中级主管药师辅导：巴比妥类构效关系
更新时间：2010-10-26 12:24:36
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中级主管药师辅导：巴比妥类构效关系
构效关系
⑴解离度：5,5-双取代衍生物未解离状态多，较易透过血脑屏障，进入中枢发挥作用
⑵C5取代基：碳原子总数6～10之间，使药物有适当脂溶性。超过8致惊厥
⑶取代基类型与作用时间相关
C5-烯烃、环烯烃 易氧化，维持时间短
C5-烷烃或芳烃 不易氧化，时间长
引入硫原子 脂溶性大，起效快，时间短
⑷C5取代基与药理作用密切相关
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