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2012年初级中药师考试辅导:大黄的功效与作用

更新时间:2012-05-07 09:54:04 来源:|0 浏览0收藏0

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  【药理作用】

  大黄具有泻热通肠、凉血解毒、逐瘀通经等功效。

  1.泻下

  大黄泻下作用确切,作用部位主要在大肠,口服后,6~8小时发生泻下作用。排出软泥状便。致泻的主要成分为结合型蒽苷,其中以番泻苷A作用最强。大黄泻下作用可能包括如下环节:①大黄口服后,结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠,在大肠被细菌酶(主要为β-葡萄糖苷酶)水解生成苷元,苷元刺激肠黏膜及肠壁肌层内的神经丛,促进肠蠕动而发挥致泻作用;②蒽酮具有胆碱样作用,可兴奋平滑肌上M胆碱受体,加快肠蠕动;③大黄抑制肠平滑肌上Na+,K+-ATP酶,抑制Na+从肠腔转移至细胞内,使肠腔内渗透压升高,肠腔容积增大,机械性刺激肠壁,使肠蠕动加快;④部分原型蒽苷自小肠吸收后,经过肝脏转化,还原成苷元,由血液或胆汁运至大肠而发挥泻下作用。

  2.保肝、利胆

  大黄有保肝的作用,能明显降低CCl4等致肝损伤模型的ALT值,减轻肝细胞肿胀、变性和坏死。其作用环节包括:促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生;刺激干扰素产生,抑制病毒的繁殖;促进肝脏血液循环,改善微循环等。大黄利胆作用表现在疏通肝内毛细胆管,改善胆小管内胆汁瘀积,促进胆囊收缩,松弛胆囊奥狄括约肌,促进胆汁分泌和胆红素排泄。

  3.胃黏膜保护、抗急性胰腺炎

  大黄促进胃黏膜前列腺素生成,具有胃黏膜保护作用。大黄鞣质减少实验性胃溃疡大鼠胃液分泌量,降低胃液游离酸度;大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等对幽门螺旋杆菌均有抑制作用。大黄在临床上治疗急性胰腺炎,疗效迅速可靠,其有效成分对多种胰酶,如胰蛋白酶、胰弹性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽释放酶和胰淀粉酶活性有明显的抑制作用。

  4.利尿、改善肾功能

  大黄素、大黄酸、芦荟大黄素灌胃给药有明显的利尿作用,尿中Na+、K+排出增加。大黄利尿作用与抑制肾髓质Na+,K+-ATP酶有关。大黄明显降低氮质血症和慢性肾功能衰竭病人血中非蛋白氮,延缓慢性肾衰的发展。可使慢性肾衰模型动物血中尿素氮和肌酐的含量明显下降。大黄治疗氮质血症的机理可能是:①大黄泻下作用使肠内氨基酸吸收减少。②血中必需氨基酸增高使蛋白质合成增加。③大黄抑制体蛋白分解从而减少BUN的来源。④促进尿素和肌酐随尿液排泄。⑤抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。

  5.对血液系统的作用

  (1)止血大黄能缩短出血时间,作用确切,见效快。所含α-儿茶素、没食子酸为其有效成分。止血作用环节为:促进血小板的黏附和聚集功能,有利于血栓形成;使血小板数和纤维蛋白原含量增加,凝血时间缩短;降低抗凝血酶Ⅲ活性;收缩损伤局部血管,降低毛细血管通透性。

  (2)改善血液流变性大黄能改善血液流变性,使血液黏度及红细胞压积均降低。大黄抑制细胞膜Na+,K+-ATP酶活性,提高血浆渗透压,使组织内的水分向血管内转移,使血液稀释,从而降低血液黏度,改善微循环障碍。

  (3)降血脂大黄可使高脂模型动物血清和肝脏总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及过氧化脂质明显降低,有效成分为蒽醌类、儿茶素等化合物。

  6.抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节

  (1)抗病原体

  体外实验表明,大黄对多种病原菌有抑制作用,尤以葡萄球菌和淋病双球菌最敏感;对流感病毒、单纯疱疹病毒、乙肝病毒、柯萨奇病毒均有抑制作用;对阿米巴原虫、阴道滴虫、致病性真菌也有一定的抑制作用。大黄抑菌的有效成分主要为大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。

  (2)抗炎

  大黄对多种实验性炎症模型表现出明显的抗炎作用,对切除双侧肾上腺大鼠仍有抗炎作用。目前认为大黄抗炎作用机理主要与抑制花生四烯酸代谢有关,大黄可抑制环氧化酶,使前列腺素E合成减少,并抑制自三烯B4的合成。

  (3)抗肿瘤

  大黄蒽酮衍生物、大黄酸、大黄素和芦荟大黄素有明显抗肿瘤作用,抗肿瘤机理是对癌细胞的代谢的多个环节有影响,既能抑制癌细胞的呼吸及氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程,又能抑制癌细胞的DNA、RNA及蛋白质的生物合成,而对宿主正常组织无明显影响。

  (4)免疫调节

  大黄可显著提高感染模型动物的免疫功能,并在体内有诱生干扰素的作用。但对内毒素血症时内毒素诱生的巨噬细胞分泌细胞因子的功能,大黄有明显的抑制作用,而且这一作用是随大黄作用时间的延长和浓度的增加而加强。

  综上所述,大黄荡涤肠胃、攻积导滞、清热凉血解毒功效的实质是泻下、抗病原微生物、抗炎、免疫调节和清除肠道内细菌和内毒素等作用;逐瘀通经功效的实质是降低血液黏度、增加血容量、改善微循环等作用。

  【现代应用】

  1.便秘及各种急腹症如急性胰腺炎、急性胆囊炎、肠梗阻

  2.急慢性肾功能衰竭

  3.急性感染性疾病及各种菌痢肠炎

  4.各种出血性疾病

  5.胃溃疡、高脂血症、病毒性肝炎、子宫内膜异位症、慢性前列腺炎

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