂的常用材料分为控释膜材料、骨架材料、压敏胶、背衬材料和药库材料。控释膜材料常用乙烯-醋酸乙稀共聚物;常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯和硅橡胶三类;背衬材料常用由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等材料复合而成的复合铝箔;常用药库材料为卡波姆。故本组题答案应选择ACD。
(52~55题共用备选答案)
A.氨氯地平
B.尼卡地平
C.硝苯地平
D.非洛地平
E.尼莫地平
52.二氢吡啶环上,2,6位取代基不同的药物是
53.二氢吡啶环上,3,5位取代基均为甲酸甲酯的药物是
54.二氢吡啶环上,3位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是
55.二氢吡啶环上,4位取代基为二氯苯基的药物是
【答案】52.A、53.C、54.E、55.D
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(56~58题共用备选答案)
A.反跳现象
B.毒性反应
C.变态反应
D.后遗效应
E.继发性反应
56.应用巴比妥类药醒后出现的眩晕、困倦等属于
57.长期应用可乐定后突然停药引起的血压升高属于
58.青霉素导致的异常免疫反应,称为
【答案】56.D、57.A、58.B
【解析】考查不良反应的概念。
(59~62题共用备选答案)
A.清除率
B.半衰期
C.曲线下面积
D.达峰时间
E.表观分布容积
59.可反映药物吸收快慢的指标是
60.可衡量药物吸收程度的指标是
61.可反映药物在体内基本分布情况的指标是
62.可用于确定给药间隔的参考指标是
【答案】59.D、60.C、61.E、62.B
(63~64题共用备选答案)
A.氨苯蝶啶
B.氢氯噻嗪
C.乙酰唑胺
D.呋塞米
E.螺内酯
63.分子中含有双磺酰氨基,临床可用于高血压治疗的药物是
64.含有甾体结构,在体内可代谢生成坎利酮的利尿药物是
【答案】63.B、64.E
(65~67题共用备选答案)
A.甲基纤维素钠
B.硫酸钙
C.硬脂酸镁
D.羧甲基淀粉钠
E.乙基纤维素
65.水不溶性包衣材料的是
66.可作为片剂崩解剂的是
67.可作为片剂润滑剂的是
【答案】65.E、66.D、67.C
(68~70题共用备选答案)
A.亚硫酸氢钠
B.注射用水
C.依地酸二钠
D.碳酸氢钠
E.甘油
68.在维生素C注射液中作为抗氧剂的是
69.在维生素C注射液中作为pH调节剂的是
70.在维生素C注射液中作为溶剂的是
【答案】68.A、69.D、70.B
(71~73题共用备选答案)
A.极性溶剂
B.非极性溶剂
C.半极性溶剂
D.着色剂
E.防腐剂
71.甘油属于
72.聚乙二醇属于
73.液状石蜡属于
【答案】71.A、72.C、73.B
解析:此题考查液体制剂常用溶剂和要求。在液体制剂中,溶剂对药物主要起溶解和分散作用,液体制剂的常用溶剂按极性大小分为:极性溶剂如水、甘油、二甲基亚砜等、半极性溶剂如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等,非极性溶剂如脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等。
(74~76题共用备选答案)
A.大豆磷脂
B.胆固醇
C.单硬脂酸甘油酯
D.无毒聚氯乙烯
E.羟丙甲纤维素
74.可用于制备溶蚀性骨架片
75.可用于制备不溶性骨架片
76.可用于制备亲水凝胶型骨架片
【答案】74.C、75.D、76.E
解析:此题考查缓释、控释制剂常用的辅料和作用。可用于制备溶蚀性骨架片的材料为单硬脂酸甘油酯,可用于制备不溶性骨架片为无毒聚氯乙烯,可用于制备亲水凝胶型骨架片为羟丙甲纤维素,大豆磷脂和胆固醇是脂质体形成不可缺的辅料。
(77~78题共用备选答案)
A.吸收
B.分布
C.代谢
D.排泄
E.消除
77.体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程
78.药物吸收后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程
【答案】77.D、78.B
解析:吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程;药物的分布是指药物从给药部位吸收进人血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织(包括靶组织)中的过程;药物代谢,又称生物转化,是指药物被机体吸收后,在体内酶及体环境作用下发生的化学结构的转化;排泄是指体内原形药物或其代谢物排出体外的过程;药物的代谢与排泄统称为消除。
