2012年初级药士考试辅导：时量关系和时效关系

　　时量关系：血浆药物浓度随时间的推移而发生变化的规律。

　　用时量曲线表示：给药后，不同时间采集血样，分取血浆，用适当的方法测定血浆中的药物浓度，以时间为横坐标、血药浓度为纵坐标，得到反映血浆中药物浓度动态变化的曲线，称其为血药浓度-时间曲线，即时量曲线。

　　血药浓度变化→反映作用部位药物浓度的变化→药物的效应随时间变化。

　　表现：药效从显效到消失的过程，药效与时间的这种关系成为药物的时效关系。

　　图2―1为单次口服给药后血药浓度-时间曲线，反映药物吸收、分布和消除之间的相互消长的关系。

　　曲线分为三相：

　　吸收分布相：曲线的上升段，药物自给药部位迅速吸收，迅速向组织中分布，药物吸收远大于消除。

　　平衡相：曲线的中间段，药物吸收速率和消除速率相当，体内药量达到暂时的动态平衡，血药浓度的变化趋于平缓。

　　消除相：曲线的下降段，血药浓度迅速下降。

　　曲线下面积(AUC)：时-量曲线下所覆盖的面积，反映药物在血液中的总量。意义：反映药物的吸收程度，对于同一受试者，AUC大则药物吸收程度高。

　　曲线又可分为三期：

　　潜伏期：给药后到开始出现疗效的时间。反映药物的吸收与分布，也与药物的消除有关。

　　有效期：药物维持在最低有效浓度之上的时间。长短取决于药物的吸收和消除速率。

　　在此期中：

　　血药浓度有一峰值，称为峰浓度。对于特定的药物制剂，峰浓度与给药剂量成正比。

　　达到峰浓度所需的时间称为达峰时间，其长短与吸收和消除的速率有关。

　　C max和Tmax的大小综合反映药物制剂的吸收、分布、排泄和代谢情况。同一受试者Cmax和Tmax主要与药物制剂有关。

　　残留期：血药浓度已降到最低有效浓度以下，直至完全从体内消除的时间。长短取决于药物的消除速率。睡眠药物残留期长在体内有蓄积现象，反复用药易致蓄积中毒。时量关系：血浆药物浓度随时间的推移而发生变化的规律。