2020初级药师考试高频考点(喹诺酮类抗菌药)
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初级药师高频考点:喹诺酮类抗菌药
1.抗菌作用机制:抑制细菌的DNA回旋酶→干扰DNA复制;对细菌选择性高,不良反应少;真核细胞不含有DNA回旋酶。
2.共同特点
(1)抗菌谱广、杀菌:①尤其对G-杆菌作用强,包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用(环丙沙星);②对部分G+菌,如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用(左氧氟沙星);③某些品种(环丙、左氧氟沙星)对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用;④新喹诺酮类抗G+菌作用增强,特别是对肺炎球菌和葡萄球菌;莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
(2)口服吸收良好,体内分布广:可进入脑脊液;血浆蛋白结合率低;t1/2较长;多数以原形经肾排泄,尿药浓度高;部分经肝脏代谢后,由肾排出。
(3)适用于敏感病原菌所致感染:泌尿生殖道感染;肠道感染(可有效对抗伤寒耐药菌株);呼吸道感染:环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核
(4)不良反应少,耐受性良好
①消化道反应:常见恶心、呕吐、食欲减退。氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
②过敏:皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎(洛美沙星多见)等。
③中枢神经系统:头痛、眩晕等。不宜用于中枢神经系统病史者,尤其癫痫病史者。
④关节软骨损害:所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀,故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
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