(79~80题共用备选答案)
A.液体药物的物理性质
B.不加供试品的情况下,按样品测定方法,同法操作
C.用对照品代替样品同法操作
D.用作药物的鉴别,也可反映药物的纯度
E.可用于药物的鉴别、检查和含量测定
79.熔点
80.旋光度
【答案】79.D、80.E
(81~84题共用备选答案)
A.增加药物的水溶性,并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间
81.药物分子中引入羟基
82.药物分子中引入酰胺基
83.药物分子中引入卤素
84.药物分子中引入磺酸基
【答案】81.C、82.B、83.E、84.A
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(85~86题共用备选答案)
A.3750~3000cm-1
B.1900~1650cm-1
C.1900~1650cm-1;1300~1000cm-1
D.3750~3000cm-1;1300~1000cm-1
E.3300~3000CHT-1;1675~1500cm-1;1000~650cm-1红外光谱特征参数归属
85.苯环
86.羟基
【答案】85.E、86.D
(87~90题共用备选答案)
A.LD50
B.ED50
C.LD5O/ED50
D.LD5/ED95
E.LD1/ED99
87.治疗指数
88.安全指数
89.半数有效量
90.半数致死量
【答案】87.C、88.D、89.B、90.A
(91~93题共用备选答案)
A.X=X*e-kt+(kO/k)(1-e-kt)
B.C=k0(1-e-kt)/Vk
C.lgC=(-k/2.303)t+lgC0
D.lgC´=(-k/2.303)t´+kO/Vk
E.C=[KaFXO/V(ka-k)]·(e-kt-e-kat)
91.单室模型静脉注射血药浓度随时间变化的公式是
92.单室模型血管外给药血药浓度随时间变化的公式是
93.单室模型静脉滴注血药浓度随时间变化的公式是
【答案】91.C、92.E、93.B
(94~96题共用备选答案)
A.JP
B.USP
C.BP
D.ChP
E.Ph.Eur
以下外国药典的英文缩写是
94.美国药典
95.日本药局方
96.欧洲药典
【答案】94.B、95.A、96.E
(97~100题共用备选答案)
A.首关效应
B.毒性反应
C. A型药品不良反应
D. B型药品不良反应
E. C型药品不良反应
97.与剂量相关的药品不良反应属于
98. 由胃肠道所有吸收部位吸收的药物均由门静脉进入肝脏,肝脏丰富的酶系统对药物有强烈的代谢作用,可使某些药物进入大循环前,就受到较大的损失的作用
99.与剂量不相关的药品不良反应属于
100.多发生在长期用药后,潜伏期长、难以预测的不良反应属于
【答案】97.C、98.A、99.D、100.E
三、综合分析选择题,共10题。每道题有其独立备选项,题干在前,备选项在后。每道题的备选项中,只有1个最佳答案。多选、错选或不选,均不得分。
(101~103题共用题干)
有一癌症晚期患者,近日疼痛难忍、使用中等程度的镇痛药无效,为了减轻或消除患者的痛苦。
101.根据病情表现,可选用的治疗药物是
A.地塞米松
B.桂利嗪
C.美沙酮
D.对乙酰氨基酚
E.可待因
102.选用治疗药物的结构特征(类型)是
A.甾体类
B.派嗪类
C.氨基酮类
D.哌啶类
E.吗啡喃类
103.该药还可用于
A.解救吗啡中毒
B.吸食阿片戒断治疗
C.抗炎
D.镇咳
E.感冒发烧
【答案】101.C、102.C、103.B
解析:根据病情表现,可选用的治疗药物是美沙酮,美沙酮属于氨基酮类,该药还可用于吸食阿片成瘾者戒断治疗。
(104~106题共用题干)
给某患者静脉注射某单室模型的药物,初始剂量为1050mg,血药浓度-时间方程为:lgC=-0.1356t+2.1726。
104.消除速率常数为
A.0.1356h-1
B.0.2246h-1
C.0.3123h-1
D.0.6930h-1
E.0.82G2h-1
105.该药物的生物半衰期为
A.1.22h
B.2.22h
C.3.22h
D.4.22h
E.5.22h
106.12h的血药浓度为
A.80.35μg/ml
B.58.81μg/ml
C.43.04μg/ml
D.6.61μg/ml
E.3.54μg/ml
【答案】104.C、105.B、106.E
(107~108题共用题干)
辛伐他汀口腔崩解片
[处方]
辛伐他汀10g
微晶纤维素64g
直接压片用乳糖59.4g
甘露醇8g
交联聚维酮12.8g
阿司帕坦1.6g
橘子香精0.8g
2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)0.032g
硬脂酸镁lg
微粉硅胶2.4g
107.处方中起崩解剂作用.
