主管中药师考试辅导精华：栓剂

    （一）栓剂（suppository）：药物和基质混合制成的腔道塞入给药的一种固体剂型

　　（二）种类与形状：

　　按施用腔道不同分类：

　　1.直肠栓：鱼雷、圆锥形状， 前大后小；

　　2.阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形等；

　　3.尿道栓：一般棒状；

　　按制备工艺与释药特点分类

　　1.双层栓

　　一种是内外层含不同药物，另一种是上下两层，分别使用水溶或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同的释放速度。

　　2.中空栓

　　可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓剂要快。

　　3.控、缓释栓

　　微囊型、骨架型、渗透泵型、凝胶缓释型。

　　二、栓剂的作用特点

　　1.药物不受胃肠pH或酶的破坏；

　　2.胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂；

　　3.50%－70%不受肝脏首过作用。

　　4.比口服干扰因素少；

　　5.幼儿、呕吐患者适用。

　　不足之处：不如口服制剂方便。

　　三、药物吸收途径及影响因素

　　（一）吸收途径

　　直肠静脉吸收：

　　（1）肛门2cm处―直肠下静脉和肛门静脉―经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环；

　　（2）肛门6cm深处―直肠上静脉―门肝系统―肝脏代谢进入大循环；

　　（3）直肠淋巴系统吸收 大循环。

　　阴道附近血管几乎都与大循环相连，药物快速直接进入大循环。

　　（二）影响吸收因素

　　1.生理因素：

　　（1）空直肠的吸收大:应排便或灌肠后使用；

　　（2）直肠粘膜pH值（7.4，无缓冲能力），对弱酸碱性药物吸收有影响；

　　（3）病理状况（腹泻、脱水）降低吸收；

　　（4）在肠道保留时间长吸收好。

　　2.药物因素

　　（1）溶解度:溶解后的脂溶性和水溶性药物均有好的吸收；

　　（2）不溶解药物应降低药物的粒径：<1nm可透过脂质膜；

　　（3）脂溶性与非解离性药物吸收好。

　　3.基质因素

　　药物在油（基质）水（直肠分泌液）两相间的分配系数：

　　（1）油相基质对脂溶性药物释放阻力大；

　　（2）水相基质对水溶性药物释放阻力大；

　　（3）适当浓度表面活性剂有助于药物释放，但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收。