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1.【多选题】

有关昔布类药物，下列说法正确的是

A

选择性COX-2抑制药，能避免药物对胃肠道的副作用

B

都有三环结构

C

塞来昔布为我国药物化学家应用“适度抑制”的理念设计并合成的药物

D

会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，从而在理论上会增加心血管事件的发生率

E

罗非昔布已被撤出市场

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参考答案: A,B,D,E

题目解析:

本题考查的是昔布类药物的结构特点，作用机制及相关药物的设计思想。

选项C不正确：我国药物化学家提出了“适度抑制”的理念作为研制COX抑制药的原则，即对COX-2有选择性抑制作用，但选择性不宜过强，对COX-2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围内，在消除炎症的同时，应维持PGI，和TXA₂之间功能的平衡。基于已有COX-2抑制药的结构构建了药效团，以不饱和吡咯烷酮作为支架，连接有甲磺酰基取代苯和甲基苯形成的药物结构，设计合成了艾瑞昔布，成为治疗关节疼痛、骨性关节炎的一线治疗药物。

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壮壮老师

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