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中级主管药师:肾上腺素能受体激动剂构效关系

更新时间:2010-11-30 13:34:18 来源:|0 浏览0收藏0

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  中级主管药师:肾上腺素能受体激动剂构效关系

  构效关系

  ⑴苯环和胺基相隔两个碳原子,作用最强。碳链增长作用下降。

  ⑵氨基取代影响α和β受体效应:取代基增大,α受体效应减弱,β受体效应增强

  去甲肾上腺素,无取代基,作用α受体

  肾上腺素,甲基取代,兼有α和β受体效应

  异丙肾上腺素,异丙基取代,作用β受体

  ⑶苯环上酚羟基使作用增强。无羟基时作用减弱但时效延长。

  ⑷β碳醇羟基的立体构型对活性有显著影响。左旋体活性明显高于右旋体,其β碳原子为R构型

  ⑸在氨基α位引入甲基,对β2受体效应增强

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