2018执业药师《西药一》重要考点总结：第一章第二节

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第1章 药物与药学专业知识

第二节 药物剂型与制剂

考点一：剂型的分类（2015年A型题，共1分）

1.按形态学分类

固体剂型（如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等）；半固体剂型（如软膏剂、糊剂等）；液体剂型（如溶液剂、芳香水剂、注射剂等）；气体剂型（如气雾剂、部分吸入剂等）。

2.按给药途径分类

（1）经胃肠道给药剂型：容易受胃肠道中酸或酶破坏的药物，一般不能简单采用这类剂型。

（2）非经胃肠道给药剂型：①注射给药；②皮肤给药：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；③口腔给药：如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等；④鼻腔给药：如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；⑤肺部给药：如气雾剂、吸人剂、粉雾剂等；⑥眼部给药：如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；⑦直肠、阴道和尿道给药：如灌肠剂、栓剂等。

3.按分散体系分类

①真溶液类：如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等。②胶体溶液类：如溶胶剂、胶浆剂。③乳剂类。④混悬液类⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。⑦微粒类：粒径一般为微米级或纳米级。

4.按制法分类

例如，浸出制剂；无菌制剂。不常用。

5.按作用时间分类

速释、普通和缓控释制剂。

考点二：药物剂型的重要性（2016年B型题，共2分）

（1）改变药物的作用性质：如硫酸镁口服剂型用作泻药，而5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用。

（2）调节药物的作用速度：如注射剂作用速度快，而缓控释制剂药效慢。

（3）降低（或消除）药物的不良反应：如氨茶碱治疗哮喘病可引起心跳加快，若改成栓剂则可消除这种毒副作用。

（4）产生靶向作用：如静脉注射的脂质体可使药物在肝、脾等器官浓集性分布。

（5）提高药物的稳定性：固体制剂的稳定性高于液体制剂。

（6）影响疗效：固体制剂制备工艺不同会对药效产生显著影响；药物晶型、粒子大小可影响药物的释放。

考点三：药用辅料的作用与应用原则（2016年X型题，共1分）

（1）药用辅料的作用：①赋型；②使制备过程顺利进行；③提高药物稳定性；④提高药物疗效；⑤降低药物毒副作用；⑥调节药物作用；⑦增加病人用药的顺应性。

（2）药用辅料的应用原则：①满足制剂成型、有效等要求的最低用量原则；②无不良影响原则。

考点四：药物制剂稳定性变化

1.化学不稳定性：是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。

2.物理不稳定性：是指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。

3.生物不稳定性：是指由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。

考点五：药物的化学降解途径（2016年B型题，2017年A型题，共3分）

考点六：影响药物制剂稳定性的因素

（1）处方因素：pH的影响；广义酸碱催化的影响；溶剂的影响；离子强度的影响 ；表面活性剂的影响；处方中基质或赋形剂的影响。

（2）外界因素：温度的影响；光线的影响；空气（氧）的影响；金属离子的影响；湿度和水分的影响；包装材料的影响。

考点七：药物制剂稳定化方法（2015年X型题，共1分）

1.控制温度；调节pH；控制水分及湿度；遮光；驱逐氧气；

2.改变溶剂：在水中很不稳定的药物，可采用乙醇、丙二醇、甘油等极性溶剂，或在水溶液中加入适量的非水溶剂可延缓药物的水解，减少药物的降解速度。

3.加入抗氧剂或金属离子络合剂

（1）水溶性抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。

（2）油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、2，6 一二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E等。

（3）焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液；亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液；硫代硫酸钠在酸性药物溶液中可析出硫细颗粒沉淀，故只能用于碱性药物溶液。

4.稳定化的其他方法

①改进剂型或生产工艺：制成固体制剂；制成微囊或包合物；采用直接压片或包衣工艺。②制成稳定的衍生物。③加入干燥剂及改善包装。

考点八：药物稳定性试验方法

1.影响因素试验：在高温、高湿、强光条件下，考察影响稳定性的因素及降解途径。

2.加速试验：采用化学动力学原理，预测药品在常温下的稳定性。

3.长期试验（留样观察法）：在实际贮存条件下，确定样品的有效期。

考点九：药品有效期

对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9，通常定义为有效期。恒温时，

有效期具体标注格式：“有效期至XXXX年XX月”、“有效期至XXXX年XX月XX日”、“有效期至XXXX.XX.”、“有效期至XXXX/XX/XX”等。

有效期若标注到日，应当为起算日期对应年月日的前一天，若标注到月，应当为起算月份对应年月的前一月。

考点十：药物配伍变化的类型（2015年B型题，2016年A型题，2017年A型题，共5分）

1.物理学的配伍变化

（1）溶解度的改变：包括提取、制备过程发生溶解度改变、吸附、盐析、增溶等现象。氯霉素注射液（含乙醇、甘油或丙二醇等）加入5%葡萄糖注射液中，析出氯霉素。

（2）吸湿、潮解、液化与结块：①吸湿性强的药物或制剂如干浸膏、颗粒剂、乳酶生、干酵母等相互配伍，易吸湿潮解；②能形成低共熔混合物的药物配伍，易发生液化。但樟脑、冰片与薄荷脑的液化，不影响疗效；③散剂、颗粒剂等吸湿后又逐渐干燥会引起结块。

