药剂学第十五章生物药剂学内部讲义_执业西药师药学专业知识一药剂学章节复习精选

　　【摘要】2015年执业药师药学专业知识一由原来药理学和药物分析两个小科目改为以药剂学和药物化学为主，少部分涉及药理学和药物分析的多学科的综合知识。为帮助大家更好的复习，环球网校医学考试网特整理药剂学第十五章生物药剂学内部讲义_执业西药师药学专业知识一药剂学章节复习精选供大家参考，希望对大家备考有帮助。

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　　要点回顾：

　　1.生物药剂学的研究内容：范畴、剂型因素、生物因素

　　2.药物的跨膜转运

　　3.药物的胃肠道吸收：生理因素、剂型因素

　　4.药物的非胃肠道吸收：注射、肺部、黏膜

　　5.药物的分布、代谢和排泄

　　生物药剂学：研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效(包括疗效、副作用和毒性)之间关系。

　　药物的体内过程——吸收、分布、代谢、排泄。

　　吸收：药物从用药部位进入体循环的过程

　　分布：药物吸收后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程

　　代谢：

　　排泄：体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程

　　跨膜转运：药物通过生物膜或细胞膜的现象→吸收、分布、排泄被动扩散、主动转运、促进扩散、膜动转运

　　表观分布容积(V)——药物动力学重要参数

　　体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。不是真实容积，没有生理学意义。

　　1.组织中的药物与血液中的药物几乎相等的药物，分布容积为36L。

　　2.组织中的药物比血液中的药物浓度低，分布容积比实际小。

　　3.组织中的药物高于比血液中的药物浓度高，分布容积比实际大。

　　一、药物的跨膜转运

　　生物膜的结构：类脂质+蛋白质+少量

　　多糖——具有半透膜特性

　　1.被动扩散(被动转运)的特点：

　　1)顺浓度梯度转运，高→低

　　2)无需载体，膜对通过物无特殊选择性

　　3)无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性;

　　4)扩散过程不需要能量

　　途径：溶解扩散(类脂途径)、限制扩散(微孔途径)

　　大多数药物的转运方式。

　　2.主动转运的特点：

　　1)逆浓度梯度转运

　　2)需要能量，能量来源主要是细胞代谢产生的ATP 提供

　　3)主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象

　　4)可与结构类似物质发生竞争现象

　　5)受代谢抑制剂的影响

　　6)主动转运有结构特异性

　　7)有部位特异性(VB12只在回肠末端吸收)

　　生命必需物质、有机酸、碱等

　　3.促进扩散(中介转运或易化扩散)的特点

　　具有载体转运的种种特征：有饱和现象、透过速度符合米氏动力学方程、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。与主动转运不同处：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。

　　某些高极性单糖、氨基酸等。

　　4.膜动转运的特点

　　1)细胞膜主动变形将药物摄或释放。

　　2)分为胞饮(液体)和吞噬(大分子或颗粒状物)作用

　　3)蛋白质和多肽吸收

　　借助载体 逆浓度差 消耗能量

　　被动扩散 - - -

　　主动转运 + + +

　　促进扩散 + - -

　　最佳选择题

　　关于促进扩散的错误表述是

　　A.又称中介转运或易化扩散

　　B.不需要细胞膜载体的帮助

　　C.有饱和现象

　　D.存在竞争抑制现象

　　E.转运速度大大超过被动扩散

　　【正确答案】B

　　最佳选择题

　　关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是

　　A.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速度为一级速度

　　B.促进扩散的转运速率低于被动扩散

　　C.主动转运借助于载体进行，不需消耗能量

　　D.被动扩散会出现饱和现象

　　E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要

　　【正确答案】A

　　配伍选择题

　　A.药物由高浓度区域向低浓度区域扩散

　　B.需要能量

　　C.借助于载体使非脂溶性药物由高浓度区域向低浓度区域扩散

　　D.小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜

　　E.黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内凹陷而进入细胞内

　　1.促进扩散

　　【正确答案】C

　　2.胞饮作用

　　【正确答案】E

　　3.被动扩散

　　【正确答案】A

　　4.主动转运

　　【正确答案】B

　　5.膜孔转运

　　【正确答案】D

　　二、影响药物吸收的生理因素(胃肠道)

