2013年初级药士考试药理学辅导：丁螺环酮药理性质

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　　该药物主要成分是盐酸丁螺环酮，其化学名为8-氮杂螺4，5癸烷-7，9-二酮，8-4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基丁基-盐酸盐。动物实验模型表明该药物主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

　　主要成分

　　本品主要成分是盐酸丁螺环酮，其化学名为8-氮杂螺【4，5】癸烷-7，9-二酮，8-【4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基】丁基-盐酸盐。

　　药理毒理

　　丁螺环酮是第一个非苯二氮卓类抗焦虑药。与地西泮有相当的抗焦虑作用，但没有镇静、肌松、乙醇增效和滥用等苯二氮卓类药的不良反应。对5-HT1A 具有高亲和性，部分激动该受体而发挥抗焦虑作用;对大脑多巴胺D2受体也有中等活性，但对苯二氮卓受体无显著亲和力，也不影响GABA结合。

　　动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

　　肝肾功能不全者应减少剂量，本品及其代谢产物可从乳汁中泌出，故孕妇及哺乳期妇女慎用。

　　用法用量

　　口服。开始一次5mg，一日2～3次。第二周可加至一次10mg，一日2～3次。常用治疗剂量一日20mg～40mg.

　　不良反应

　　包括头晕、头痛、恶心、呕吐、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功异常。

　　禁忌症

　　1.孕妇、哺乳期妇女禁用。

　　2.儿童和对本品过敏者禁用。

　　3.青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。

　　注意事项

　　1.心、肝、肾功能障碍者慎用。

　　2.老年人应减小剂量。

　　3.与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压升高，切忌合用。

　　4.用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。

　　5.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业，服药期间勿饮酒，孕妇及哺乳妇女禁用，儿童禁用，老年患者用药剂量减少。

　　药物相互作用：本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。

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