2018年初级药师考试专业辅导：氯丙嗪的主要机制

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　　氯丙嗪的主要作用机制：

　　氯丙嗪是中枢多巴胺受体的拮抗药，具有多种药理活性。

　　口服易吸收，有刺激深部肌注。阻断中脑-边缘系统多巴胺受体，这是抗精神病作用的主要机制。

　　一、作用

　　1、中枢神经系统

　　(1)抗精神病作用：大剂量也不引起麻醉，正常人服用治疗量的氯丙嗪后，出现安静、活动减少、感情淡漠和注意力下降、对周围事物不感兴趣、答话缓滞，而理智正常，在安静环境下入睡，但易唤醒，醒后神态清楚，随后又易入睡。长期应用锥体外系反应发生率较高。

　　(2)镇吐作用强：小剂量时即可对抗DA受体激动剂阿扑吗啡引起的呕吐反应，但不能对抗前庭刺激引起的呕吐，对顽固性呃逆有效。

　　(3)对体温调节的影响：不但能降低发热机体的体温，也能降低正常体温。

　　(4)加强中枢抑制药的作用;

　　(5)对锥体外系的影响。

　　2、对自主神经系统的作用：受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转，M胆碱受体阻滞。

　　3、内分泌系统：乳腺患者禁用。

　　二、应用

　　1、精神分裂症：不能根治;

　　2、呕吐和顽固性呃逆：对晕动症无效;

　　3、低温麻醉与人工冬眠：与其他中枢系统抑制药(哌替啶、异丙嗪)合用，可人工冬眠。

　　三、不良反应

　　1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠;M受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。

　　2、锥体外系反应：(1)帕金森综合症;(2)静坐不能;(3)急性肌张力障碍。

　　3、精神异常。

　　4、惊厥与癫痫。

　　5、过敏反应。

　　6、心血管和内分泌系统反应：直立性低血压，心律失常，内分泌紊乱。

　　7、急性中毒。

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