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2020年执业药师《西药一》考点新增:药物结构中的取代基对生物活性影响

更新时间:2020-06-23 11:17:39 来源:环球网校 浏览50收藏15

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摘要 2020年执业药师《药学专业知识一》考试用书发生了不小的变动,还有一些新增的知识点可能是大家之前没有了解过的。环球网校执业药师频道带来“2020年执业药师《西药一》考点新增:药物结构中的取代基对生物活性影响 ",帮助大家学习这一新增考点。

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2020年执业药师考试时间为10月24日、25日,2020年执业药师《药学专业知识一》考试教材出现了不小的变动,各章节也有相应的考点增加。

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2020年执业药师《西药一》考点新增:​药物结构中的取代基对生物活性影响

取代基 影响 示例
烃基 提高脂溶性、增加脂水分配系数,降低解离度,体积较大的烷基可增加稳定性 环已巴比妥在氮原子上引入甲基后成为海索比妥,不易解离,口服后10分钟内即可生效
卤素 增加分子的脂溶性,增强与受体的电性结合 吩噻嗪类药物,2位引入三氟甲基得到氟奋乃静,安定作用比2位氯原子取代的奋乃静强4~5倍
减少药物的氧化代谢失活 醋酸氟代氢化可的松6位氢原子被氟取代,抗炎作用比醋酸氢化可的松强17倍
羟基和巯基 增加水溶性,脂肪链引入羟基,活性和毒性下降,增加解离度,增强活性和毒性 ——
巯基脂溶性比醇高,有较强的亲核性,可作为重金属的解毒药 二巯基丙醇的疏基与重金属形成络合物,用于治疗金、汞及含砷化合物的中毒
醚和硫醚 有利于药物的转运,硫醚易被氧化成亚砜或砜,砜脂溶性增大,亚砜水溶性增大 驱虫药阿苯达唑服用后在体内迅速代谢成亚砜和矾类化合物,抑制寄生虫对葡萄糖的摄取,导致寄生虫无法生存和繁殖
磺酸、羧酸和酯 引入磺酸基水溶性和解离度增加,生物活性减弱,毒性降低 抗肿瘤药物巯嘌呤难溶于水,引入磺酸基后可增加药物的水溶性
羧酸成盐可增加水溶性,增加羧酸基团减少副作用 抗组胺药物羟嗪有中枢镇静的副作用,将羟基换成羧酸基得到西替利嗪,成为第二代没有中枢副作用的抗组胺药物
酯类可减少对胃肠道的刺激性 头孢呋辛只能注射给药,将头孢呋辛的羧基酯化得到的前药头孢呋辛酯,脂溶性增强,口服吸收良好,半衰期也延长
含氮原子 易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐,芳香胺有潜在的毒副作用 双氯芬酸、对乙酰氨基酚,长时间和大剂量服用易导致肝脏损伤

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