（3）分散状态或粒径的变化：乳剂、混悬剂与其他药物配伍，分散相的粒径变粗，或聚结或凝聚而分层或析出。

2.化学配伍变化

（1）混浊和沉淀：①pH改变产生沉淀：由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性盐，其水溶液常因pH值的改变而析出沉淀，如盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液、磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖注射液；水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液遇酸等。②水解产生沉淀：如苯巴比妥钠溶液因水解反应能产生无效的苯乙基乙酰脲沉淀。硫酸锌在中性或弱碱性溶液中，易水解生成氢氧化锌沉淀。故硫酸锌滴眼剂中，常加入少量硼酸使溶液呈弱酸性，以防止硫酸锌水解。③生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，与鞣酸、碘、碘化钾、溴化钾或乌洛托品等相遇时，可产生沉淀。黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀。④复分解产生沉淀：无机药物之间可由复分解而产生沉淀。如硫酸镁溶液遇可溶性钙盐、碳酸氢钠或某些碱性较强的溶液时，均能产生沉淀。又如硝酸银遇含氯化物的水溶液时即产生沉淀。

（2）变色：药物制剂配伍引起氧化、还原、聚合、分解等反应时，可产生有色化合物或发生颜色变化。例如：①维生素C与烟酰胺即使是干燥粉末混合也会产生橙红色。②多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍会渐变成粉红至紫色。③碳酸氢钠或氧化镁粉末能使大黄粉末变为粉红色。④氨茶碱或异烟肼与乳糖粉末混合变成黄色。变色现象在光照、高温、高湿环境中反应更快。

（3）产气：一般由化学反应引起，如溴化铵、氯化铵或乌洛托品与强碱性药物配伍，溴化铵和利尿药配伍，产生氨气；碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍产生二氧化碳；乌洛托品与酸类或酸性药物配伍，产生甲醛。

（4）发生爆炸：由强氧化剂与强还原剂配伍而引起。如氯化钾与硫，强氧化剂与蔗糖或葡萄糖，高锰酸钾与甘油等。

（5）产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂不宜与还原性药物如溴化钠、溴化钾、碘化钠、碘化钾、硫酸亚铁等配伍。朱砂主要成份硫化汞，被还原产生游离汞。

（6）分解破坏、疗效下降：如乳酸环丙沙星与甲硝唑混合，甲硝唑的浓度下降；维生素B12和维生素C合用，维生素B12的效价显著降低；红霉素乳糖酸盐与葡萄糖氯化钠注射液配合，红霉素乳糖酸盐的效价降低。

3.药理学的配伍变化

（1）协同作用：系指两种以上药物合用，药物作用增加，可分为相加作用和增强作用。

（2）拮抗作用：系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失。

（3）增加毒副作用：系指药物配伍后，增加毒性或副作用。

在葡萄糖溶液中不能加入氨茶碱、氢化可的松、卡那霉素、新生霉素、可溶性磺胺药、华法林等；生理盐水中不能加入两性霉素B；林格注射液中不能加入促皮质素、两性霉素B、间羟胺、去甲肾上腺素、四环素类抗生素等。

考点十一：注射剂配伍变化的主要原因（2016年A型题，共1分）

（1）溶剂组成改变：如地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L 乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。

（2）pH的改变：如新生霉素与5%葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀；磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠（钾）、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。

（3）缓冲容量：如5%硫喷妥钠10ml加人生理盐水或林格液500ml中不发生变化，但加入含乳酸盐的葡萄糖注射液会析出沉淀。

（4）离子作用：如乳酸根离子会加速氨苄西林和青霉素G的水解。

（5）直接反应：如四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下，会产生不溶性螯合物。

（6）盐析作用：如两性霉素B注射液，只能加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注。如果在大量电解质的输液中则能被电解质盐析出来，以致胶体粒子凝聚而产生沉淀。

（7）配合量；混合顺序；反应时间；氧与二氧化碳的影响；光敏感性；成分的纯度。

考点十二：药品的包装材料按使用方式分类

药包材可分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类：Ⅰ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器（如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶等）。Ⅱ类药包材指直接接触药品，但便于清洗，在实际使用过程中，经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器（如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶等）。Ⅲ类药包材指Ⅰ、Ⅱ类以外其他可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器（如输液瓶铝盖、铝塑组合盖等）。

考点十三：药品储存

①按包装标示的温度要求储存药品，包装上没有标示具体温度的，按照《中华人民共和国药典》规定的贮藏要求进行储存；②储存药品相对湿度为35%～75%；③在人工作业的库房储存药品，按质量状态实行色标管理：合格药品为绿色，不合格药品为红色，待确定药品为黄色；④药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛，垛间距不小于5厘米，与库房内墙、顶、温度调控设备及管道等设施间距不小于30 厘米，与地面间距不小于10厘米；⑤药品与非药品、外用药与其他药品分开存放，中药材和中药饮片分库存放；⑥特殊管理的药品应当按照国家有关规定储存；⑦拆除外包装的零货药品应当集中存放；⑧药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品。

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