初级药师辅导：药物胃肠道吸收剂型因素

　　初级药师辅导：药物胃肠道吸收剂型因素 $lesson$

　　影响药物在胃肠道吸收的剂型因素

　　药物的理化性质：

　　A 药物的解离度、脂溶性等理化性质对吸收的影响：未解离型的有机弱酸和有机弱碱由于脂溶性较大，比脂溶性小的解离型药物易吸收。根据PH分配假说，弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在，吸收较好，而弱碱性药物在PH较高的小肠中更有利于药物的吸收。

　　B药物的溶出速度对吸收的影响：溶出速度理论依据是Noyes-Whitney的扩散理论 dc/dt=KSCs

　　药物的溶出速度与药物的表面积(S)、药物的溶解度(Cs)和溶出速率常数(K)成正比。

　　①粒子大小对药物溶出速度的影响：药物粒子越小，与体液的接触面积越大，药物的溶解速度越大。

　　② 多晶型对药物溶出速度的影响：稳定型，溶解度最小，溶出速度慢;不稳定型与此相反，但易转化成稳定型;亚稳定型介于二者之间，吸收好，为有效晶型。典型的例子是无味氯霉素，有A、B、C三种晶型及无定型，其中亚稳定型B型及无定型有效。

　　③溶剂化物对药物溶出速度的影响：一般溶出速率大小顺序为：有机溶剂化物>无水物>水合物

　　④成盐对药物溶出速度的影响：可使制剂的溶出速率增大，生物利用度提高。

　　C药物在胃肠道中的稳定性对吸收的影响：某些药物由于胃肠道的PH、消化道中的细菌以及消化道内皮细胞产生的酶的作用，往往会降解或失活而不能口服给药，只能采用注射或其他途径。如硝酸甘油只能舌下给药;苄青霉素注射给药;红霉素制成难溶性的盐。

　　D药物的具体剂型、给药途径对吸收的影响：静脉注射药物，不存在吸收过程，发挥药效快，可认为被机体百分之百利用;口服制剂，吸收后必须通过肝脏，有首过作用;肌肉及皮下注射液，药效慢于静脉注射，但比口服给药起效快，吸收量多;气雾剂可避免首过作用，吸收速度和吸收量一般高于口服制剂;栓剂、舌下片、鼻腔给药剂型等经黏膜给药的制剂，也可饶过肝脏首过效应。大多数皮肤给药制剂，药效发挥较慢，故常用做局部治疗。

　　一般认为在口服剂型中，药物的吸收顺序大致为：水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂

　　液体制剂：水溶液或乳剂比混悬剂吸收快。

　　增加水溶液的粘度，可延缓药物在胃肠道的扩散速度，减慢吸收。但主动转运的药物在肠内吸收部位滞留时间长，有利于药物吸收。

　　油溶液中的药物需从溶液中转移到胃肠液中才能吸收。油水分配系数大、亲油性强的药物吸收速度慢。油溶性药物制成O/W乳剂，可增加药物的吸收。

　　混悬剂中药物颗粒小，与胃肠液接触面积大，所以其吸收速度仅次于水溶液。

　　固体制剂：

　　散剂：服用后不经过崩解和分散，在固体剂型中属于吸收快的。

　　微粉化可使吸收显著增加，但粉粒过细稳定性变差，口服后刺激性增加。

　　某些难溶性药物可采用药物微粉化技术增加其溶解度和吸收。

　　胶囊剂：非压缩剂型。胶囊壳对药物溶出起屏障作用。

　　影响胶囊剂中药物吸收的因素：药物粒度大小、稀释剂性质、胶囊壳的质量和贮存条件等。对于疏水性药物的胶囊剂，宜选择亲水性稀释剂，能够增大体液透入胶囊内容物的速度，减少药物粉粒与体液接触后的结块现象，使粉粒的有效面积增大，从而促进药物释放与吸收。

　　片剂：含有大量辅料，若采用疏水性稀释剂、润滑剂不利于药物的溶出和吸收。片剂经制粒、压片、包衣等制剂技术，表面积大大减小，减慢了药物溶出速度，吸收较散剂、胶囊剂慢。对多数片剂，药物吸收的限速步骤是药物从含辅料的药物颗粒或纯药物粉粒中的溶出;对主药易溶且溶出速率大的，限速步骤是片剂崩解过程。包衣片衣层是片芯与胃肠液间的物理屏障，其溶解速率与材料选择对药物吸收有较大影响，包衣片一般比素片吸收慢。

　　制剂中的添加剂：如吸收促进剂、表面活性剂、高分子化合物等及合并用药对药物吸收也有影响。

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