初级药师辅导：药物代谢的反应类型

　　初级药师辅导：药物代谢的反应类型 $lesson$

　　一、药物代谢的反应类型和途径

　　1.第一相反应：功能基导入反应或导入功能基反应，是母体药物分子通过氧化、还原、和水解等途径引入极性基团的过程。

　　第一相反应的结果：分子的水溶性增大，利于排泄。

　　第一相反应包括：氧化、还原、水解等。

　　可发生氧化反应的药物：巴比妥、安定、水杨酸、可待因、氯丙嗪、丙戊酸等。

　　发生还原反应的药物：氯霉素、水合氯醛、5-氟尿嘧啶、麝香草酚和萜类、二甲基亚砜等。

　　水解反应的药物：普鲁卡因、哌替啶、水杨酰胺、普鲁卡因酰胺、异烟肼等。

　　第二相反应：为结合反应，与第一相反应相衔接，是母体药物分子中的极性基团或第一相反应中生成的极性基团与正常体内的某些成分发生结合。

　　第二相反应的结果：药物水溶性更大、极性更大、药理活性通常降低，更易于排出体外。

　　第二相反应包括：葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、氨基酸结合、甲基化、乙酰化等。

　　例：药物代谢通常分为两相反应，即第一相反应和第二相反应，属于第二相反应的是

　　A氧化反应 B还原反应 C结合反应 D水解反应 E分解反应

　　标准答案：C

　　例：关于第一相反应的正确描述为

　　A主要为引入官能团反应

　　B是母体药物分子本身通过氧化、还原、水解等途径引入极性基团

　　C第一相反应的产物也可以直接排泄

　　D为第二相反应辅垫

　　E主要是氧化反应

　　标准答案：ABCDE

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