2010年临床执业医师[药理学]辅导：局部麻醉药

　　1.局麻作用及作用机制

　　(1)局麻作用：局麻药可作用于神经，提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上升的速度，延长动作电位的不应期，甚至使神经细胞丧失兴奋性及传导性。

　　(2)作用机制：由于神经受刺激时引起膜通透性的改变，产生Na十内流和K+外流。局麻药的作用是阻止这种通透性的改变，使Na+在其作用期间内不能进入细胞。

　　2.常用局麻药

　　(1)普鲁卡因的临床应用：是常用的局麻药之一，属短效酯类局麻药，亲脂性低，对黏膜的穿透力弱。常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。也可用于损伤部位的局部封闭。

　　(2)利多卡因的临床应用：是目前应用最多的局麻药，具有起效快、作用强而持久、穿透力强及安全范围较大等特点。有全能麻醉药之称，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。

　　(3)丁卡因的临床应用：本药对黏膜的穿透力强，常用于表面麻醉。作用迅速，也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。因毒性大，一般不用于浸润麻醉。

　　(4)不良反应及防治：

　　1)毒性反应：局麻药的剂量或浓度过高或误将药物注入血管时引起的全身作用，主要表现为中枢神经和心血管系统的毒性。

　　①中枢神经系统：局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制。

　　②心血管系统：局麻药对心肌细胞膜具有膜稳定作用，吸收后可降低心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。防治：应以预防为主，掌握药物浓度和一次允许的极量，采用分次小剂量注射的方法。

　　2)变态反应：较为少见。防治：询问变态反应史和家庭史，麻醉前做试敏，用药时可先给予小剂量。局麻前给以适当巴比妥类药物，使局麻药分解加快，一旦发生变态反应，应立即停药，并抢救。

　　例题：主要用于表面麻醉的药物是

　　A、丁卡因 B、普鲁卡因 C、苯妥英钠 D、利多卡因 E、奎尼丁

　　答案：A

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