2012年初级中药士考试辅导：溶解度增加方法

　　一、增溶(solubilization)

　　是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。对依数性影响小，非溶解。在水为溶剂的溶液中，表面活性剂所形成的胶团，亲水基在外部，疏水基在内部，整个胶团内部为非极性的，外部为极性的。可以增溶疏水性药物。

　　增溶影响因素

　　1.增溶剂的性质：增溶剂的种类不同或同系物增溶剂的分子量不同，增溶效果不同。同系物的碳链愈长，其增溶量也愈大，但通过增长烷基链增加增溶量是有限度的。

　　2.被增溶物质的性质：增溶剂的种类和浓度一定时，药物的分子量愈大，体积愈大，胶团所能容纳的量愈少，即增溶量愈小。

　　3.增溶剂HLB值的影响：对极性或非极性溶质而言，非离子型增溶剂的HLB值愈大，其增溶效果愈好;对极性低的溶质则相反。

　　4.加入顺序：通常将被增溶药物溶解于增溶剂中，然后用溶剂分次稀释至规定体积。

　　5.pH值及电解质：少量加入电解质，可降低CMC，利于增溶。

　　6.温度：影响胶束形成、影响被增溶物的溶解度、影响表面活性剂的溶解度(起昙)。

　　增溶在中药药剂中的应用

　　(1)增如难溶性成分的溶解度

　　一些难溶性成分，如乌头中提取的乌头碱、蟾酥中提取的脂溶性甾体，以及丹参酮、大黄素及挥发油成分，制成液体药剂有一定难度，加入tween-80后可制成澄明的液体药剂。

　　(2)改善中药注射剂澄明度

　　(3)用于中草药有效成分的提取

　　表面活性剂具有降低表面张力的作用，可增加对细胞的润湿、渗透性，溶解或增溶有效成分，尤其是非离子型表面活性剂不与成分起作用，毒性又低.适用于作各种成分提取的辅助剂，如tween-80可使熏衣草油提取率增加20%，而油的性质不变。

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