A.微晶纤维素
B.直接压片用乳糖
C.甘露醇
D.交联聚维酮
E.微粉硅胶
108.可以作抗氧剂的是
A.甘露醇
B.硬脂酸镁
C.橘子香精
D.2,6-二叔丁基对甲酚
E.阿司帕坦
【答案】107.D、108.D
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(109~110题共用题干)
已知下列药物结构式
109.此药物为
A.卡托普利 B. 依那普利
C.氯沙坦 D. 硝苯地平
E.普萘洛尔
110.此药物的作用机制
A.血管紧张素Ⅱ受体拮抗药
B. 血管紧张素转化酶抑制剂
C.钙通道阻滞剂
D.β受体拮抗药
E.调血脂药
【答案】109.A、110.B
四、多项选择题,共10题。每题的备选项中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。
111.药物降解主要途径是水解的药物有
A.酯类
B.酚类
C.烯醇类
D.芳胺类
E.酰胺类
【答案】AE
【解析】此题考查药物制剂稳定性及其变化。制剂中药物的降解主要途径有水解和氧化。易水解的药物主要有酯类、酰胺类(包括内酰胺),易氧化的药物主要有酚类.、烯醇类、其他类(芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类)。
112.可用作混悬剂中稳定剂的有
A.增溶剂
B.助悬剂
C.乳化剂
D.润湿剂
E.絮凝剂
【答案】BDE
【解析】此题考查混悬剂常用稳定剂。助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂;润湿剂是指能增加疏水性药物微粒被水润湿能力的附加剂,疏水性药物配制混悬剂时,必须加入润湿剂;混悬剂中如果加入适量的电解质,可使电位降低到一定程度,即微粒间的排斥力稍低于吸引力,此时微粒成疏松的絮状聚集体,经振摇又可恢复成均匀的混悬剂,这个现象叫絮凝,所加入的电解质称为絮凝剂。可用作混悬剂中稳定剂的有助悬剂、润湿剂、絮凝剂,增溶剂、成膜剂不能增加混悬剂的稳定性。
113.甲药LD50和ED50分别为20mg/kg与2mg/kg,而乙药分别为30mg/kg与6mg/kg,下述哪些评价是正确的
A.甲药的毒性较强,但却较安全
B.甲药的疗效较强,且较安全
C.甲药的毒性较弱,因此较安全
D.甲药的疗效较强,但较不安全
E.甲药的疗效较弱,但较安全
【答案】AB
【解析】此题考查药物的量效关系。半数致死量(LD50)为一药理学术语,主要是指能够导致至少50%实验对象死亡所需要的药物剂量,也称为半数致死浓度,可以用于指导临床试验判断药物效价。半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数,此数值越大越安全。
114.含有3,5-二羟基庚酸侧链的HMG-CoA还原酶抑制剂是
A.洛伐他汀
B.氟伐他汀
C.辛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氯贝丁酯
【答案】BD
【解析】重点考查上述药物的化学结构。E不属于HMG-CoA还原酶抑制剂,A、C含有S-内酯环结构。
115.下列药物中属于前体药物的有
A.洛伐他汀
B.赖诺普利
C.依那普利
D.卡托普利
E.福辛普利
【答案】ACE
【解析】本题考查结构特征及前体药物实例。依那普利是依那普利拉的乙酯,依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂,依那普利是其前体药物。福辛普利为含磷酸结构的ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。洛伐他汀是非活性前体药物,口服吸收后在肝水解为活性产物β-羟酸(LA)而抑制HMG-COA还原酶。
116.含有氢化噻唑环的药物有
A.氨苄西林
B.阿莫西林
C.头孢哌酮
D.头孢克洛
E.哌拉西林
【答案】ABE
【解析】考查西林类药物的结构特征。氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为青霉素类抗生素,所以都含有氢化噻唑环。头孢哌酮和头孢克洛均属于头孢菌素类抗生素,均含有氢化噻嗪环。
117.化学结构中含有嘌呤环的药物有
A.疏嘌呤
B.氨茶碱
C.拉米夫定
D.茶碱
E.阿昔洛韦
【答案】ABDE
【解析】重点考查含有嘌呤环的化学结构特征。拉米夫定含有嘧啶环,其余均含有嘌呤环。
118.下列辅料中,可作为液体制剂防腐剂的有
A.琼脂
B.苯甲酸钠
C.甜菊苷
D.羟苯乙酯
E.甘露醇
【答案】BD
解析:此题考查液体制剂常用附加剂。防腐剂(又称抑菌剂)系指具有抑菌作用,能抑制微生物生长繁殖的物质。苯甲酸钠、羟苯乙酯为常用的液体制剂防腐剂,甘露醇、甜菊苷、琼脂为矫味剂。
119.经皮吸收制剂常用的压敏胶有
A.聚异丁烯
B.聚乙烯醇
C.聚丙烯酸酯
D.聚硅氧烷
E.聚乙二醇
【答案】ACD
【解析】此题考查经皮给药制剂的处方材料。经皮吸收制剂常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯、聚硅氧烷三类。
120.化学结构中含有羧基的药物有
A.吲哚美辛
B.萘普生
C.布洛芬
D.美洛昔康
E.双氯芬酸
【答案】ABCDE
【解析】重点考查非甾体抗炎药的共同结构特征。美洛昔康化学结构中不含羧基,其余答案具有羧基。
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