中级主管药师辅导：局部麻醉药构效关系
更新时间：2010-10-21 15:29:33
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中级主管药师辅导：局部麻醉药构效关系
1.分类
芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类、其他类
2.构效关系
亲酯部分 中间链 亲水部分
⑴亲脂部分：
芳烃或芳杂环，这一部分修饰对理化性质变化大,但苯环作用较强。
苯环上引入给电子取代基，麻醉作用增强，而吸电子取代基则作用减弱。
⑵中间部分：此部分决定药物稳定性，和局麻作用持续时间有关
-COCH2->-CONH ->-COS- >-COO-
作用强度次序：-COS->-COO->-COCH2->-CONH -
⑶亲水部分：常为仲胺和叔胺，仲胺刺激性较大;烃基链3～4个碳原子作用最强，杂环以哌啶环作用最强
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