2012初级药士考试辅导：吗啡的药理作用

吗啡的药理作用有：　（1）对中枢神经系统的作用（2）对呼吸系统的作用（3）对心血管系统的作用（4）对消化系统的作用

吗啡（拉丁名：Morphine）是一种精神科药物，分子化学式为C17H19NO3，分子量为285.34，以口服形式为主。因为吗啡具有梦境一般的镇痛效果，所以科学家就以希腊神话当中的梦境与睡眠之神――摩耳甫斯的名称将这种麻醉式镇痛剂命名为“吗啡”。医学上叫盐酸吗啡。

　　吗啡的药动学

　　口服易吸收，但首过效应显著，生物利用度低，故常注射给药。1/3与血浆蛋白结合，游离型吗啡迅速分布于全身组织，少量通过血―脑脊液屏障进入中枢发挥作用。60%～70%在肝中与葡萄糖醛酸结合，10%脱甲基生成去甲吗啡；代谢物及原形主要经肾排泄，少量经胆汁排泄和乳汁排泄，可通过胎盘进入胎儿体内，故临产前及哺乳期妇女禁用吗啡。

　　1.中枢神经系统

　　（1）镇痛和镇静：吗啡镇痛作用强大，对各种疼痛均有效，其中对慢性持续性钝痛的效果优于急性间断性锐痛，可产生镇静和欣快感。

　　（2）抑制呼吸：降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，并抑制呼吸调节中枢，使呼吸频率变慢，潮气量降低。剂量增大则抑制增强。

　　（3）镇咳：抑制延脑咳嗽中枢，使咳嗽反射消失。镇咳作用强，但易成瘾，临床常用可待因代替。

　　（4）催吐：兴奋延脑催吐化学感受区（CTZ），引起恶心和呕吐。连续用药可消失。

　　（5）缩瞳：针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。

　　（6）其他：促进抗利尿激素、催乳素和促生长激素释放；抑制黄体生成素释放。对陷于悲伤、痛苦等精神状态的患者可产生欣快感。

　　2.兴奋平滑肌

　　（1）胃肠道：吗啡兴奋胃肠道平滑肌和括约肌，引起痉挛，使胃排空和推进性肠蠕动减弱，引起便秘。

　　（2）胆道：治疗量吗啡可引起胆道平滑肌和括约肌收缩，胆道和胆囊内压增高，严重者引起胆绞痛。

　　（3）其他平滑肌：治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力，延长产程，影响分娩；增强膀胱括约肌张力，导致尿潴留；对输尿管也有收缩作用。医.学教育网搜集整理胆绞痛和肾绞痛患者不宜单独使用吗啡。对支气管哮喘患者，治疗量吗啡可诱发哮喘，禁用。

　　3.心血管系统

　　吗啡扩张阻力血管和容量血管，引起直立性低血压。引起脑血管扩张和脑血流量增加，导致颅内压升高。因此，颅外伤和颅内占位性病变者禁用。

　　医用吗啡一般为吗啡的硫酸盐,盐酸盐或酒石酸盐,易溶于水,常制成白色小片状或溶于水后制成针剂.其药理作用有：

　　（1）对中枢神经系统的作用：强烈的麻醉,镇痛作用.吗啡的麻醉,镇痛作用是自然存在的任何一种化合物无法比拟的.它的镇痛范围广泛,几乎适用于各种严重疼痛包括晚期癌变的剧痛,一次给药镇痛时间可达4-5小时,并且镇痛时能保持意识及其他感觉不受影响.此外还有明显的镇静作用,能消除疼痛所引起的焦虑,紧张,恐惧等情绪反应,显著提高患者对疼痛的耐受力.吗啡的镇痛作用部位是第三脑室周围,第三脑室尾端至第四脑室头端的神经结构及导水管周围灰质.

　　（2）对呼吸系统的作用：吗啡能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢的活动,使呼吸减慢并产生镇压咳作用.急性中毒回导致呼吸中枢麻痹,呼吸停止至死亡.

　　（3）对心血管系统的作用：治疗量吗啡对血管和心率无明显作用,大剂量吗啡可引起体位性低血压及心动过缓.

　　（4）对消化系统的作用：对胃肠道平滑肌,括约肌有兴奋作用,使它的张力提高,蠕动减弱,因此有止泻和治便秘的效果.

　　适应症

　　1．镇痛：短期用于其他镇痛药无效的急性剧痛，如手术、创伤、烧伤的剧烈疼痛；晚期癌症病人的三阶梯止痛。 　　

　　2．心肌梗死：用于血压正常的心肌梗死患者，有镇静和减轻心脏负荷的作用，缓解恐惧情绪。 　　

　　3．心源性哮喘：暂时缓解肺水肿症状。 　　

　　4．麻醉和手术前给药：使病人安静并进入嗜睡状态。

　　应用原则

　　1．本药为麻醉药品，必须严格按国家有关规定管理，严格按适应证使用。 　　

　　2．疼痛原因未明确前，不使用本药，以防掩盖症状贻误诊断。 　　

　　3．本药连续使用3～5日即产生耐受性，1周以上可致依赖性，仅用于疼痛原因明确的急性剧烈疼痛且短期使用或晚期癌性重度疼痛。对于晚期癌症病人重度疼痛，按世界卫生组织三阶梯止痛原则，口服给药、按时、按需、剂量个体化，一般不会造成成瘾。 　　

　　4.本药缓释片和控释片只用于晚期癌症病人的镇痛。 　　

　　5．本药过量可致急性中毒，成人中毒量为60mg，致死量为250 mg，吗啡长期用药可导致耐受，对于重度癌痛病人长期慢性用药，其使用量可从低剂量逐步递增超过上述剂量。