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中级主管药师辅导:药物灭活与体内过程

更新时间:2011-05-03 10:42:39 来源:|0 浏览0收藏0

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  中级主管药师辅导:药物灭活与体内过程 $lesson$

  药物代谢:药物灭活与体内消除的过程

  生物转化后的结果:失活成为无药理活性;活化―无药理活性成为有药理活性或产生有毒物质

  1.药物代谢反应:分两相

  第一相为氧化、还原或水解。

  第二相为结合,是母药或代谢物与内源性物质如葡萄糖醛酸和甘氨酸结合。结合物一般极性增加,活性降低或灭活。

  2.肝微粒体酶系:细胞色素P-450

  特点:对底物选择性不高,可诱导与抑制,个体差异大

  肝药酶诱导剂:如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素,能诱导酶的活性,加速药物的代谢,使药物效应减弱

  肝药酶抑制剂:如异烟肼、氯霉素、对氨基水杨酸、酮康唑、西咪替丁、保泰松,能抑制酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物效应敏化

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