β肾上腺素受体拮抗剂_2016执业西药师药学专业知识二《临床药物治疗学》必背考点

更新时间：2016-06-28 14:07:32 来源：环球网校

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　　β受体拮抗剂可竞争性地(环球网校医学考试网提供β肾上腺素受体拮抗剂_2016执业西药师药学专业知识二《临床药物治疗学》必背考点)与β受体结合，产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒张作用，表现为心率减慢，心收缩力减弱，心排血量减少，心肌耗氧量下降。临床上广泛用于治疗心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等疾病，是一类重要的心血管疾病治疗药，也用于治疗偏头痛、青光眼。

　　1.β受体拮抗剂的结构与作用特点

　　(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架

　　(2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基，该羟基在拮抗剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用。

　　(3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂，一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。

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　　(4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上(环球网校医学考试网提供β肾上腺素受体拮抗剂_2016执业西药师药学专业知识二《临床药物治疗学》必背考点)与β受体激动剂相似，常为仲胺结构，其中以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太少或N，N-双取代，常使活性下降。

　　2.β受体拮抗剂代表药物