初级药师辅导：生物利用度与生物等效性

　　初级药师辅导：生物利用度与生物等效性 $lesson$

　　生物利用度与生物等效性

　　1定义：

　　生物利用度是指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度。

　　生物利用度的两项参数：生物利用的程度和生物利用的速度

　　生物利用的程度：即吸收程度，是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收多少的相对比值;

　　生物利用的速度：即吸收速度，是指与标准参比制剂相比，试验制剂中药物被吸收快慢的相对比值。

　　生物利用度是一个相对的概念，因为根据所选标准参比制剂的不同，得到的生物利用度结果将不同。如果用静脉注射剂为参比制剂，因静脉注射给药药物100%进入体循环，所求得的是绝对生物利用度。当药物无静脉注射剂型或不宜制成静脉注射剂时，可用吸收较好的剂型或制剂为参比制剂，所求得的是相对生物利用度。

　　绝对生物利用度是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，实际工作中以血管外给药制剂与静脉注射剂的药-时曲线下面积(AUC)之比计算血管外给药制剂的绝对生物利用度。

　　相对生物利用度又称比较生物利用度，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。

　　2生物利用度和生物等效性的评价方法

　　2.1药剂等效性与生物等效性

　　药剂等效性：相同剂量的同一药物制成同一剂型，其质量指标符合同一规定标准时所具有的质量性质。

　　生物等效性：

　　生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同的试验条件下,给以相同的剂量,其吸收速度和程度没有明显的差异。

　　2生物等效性的评价方法

　　临床随机对照试验：直接

　　生物利用度试验：间接

　　以生物利用度进行制剂间生物等效性评价时，应该用Cmax ，tmax和AUC来全面评价，它们是制剂间生物等效性评价的最主要的药动学参数。

　　5生物利用度的研究方法：血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法

　　血药浓度法：生物利用度研究的最常用方法是血药浓度法。

　　尿药浓度法：当体内药物或其代谢物>70%经尿排泄，且排泄量与药物吸收量的比值恒定时，测定尿药浓度，估算生物利用度的方法称尿药浓度法。该法应用较少。

　　药理效应法：当血药法与尿药法均不便评价，而药效与体内药量相关，且能较易定量测定时，可通过药理效应测定结果进行药动学研究和生物等效性评价。

　　6影响生物利用度的因素

　　剂型的影响

　　药物代谢分解的影响

　　首过作用的影响

　　非线性特性的影响

　　实验动物的影响

　　年龄、疾病及食物等因素的影响

　　7生物利用度研究的基本要求

　　研究单位的基本条件

　　供试品的基本要求

　　参比制剂的选择

　　检测方法的选择与评价

　　对受试对象的要求

　　试验设计

　　洗净期

　　给药剂量与方法

　　采样点的确定

　　试验中的医学监护

　　结果处理方法011年药学职称考试时间

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