2015执业药师药剂学第十六章药物动力学内部讲义_西药学专业知识一章节复习精选

　　【摘要】2015年执业药师药学专业知识一由原来药理学和药物分析两个小科目改为以药剂学和药物化学为主，少部分涉及药理学和药物分析的多学科的综合知识。为帮助大家更好的复习，环球网校医学考试网特整理2015执业药师药剂学第十六章药物动力学内部讲义_西药学专业知识一章节复习精选供大家参考，希望对大家备考有帮助。

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　　要点回顾：

　　1.常用术语：隔室模型、消除速率常数、生物半衰期、总清除率

　　2.5组C-t公式：单室模型单(多)剂量静注、静滴、血管外给药

　　3.生物利用度

　　一、常用术语

　　1.药物动力学：研究药物体内药量随时间变化规律。

　　2.药物转运(吸收、分布、排泄)的速度过程

　　(1)一级速度过程：速度与药量或血药浓度成正比

　　(2)零级速度过程(零级动力学过程)：速度恒定，与血药浓度无关——恒速静滴的给药速度、控释制剂药物释放速度

　　(3)受酶活力限制的速度过程(米氏动力学过程)：药物浓度高出现酶活力饱和时的速度过程

　　3.隔室模型

　　药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄过程。为了定量地研究这些过程的变化，需建立数学模型，称其为动力学模型，而隔室模型是最常用的模型。

　　单室、二室、多室

　　二室：中央室(血液+心、肺、肝、肾)，药物在中央室迅速达到分布平衡;周边室(肌肉、皮肤等)，药物在周边室分布较慢。

　　配伍选择题

　　A.药物动力学

　　B.生物利用度

　　C.肠肝循环

　　D.单室模型药物

　　E.表观分布容积

　　1.胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠转运期间重吸收而返回门静脉的现象是

　　【正确答案】C

　　2.制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是

　　【正确答案】B

　　3.进入体循环后，迅速分布于各组织器官中，并立即达到动态分布平衡的药物是

　　【正确答案】D

　　4.采用动力学基本原理和数学处理方法，研究药物体内的药量随时间变化规律的科学是

　　【正确答案】A

　　药物动力学组织结构图

　　4.稳态血药浓度(坪浓度、CSS)

　　在静脉滴注开始的一段时间内，血药浓度上升，继而逐渐减慢，然后趋近于一个恒定水平，在这种状态下，体内药物的消除速度等于药物的输入速度。

　　5.达稳态血药浓度的分数(fss)

　　fss：t时间体内血药浓度与达稳态血药浓度之比值

　　n=-3.323lg(1-fss)

　　公式中的n为半衰期的个数。

　　上式说明不论何种药品，达到稳态相同分数，所需半衰期的个数相同，达90%～99%需3.3～6.64个半衰期时间。

　　n=1→50%

　　n=3.32→90%

　　n=6.64→99%

　　n=10→99.9%

　　6.常用参数

　　1)消除速度常数 (h-1、d-1)

　　(代谢+排泄)k=kb+ke+kbi+klu+ ……

　　2)生物半衰期(t1/2)

　　体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。衡量一种药物从体内消除速度的参数。

　　t1/2 =0.693/k

　　t1/2<1h 极短半衰期药物 　　t1/21～4h称短半衰期药物

　　t1/24～81h 中等半衰期药物 　　t1/28～24称长半衰期药物

　　t1/2>24h 极长半衰期药物

　　消除途径有经肾脏排泄ke、胆汁排泄kbi、肝脏代谢kb及肺部呼吸排泄klu

　　最佳选择题

　　已知口服肝脏首过作用很大的药物，改用肌肉注射后

　　A.t1/2增加，生物利用度也增加

　　B.t1/2减少，生物利用度也减少

　　C.t1/2和生物利用度皆不变化

　　D.t1/2不变，生物利用度增加

　　E.t1/2不变，生物利用度减少

　　【正确答案】D

　　最佳选择题

　　测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-1，则它的生物半衰期

　　A.4h

　　B.1.5h

　　C.2.0h

　　D.0.693h

　　E.1h

　　【正确答案】C

　　【答案解析】t1/2=0.693/k

　　3)清除率(体积/时间)

　　机体或机体的某些消除器官、组织在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物

　　Cl=(-dx/dt)/C=kV

　　二、单室-静注

　　血药浓度法　　单剂静注是基础，e变对数找lg

　　静脉注射给药，由于药物在体内只有消除(无吸收过程)过程，而消除过程按一级速度过程进行。即药物消除速度与体内药量的一次方成正比，其动力学方程为：

　　C=C0 e-kt

　　lgX=(-kt/2.303)+lgX0

　　X0、X：药物初始量、t时刻的量

　　lgC=(-kt/2.303)+lgC0

　　C0、C：药物初浓度、t时刻药物浓度

　　三、单室-静滴

　　静滴要找K0值，滴注速度别忘记

　　四、单室-血管外给药(口服、肌内、皮下)