　　胃肠液成分与性质、胃排空、胃肠道蠕动、循环系统、食物

　　三、影响药物吸收的剂型因素

　　1.药物的理化性质对吸收的影响

　　1)药物的解离度和脂溶性的影响

　　2)药物的溶出速度

　　粒径、晶型、无定形、溶剂化物(有机溶剂化物>无水物>水合物)、成盐

　　3)药物在胃肠道中的稳定性(硝酸甘油、苄青霉素、红霉素代谢失活)

　　多项选择题

　　影响胃排空速度的因素是

　　A.空腹与饱腹

　　B.药物因素

　　C.食物的组成和性质

　　D.药物的多晶型

　　E.药物的油水分配系数

　　【正确答案】ABC

　　多项选择题

　　与药物吸收有关的生理因素是

　　A.胃肠道的pH值

　　B.药物的pKa

　　C.食物中的脂肪量

　　D.药物的分配系数

　　E.药物在胃肠道的代谢

　　【正确答案】AC

　　2.药物的剂型与给药途径对吸收的影响

　　不同给药途径吸收显效快慢：

　　静脉>吸入>肌内>皮下>舌下或直肠>口服>皮肤

　　口服给药吸收显效快慢：

　　水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片

　　多项选择题

　　下述制剂中属于速释制剂的有

　　A.气雾剂

　　B.舌下片

　　C.经皮吸收制剂

　　D.鼻黏膜给药

　　E.静脉滴注给药

　　【正确答案】ABDE

　　多项选择题

　　下述制剂中属速效制剂的是

　　A.异丙肾上腺素气雾剂

　　B.硝苯地平控释微丸

　　C.肾上腺素注射剂

　　D.硝酸甘油舌下片

　　E.磺胺嘧啶混悬剂

　　【正确答案】AC

　　配伍选择题

　　A.静脉注射给药

　　B.肺部给药

　　C.阴道黏膜给药

　　D.口腔黏膜给药

　　E.肌内注射给药

　　1.多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是

　　【正确答案】B

　　2.不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是

　　【正确答案】A

　　3.药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，一般吸收程度与静注相当的是

　　【正确答案】E

　　多项选择题

　　关于注射剂的正确表述有

　　A.肌内注射的吸收程度一般与静注相当

　　B.药物混悬液局部注射后，可发挥长效作用

　　C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快

　　D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验

　　E.鞘内注射可透过血脑屏障，使药物向脑内分布

　　【正确答案】ABDE

　　最佳选择题

　　关于药物代谢的错误表述是

　　A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程

　　B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系

　　C.通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差

　　D.药物代谢主要在肝脏进行;也有一些药物肠道代谢率很高

　　E.代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄

　　【正确答案】C

　　多项选择题

　　影响药物从血液向其他组织分布的因素有

　　A.药物与组织结合率

　　B.血液循环速度

　　C.给药途径

　　D.血管透过性

　　E.药物血药蛋白结合率

　　【正确答案】ABDE

　　配伍选择题

　　A.肝脏

　　B.肾脏

　　C.肺

　　D.胆

　　E.心脏

　　1.药物排泄的主要器官是

　　【正确答案】B

　　2.吸入气雾剂的给药部位是

　　【正确答案】C

　　3.进入肠肝循环的药物的来源部位是

　　【正确答案】D

　　4.药物代谢的主要器官是

　　【正确答案】A

　　配伍选择题

　　A.pKa-pH=1g(Cu/Ci)

　　B.pKa-pH=1g(Ci/Cu)

　　1.表示弱酸吸收的Henderson-Hasselbalch的方程式是

　　【正确答案】A

　　2.表示弱碱吸收的Henderson-Hasselbalch的方程式是

　　【正确答案】B

　　3.Noyes-whitney方程式是

　　【正确答案】C

　　4.胃排空速率公式是

　　【正确答案】D

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