初级药师考试复习资料:药物的分布
初级药师考试复习资料:药物的分布 $lesson$
药物的分布
药物的分布:药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液和细胞的转运过程。
1. 组织分布与药效(了解)
药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血流量、药物与组织器官的亲和力及药物的理化性质等。药物在体内分布后的血药浓度与药理作用有密切关系,不仅关系到药效起始时间、强弱或作用持续时间,还关系到药物在组织的蓄积和毒副作用等安全性问题,故往往根据血药浓度来判断药效。但血药浓度与药效不一定都呈正比关系。药效的起始时间和药效强度受给药剂量及药物在血液中分布影响。
1. 组织分布与化学结构(了解)
药物向组织器官的分布大多受化学结构的影响。如有些脂溶性药物易于透过血脑屏障,作用迅速,但又很快重新分布到脂肪组织中使脑内浓度降低,因而作用短暂。存在异构体的药物,其体内分布常因异构体的构型不同产生显著差异。
3.组织分布与蓄积
当药物对某些组织有特殊的亲和力时,该组织就可能成为药物储库。此时常可以看到药物从组织转运到血液的速度比进入组织的速度慢。如药物连续使用则该组织中药物浓度有逐渐升高的趋势,这种现象称为蓄积。
脂溶性药易在脂肪组织蓄积,四环素易在牙齿蓄积.药物在体内蓄积可能导致中毒.
4.表观分布容积
定义:体内药量按血浆中同样浓度分布时所需体液的总容积。
表观分布容积是一个假设的容积,不代表真实生理容积,也没有生理学意义。表观分布容积与药物的蛋白结合率及药物在组织中的分布密切相关,能够反映出药物在体内分布的某些特点和程度,其单位通常以L或L/kg表示。
静脉注射单室模型药物的表观分布容积计算公式为:Vd=X0/C0=X/C
X0为静注剂量,C0初始血药浓度,X和C分别为t时间体内药量和血药浓度。
表观分布容积的意义:反映了药物在体内的分布程度,数值大说明药物分布广泛,与某些组织和器官有特异性结合或发生了蓄积;数值小说明药物分布有限或组织摄取不多。
药物的表观分布容积可以是人血浆容量值(正常人约2.5升)以上的任何数值,无上限。
药物在体内的分布可分3种情况:①组织中的药物浓度与血药浓度几乎相等;②组织中的药物浓度比血药浓度低;③组织中药物浓度比血药浓度高。
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