　　血管外给药找F，吸收分数跑不了

　　五、多剂量给药——多剂量不用怕，公式麻烦不难记

　　1.静脉注射

　　静注稳态2公式，间隔给药找τ值

　　最佳选择题

　　给某患者静脉注射(推注)某药，已知剂量X0=500mg，V=101，k=-0.1h-1,τ=10h，该患者给药达稳态后的平均稳态血药浓度是

　　A.0.05mg/l

　　B.0.5mg/l

　　C.5mg/l

　　D.50mg/l

　　E.500mg/l

　　【正确答案】E

　　最佳选择题

　　静注某单室模型药物室模型药物，每10小时给药一次，己知该药V=10L，X0=500mg，K=0.1h-1，其平均稳态血药浓度是

　　A.5mg/L

　　B.50mg/L

　　C.500mg/L

　　D.5000mg/L

　　E.50000mg/L

　　【正确答案】B

　　多剂量给药是临床常用的给药方式，多数药物需要按照一定的剂量、一定的时间间隔，多次给药才能达到预期的血药浓度，并保持在一定的有效血药浓度范围内。随着多次给药，体内药量不断增加，同时消除也相应加快，经过一段时间后达到稳态血药浓度。

　　2.血管外给药

　　血管外也2公式，公式最长最好记

　　n次给药后：

　　最佳选择题

　　关于单室静脉滴注给药的错误表述是

　　A.k0是零级滴注速度

　　B.稳态血药浓度Css与滴注速度k0成正比

　　C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变

　　D.欲滴注达稳态浓度的99%，需滴注3.32个半衰期

　　E.静滴前同时静注一个k0/k的负荷剂量，可使血药浓度一开始就达稳态

　　【正确答案】D

　　最佳选择题

　　关于单室模型单剂量血管外给药的错误表述是

　　A.C-t公式为双指数方程

　　B.达峰时间与给药剂量X0成正比

　　C.峰浓度与给药剂量X0成正比

　　D.曲线下面积与给药剂量X0成正比

　　E.由残数法可求药物的吸收速度常数Ka

　　【正确答案】B——tmax由ka、k决定，与剂量X0无关

　　配伍选择题

　　A.1gC=(-k/2.303)t+lgC0

　　B.t0.9=C0/10k 　　C.C-C0=-kt

　　D.t0.9=0.1054/k 　　E.tl/2=0.693/k

　　1.零级反应有效期计算公式是

　　【正确答案】B

　　2.一级反应速度方程式是

　　【正确答案】A

　　3.一级反应有效期计算公式是

　　【正确答案】D

　　4.一级反应半衰期计算公式是

　　【正确答案】E

　　配伍选择题

　　1.单室模型单剂量静脉注射给药，血药浓度公式为

　　【正确答案】B

　　2.单室模型单剂量静脉滴注给药，血药浓度公式为

　　【正确答案】A

　　3.单室模型单剂量血管外给药，血药浓度公式为

　　【正确答案】D

　　4.单室模型多剂量静脉注射给药，达稳态血药浓度公式为

　　【正确答案】C

　　单室模型(5种给药模式，9个C-t公式)

　　★背记技巧★

　　单剂静注是基础，e变对数找lg

　　静滴要找K0值，滴注速度别忘记

　　血管外给药找F，吸收分数跑不了

　　多剂量不用怕，公式麻烦不难记

　　静注稳态2公式，间隔给药找τ值

　　血管外也2公式，公式最长最好记

　　配伍选择题

　　A. pKa-pH=1g(Cu/Ci)

　　B. pKa-pH=1g(Ci/Cu)

　　1.表示弱酸吸收的Henderson-Hasselbalch的方程式是

　　【正确答案】A

　　2.表示弱碱吸收的Henderson-Hasselbalch的方程式是

　　【正确答案】B

　　3.Noyes-whitney方程式是

　　【正确答案】C

　　4.胃排空速率公式是

　　【正确答案】D

　　最佳选择题

　　地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量百分之几

　　A.35.88%

　　B.40.76%

　　C.66.52%

　　D.29.41%

　　E.87.67%

　　【正确答案】A

　　【答案解析】利用公式t1/2=0.693/K，

　　k=0.693/t1/2=0.693/40.8=0.0169×24=0.4056

　　Ct=C0 e-kt

　　Ct/C0=1/e0.4056≈0.66

　　最佳选择题

　　假设药物消除符合一级动力学过程，经多少个t1/2药物消除99.9%

　　A.4t1/2

　　B.6t1/2

　　C.8t1/2

　　D.10t1/2

　　E.12t1/2

　　【正确答案】D

　　六、生物利用度

　　血管外给药用药剂量中进入体循环的相对数量与在大循环出现的相对速率。即药物吸收进入血液循环的程度与速度。

　　生物利用程度：吸收的多少——C-t曲线下面积(AUC)

　　生物利用速度：吸收的快慢——达峰时间 (tmax)

　　脚注T与R分别代表试验制剂与参比制剂，iv代表静脉注射剂。

　　血药浓度时间曲线

　　最佳选择题

　　关于生物利用度和生物等效性试验设计的错误表述是

　　A.研究对象的选择条件为：年龄一般为18～40岁，体重为标准体重±10%的健康自愿受试者

　　B.在进行相对生物利用度和生物等效性研究时应首先选择国内外已上市相同剂型的市场主导制剂为标准参比制剂

　　C.采用双周期交叉随机试验设计，两个试验周期之间的时间间隔不应少于药物的10个半衰期

　　D.整个采样期时间至少应为3～5个半衰期或采样持续到血药浓度为Cmax的1/10～1/20

　　E.服药剂量一般应与临床用药一致，受试制剂和参比制剂最好为等剂量

　　【正确答案】A

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