2025年执业药师西药考点:辛伐他汀
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辛伐他汀
【化学结构】
【结构特点】
洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到,亲脂性和活性比洛伐他汀略高;
临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治。
【适应证】
用于高脂血症,冠心病和脑卒中的防治。
【禁忌证】
1、高脂血症:
(1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。
(2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。
2、冠心病。对冠心病患者,辛伐他汀用于:
(1)减少死亡的危险性。
(2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。
(3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。
(4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。
(5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。
【注意事项】
(1)以下情况慎用:大量饮酒者、肝病史患者。轻、中度肾功能不全者无须调整剂量;严重肾功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)应慎用,起始剂量应为一日5mg,并密切监测。
(2)血清AST及ALT升高至正常值上限3倍时,须停止本品治疗。
(3)对于有弥散性的肌痛、肌软弱及CK升高至大于正常值10倍以上的情况应考虑为肌病,须立即停用本品。
【用法用量】
口服:用于高胆固醇血症,初始剂量一次10~20mg,晚间顿服。用于心血管事件高危人群推荐初始剂量一次20~40mg,晚间顿服,调整剂量应间隔4周以上。用于纯合子家族性高胆固醇血症,推荐一次40mg,晚间顿服;或一日80mg,分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg服用。
对杂合子家族性高胆固醇血症的儿童(10~17岁),推荐初始剂量一日10mg,晚间顿服。最大剂量为40mg,应按个体化调整剂量。
【制剂与规格】
片剂:(1)5mg;(2)10mg;(3)20mg。分散片剂:10mg。胶囊剂:5mg。干混悬剂:10mg。
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