初级药师辅导：脂质体的基本概念和应用

　　初级药师辅导：脂质体的基本概念和应用 $lesson$

　　脂质体的基本概念和应用

　　1. 脂质体

　　(1)定义 将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所得的超微型球状载体。

　　(2)脂质体的组成与结构以磷脂为主要膜材并加入胆固醇等附加剂组成。双分子层结构

　　(3)脂质体的两个重要理化性质：

　　①相变温度：由“胶晶”变为“液晶”。在相变温度时，膜的流动性增加，被包裹在脂质体内的药物具有最大的释放速率。

　　②荷电性表面荷电与其包封率、稳定性、靶器官分布及对靶细胞作用有重要关系。

　　(4)脂质体的特点：靶向性和淋巴定向性、缓释性、组织相容性与细胞亲和性、降低药物毒性、提高药物的稳定性

　　a靶向性和淋巴定向性：可被巨噬细胞作为外来异物而吞噬，可治疗肿瘤和防止肿瘤扩散转移，以及肝寄生虫病、利什曼病等单核巨噬细胞系统疾病。

　　b缓释性：将药物包封成脂质体，可减少肾排泻和代谢。

　　c组织相容性与细胞亲和性:因脂质体是类似生物膜结构的泡囊，有组织相容性与细胞亲和性，并可长时间吸附于靶细胞周围。

　　d降低药物毒性：脂质体注射给药后，主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官浓集，所以减少了对心脏、肾脏的毒性，对心、肾有较强毒性的药物可制成脂质体。

　　e提高药物的稳定性：有些口服易被胃酸、胃酶破坏的药物，制成脂质体后可受到脂质体双层膜的保护而提高体内稳定性和口服吸收的效果。

　　例：脂质体的特点

　　A 具有靶向性 B 具有缓释性 C 具有细胞亲和性与组织相容性

　　D 增加药物毒性 E 降低药物稳定性

　　答案ABC

　　(5)制备脂质体的材料：磷脂类、胆固醇

　　磷脂类包括卵脂、脑磷脂、大豆磷脂及其他合成磷脂。

　　胆固醇具有调节膜流动性的作用，故可称为脂质体“流动性缓冲剂”。

　　(6)脂质体的制备方法：注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法。此外制备脂质体的方法还有复乳法、熔融法、表面活性剂处理法、离心法、前体脂质体法、钙融合法、加压挤出法等。

　　(7)脂质体的作用机制和给药途径：

　　①脂质体与细胞的相互作用 过程可分为吸附、脂交换、内吞、融合四个阶段。

　　吸附：吸附是脂质体作用的开始，是普通物理吸附。

　　脂交换：脂质体的脂类与细胞膜上脂类发生交换。

　　内吞：内吞作用是脂质体的主要作用机制。

　　融合：指脂质体的膜材与细胞膜的构成物相似而融合进入细胞内，然后经溶酶体消化释放药物。

　　②给药途径

　　脂质体由与细胞膜成分相同的磷脂组成，可完全生物降解，一般无毒。可适用于多种给药途径。如：静脉注射、肌内与皮下注射、口服给药、眼部给药、肺部给药、经皮给药、鼻腔给药。

　　(8)脂质体的质量评价

　　形态与粒径及其分布

　　渗漏率

　　包封率

　　磷脂的氧化程度

　　有机溶剂的残留量

　　(9)脂质体在药学上的应用：

　　脂质体可以作为抗肿瘤药物、抗寄生虫药物、抗菌药物、抗结核药物、激素类药物、酶、解毒剂、免疫调节剂、遗传基因等的载体。

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