2013年中级主管中药师考试:黄连药理作用
降血糖作用
黄连煎剂和Berberine灌服可降低正常小鼠血糖,Ber的降血糖作用可能通过抑制糖原异生或促进糖原酵解所致。
抗微生物和抗原虫作用
黄连及小檗碱(Berberine)对金黄色葡萄球菌、溶血链球菌、肺炎链球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌、痢疾杆菌等均有较强抗菌作用,对白喉、枯草、百日咳、布氏、结核 等杆菌也有抑制作用,金黄色葡萄球菌、溶血链球菌和福氏痢疾杆菌对Berberine易产生抗药性,但与青霉素、链霉素与金霉素之间无交叉抗药性 .黄连煎剂及水浸液对堇色毛癣菌、絮状表皮癣菌、白色念珠菌、星形奴卡菌等14种皮肤真菌有抑制作用 .对体外及鼠体内阿米巴原虫、沙眼衣原体、滴虫均有抑制作用。
抗血小板聚集及溶栓作用
Berberine对富含血小板凝块的收缩有非常显著的抑制作用。Ber抑制凝块收缩后,对尿激酶和链激酶引发的凝块溶解有明显的促进作用,有助于抢救心、脑动脉血栓病人 .
对脑损伤的保护作用
脑缺血使脑内兴奋性氨基酸如谷氨酸(Glu)大量增多。Ber可明显抑制Glu诱导的脑细胞C-fos高表达,抑制Glu引起细胞内钙离子升高。可能是其治疗脑缺血性疾病的机制之一。
对心脏及血流动力学作用
静注Berberine对犬心有较强的正性肌力作用,使心律减慢,舒张压下降,脉压增加,总外阻力下降,每搏输出量增加。
抗心肌缺血作用
Berberine可提高小鼠耐缺氧的能力,使兔实验性心肌梗死范围和程度减少。
抗心律失常作用
谷维素能明显增加Ber口服生物利用度。二者混合制成的黄谷素口服可对抗大鼠乌头碱。冠脉结扎诱发的心律失常。黄谷素抑制延迟外向钾电流和尾电流是其抗心律失常机制 。
抗肿瘤作用
Berberine不论在体外和体内试验对小鼠肉瘤S180都有明显抑制作用。黄连对鼻咽癌和宫颈癌、裸鼠移植瘤也有抑制作用。
毒性
黄连及Berberine口服治疗量相当安全,小鼠腹腔注射Ber LD50为24.3mg/kg.
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