中药师中药药理学考试辅导精华：半夏

　　半夏

　　主要成分：挥发油、生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。

　　功效：半夏具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结之功效。

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　(1)镇咳、祛痰

　　①灌胃30分钟起效，可维持5小时以上，较可待因弱。

　　②镇咳部位：咳嗽中枢。

　　③成分：生物碱。

　　(2)镇吐(降逆)、催吐

　　与炮制有关。

　　制半夏→镇吐：

　　①成分：生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、L-麻黄碱。

　　②机制：抑制呕吐中枢。

　　生半夏→催吐：

　　①成分和机制：2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷→苷元→强烈的黏膜刺激作用。

　　②半夏催吐、镇吐成分不同。

　　③生半夏→炮制后刺激性明显降低，高温可除去催吐成分，但不影响其镇吐作用。

　　(3)对消化系统的影响(消痞)

　　对胃粘膜的影响：

　　①与炮制有关。

　　②保护胃黏膜、抗溃疡：抑制胃酸，抑制胃蛋白酶活性。

　　③姜矾半夏、姜煮半夏→对PGE2的含量无明显影响。

　　④但是：生半夏→减少胃液中PGE2的含量→损伤胃黏膜。

　　调节肠蠕动：

　　与功能状态、炮制有关：

　　半夏→兴奋肠道。机制：作用于乙酰胆碱受体→收缩。

　　半夏→抑制乙酰胆碱、组织胺、氯化钡所引起的肠道收缩。

　　姜矾半夏、姜煮半夏→抑制小鼠胃肠运动。

　　生半夏→促进小鼠胃肠运动。

　　(4)抗肿瘤(散结)

　　①半夏多糖→使多形核白细胞(PMN)活化作用、抗肿瘤作用。

　　②半夏生物碱→抑制体外培养肿瘤细胞。

　　③胡芦巴碱→对小鼠肝癌有抑制作用。

　　④半夏含外源性凝聚素→凝集多种癌细胞→鉴别乳房上皮细胞恶性瘤化。

　　各种炮制品种：

　　矾半夏抗肿瘤细胞生长作用最强，姜制半夏次之。

　　2.其他作用

　　(1)抗生育、抗早孕

　　①半夏蛋白→抗早孕。

　　②机制：半夏蛋白→抑制卵巢黄体孕酮的分泌，使血浆孕酮水平明显下降，子宫内膜变薄，使蜕膜反应逐渐消失，胚胎失去蜕膜支持→流产。

　　③子宫内注射半夏蛋白→抗胚胎着床。

　　④机制：半夏蛋白结合在子宫内膜腺管的上皮细胞膜上，改变了细胞膜生物学行为所致。

　　(2)抗心律失常：

　　①对抗室性早搏、心动过速。

　　②可增加冠脉流量。

　　(3)对实验性硅沉着病的影响：抑制作用，减少胶原蛋白含量。

　　(4)降血脂：明显降低TC、LDL-C。

　　总之：

　　①燥湿化痰→镇咳、祛痰。

　　②降逆止呕消痞→消化系统作用、镇吐。特点：与炮制有关。

　　③散结→抗肿瘤医`学?育网搜`集整理、抗实验性硅沉着病。

　　④抗生育、抗早孕。

　　⑤抗心律失常、降血脂等。

　　【不良反应】

　　粘膜刺激作用：

　　①生半夏→口腔、喉头和消化道黏膜有强烈刺激性。人误服后会发生肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难，甚至窒息而死。

　　②成分：黏液质、黑尿酸、生物碱，不耐热、难溶于水的。炮制后毒性降低。生半夏必须煎服。

　　胚胎毒性：

　　生半夏。大剂量制半夏汤剂(相当于临床常用量的150倍)→引起孕鼠阴道出血，胚胎早期死亡数增加，胎儿体重显著降低。

　　致突变：对小鼠遗传物质具有损害作用。