中级主管药师考试药理学辅导:量效关系

　　量效关系，英文名称：dose-respones relationship

　　在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。它有助于了解药物作用的性质，也可为临床用药提供参考资料。

　　量效曲线在药理学上有重要意义，分析S形量效曲线，可解释如下概念：希望掌握这些概念的定义和意义。

　　(1)最小有效量(minimal effective dose)或最小有效浓度(minimal effective concentration)系指能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度(threshold dose or concentration)。

　　(2)效价：指某一药物能够引起生物反应的功效单位。

　　(3)效能(efficacy是指药物分子与受体结合后产生效应的能力。 具有高效能的完全激动剂(full agonist)占领很少部分受体可产生很大效应;具有低效能的部分激动剂(partial agonist)或拮抗剂(antagonist)，即使占领极大部分受体，仅能产生较小或不产生效应。

　　(4)半数有效量(50% effective dose， ED50)在量反应中指能引起50%最大反应强度的药量，在质反应中指引起50%实验对象出现阳性反应时的药量。以此类推，如效应为惊厥或死亡，则称为半数惊厥量(50% convulsion)或半数致死量(50% lethal dose， LD50)。药物的ED50越小， LD50越大说明药物越安全，一般常以药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数(therapeutic index，TI)，用以表示药物的安全性。但如果某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行，则TI值不能完全反映药物安全性，故有人用LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离表示药物的安全性。表示药物的安全性的指标有两个：治疗指数和安全范围(更可靠)。

　　(5)最大效应(maximal effect，Emax) 在反应系统中，随着剂量或浓度的增加，效应强度也随之增加，当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应或效能(efficacy)。

　　(6)个体差异(individual variability)量效曲线上的某个点是在该条件时一组实验动物产生效应的平均值。5效价强度(potency)用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，达到等效时所需药量较小者效价强度大，所用药量大者效价强度小。