2021年执业药师《药学专业知识一》章节模拟试题:第三章第一节
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2021年执业药师《药学专业知识一》章节模拟试题
第三章 常用药物的结构与作用
第一节 中枢神经系统药物
最佳选择题
1.[单选题]地西泮与奥沙西泮的化学结构比较,奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是()。
A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团
B.奥沙西泮的分子中存在烃基
C.奥沙西泮的分子中存在氟原子
D.奥沙西泮的分子中存在羟基
E.奥沙西泮的分子中存在氨基
2.[单选题]下列药物中化学结构中含有二苯并环庚二烯结构的是()。
A.阿米替林
B.利培酮
C.氟西汀
D.地昔帕明
E.氯丙嗪
3.[单选题]有关利培酮叙述错误的是()。
A.按照拼合原理设计的非经典抗精神病药
B.主要代谢产物帕利哌酮的半衰期比原药长,也有抗精神病活性
C.是作用于多靶点的抗精神病药
D.为选择性5-HT2A受体阻断药利坦色林和强效DA2受体阻断药氟哌啶醇的结构片段拼合在一起得到的药物
E.属于三环类抗精神病药
4.[单选题]下列抗抑郁药物中不属于去甲肾上腺素再摄取抑制药的是()。
A.氯米帕明
B.舍曲林
C.阿米替林
D.丙米嗪
E.多塞平
5.[单选题]临床上用作吗啡过量解毒剂的是()。
A.纳曲酮
B.哌替啶
C.芬太尼
D.曲马多
E.二氢埃托啡
6.[单选题]哌替啶水解倾向较小的原因是()。
A.分子中含有酰胺基团,不易水解
B.分子中不含有酯基
C.分子中含有酯基,其邻位上连有位阻较大的苯基
D.分子中含有两性基团
E.分子中不含可水解的基团
配伍选择题
1【1~3题共享备选答案】
1.[共享答案题]
A.地西泮
B.艾司唑仑
C.唑吡坦
D.扎来普隆
E.咪达唑仑
1[1单选题]结构中含有1,4-苯二氮䓬结构和三氮唑结构的药物是()。
2[1单选题]结构中含有1,4-苯二氮䓬结构和咪唑结构的药物是()。
3[1单选题]结构中含有咪唑并吡啶环的药物是()。
综合分析选择题
1【1~3题共享题干】
1.[共享题干题]
苯二氮䓬类药物是一类重要的镇静催眠药,其药名后缀为“西泮”或“唑仑”,地西泮是该类第一个上市的药物,此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物
1[1单选题]苯二氮革类药物的结构如下图所示,符合该类药物构效关系的选项是()。
A.1位取代基有吸电子基团可增加活性
B.3位取代基有吸电子基团可增加活性
C.6位取代基有吸电子基团可降低活性
D.7位取代基有吸电子基团可增加活性
E.2’位有吸电子基团可降低活性
2[1单选题]地西泮体内代谢1,2位酰胺键容易水解失活,针对该问题,科学家们设计出了一系列药物,不仅提高了其代谢稳定性,而且增加了与受体的亲和力,下列药物中为其代表的是()。
A.苯巴比妥
B.三唑仑
C.氟地西泮
D.硝西泮
E.奥沙西泮
3[1单选题]阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮,是因为其结构中()。
A.1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
B.4位和5位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
C.1位和2位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
D.4位和5位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
E.1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性、降低了药物与受体的亲和力
多项选择题
1.[多选题]下列叙述与艾司唑仑不符的是()。
A.结构中含有硝基
B.地西泮1位N上的甲基去掉,C3位引入羟基
C.是地西泮的活性代谢产物
D.结构中含有三氮唑结构
E.与受体的亲和力强于地西泮
2.[多选题]苯二氮䓬类镇静催眠药的构效关系包括()。
A.1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应,引起药物失活
B.4,5位双键还原后活性降低,该双键在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件下又重新关环恢复药效
C.A环被其他杂环置换,活性消失
D.B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团
E.C环的苯环2’位引入体积小的吸电子基团可使活性增强
3.[多选题]下列选项中与阿米替林相符的是()。
A.为抗抑郁药
B.为去甲肾上腺素再摄取抑制药
C.含二苯并环庚二烯结构(三环结构)
D.为丙米嗪的活性代谢物
E.有首关效应,代谢物N-去甲基产物失去活性
4.[多选题]关于奋乃静下列叙述正确的是()。
A.属于吩噻嗪类抗抑郁药
B.结构中含有哌嗪环
C.是多巴胺受体阻断药
D.活性弱于氯丙嗪
E.易被氧化,在空气或日光中放置,渐变为红色
5.[多选题]前药原理是药物设计常用的方法,下列药物中利用该原理设计的药物有()。
A.氟奋乃静庚酸酯
B.奋乃静
C.阿莫沙平
D.齐拉西酮
E.氟奋乃静癸酸酯
6.[多选题]关于美沙酮,下列叙述正确的是()。
A.镇痛作用强于吗啡、哌替啶,副作用也较小
B.临床上也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法
C.分子结构含有手性碳原子
D.体内代谢产物仍有镇痛作用
E.是环氧合酶抑制剂
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