初级药师辅导：药物制剂处方设计前工作(3)

　　初级药师辅导：药物制剂处方设计前工作(3)

　　药物理化性质测定

　　1溶解度和pKa

　　无论何种性质的药物，也无论通过何种途径给药，都必须具有一定的溶解度，因为药物必须处于溶解状态才能被吸收。解离常数对药物的溶解性和吸收性也很重要，因为大多数药物是有机的弱酸和弱碱，其在不同的pH介质中的溶解度不同，药物溶解后存在的形式也不同，即主要以解离型和非解离型存在，对药物的吸收可能会有很大影响，一般，解离型药物不能很好地通过生物膜被吸收，而非解离型药物往往可有效地通过类脂性的生物膜。

　　由于溶解度和pKa的测定在很大程度上影响以后许多研究工作，所以进行处方前工作开始时，必须首先测定溶解度和pKa。溶解度在一定程度上决定药物能否成功制成注射剂或溶液剂。药物的pKa值可使研究人员应用已知的pH变化解决溶解度问题或选用合适的盐，以提高制剂稳定性。

　　2分配系数

　　P=(在油相中药物的质量浓度)/(在水相中药物的质量浓度)

　　分配系数越大，脂溶性越大。测定时用正辛醇作溶剂

　　3熔点和多晶型

　　晶型不同某些物理性质如熔点、溶解度等不同。研究多晶型的方法：溶出速度法、X射线衍射法、红外分析法、差示扫描量热法和差热分析法等

　　4吸湿性

　　测定：置于已知相对湿度的环境中(贮于具有饱和盐溶液的干燥器中)

　　5粉体学性质

　　性质包括：粒子形状、大小、粒度分布、粉体密度、附着性、流动性、润湿性和吸湿性等。

　　辅料影响性质。

　　6药物的生物利用度和体内动力学参数

　　在新剂型、新制剂的设计过程中，必须进行生物利用度和体内动力学的研究。

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