主管中药师考试辅导-中药药剂学：软膏剂

　　软膏剂

　　1.概念：系指药材提取物、药材细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。

　　2.常用基质：分为油脂性、水溶性和乳剂基质，其中乳剂基质制成的软膏又称为乳膏剂;含药材细粉量在25%以上的又称为糊剂。

　　3.作用：软膏剂多用于慢性皮肤病，对皮肤、黏膜起保护、润滑和局部治疗作用，急性损伤的皮肤不能使用软膏剂。软膏剂中的药物通过透皮吸收，也可产生全身治疗作用。

　　4.质量要求：软膏剂应均匀、细腻、具有适当的黏稠性，易涂布于皮肤或黏膜上并无刺激性。软膏剂应无酸败、变色、变硬、融化、油水分离等变质现象。装量、微生物限度等检查项，照《中国药典》2005年版(一部)有关项下检查，应符合规定。

　　(一)软膏剂常用基质的种类及选用

　　软膏剂基质的选用，应根据医疗要求及皮肤患处的生理病理状况来决定。理想的基质应符合下列要求：

　　(1)具有适宜的稠度、黏着性和涂展性，无刺激性，不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。

　　(2)能与药物的水溶液或油溶液互相混合，并能吸收分泌液。

　　(3)能作为药物的良好载体，有利于药物的释放和吸收。

　　(4)不与药物发生配伍禁忌，性质稳定。

　　(5)易洗除，不污染衣物。

　　1.油脂性基质

　　油脂性基质包括油脂类、类脂类及烃类等，其特点是润滑、无刺激性，并能封闭皮肤表面，减少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，故对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。但油腻性及疏水性大，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。

　　(1)油脂类

　　常用的有豚脂、植物油、氢化植物油等。其中植物油常与熔点较高的蜡类熔合制成稠度适宜的基质。

　　(2)类脂类

　　①羊毛脂

　　又称无水羊毛脂，为淡棕黄色黏稠半固体，熔点36℃～42℃，有较大的吸水性。

　　②蜂蜡

　　又称黄蜡，具有乳化作用，熔点为62℃～67℃，可作为辅助乳化剂。常用于调节软膏的稠度。

　　此外，还有虫白蜡、鲸蜡。

　　(3)烃类

　　系石油分馏得到的烃的混合物，大部分为饱和烃类，其性质稳定，很少与主药发生作用。不易被皮肤吸收，适用于保护性软膏。常用的品种有：

　　①凡士林，系液体与固体烃类形成的半固体混合物，有黄、白两种。白凡士林由黄凡士林漂白而得。化学性质稳定，能与大多数药物配伍。熔点为38℃～60℃，具有适宜的稠度和涂展性，能与蜂蜡、脂肪、植物油(除蓖麻油外)熔合。吸水性较低(约吸收5%水分)，故不适宜用于有多量渗出液的伤患处。与适量的羊毛脂或胆甾醇合用，可增加其吸水性。

　　②固体石蜡和液状石蜡，常用于调节软膏剂的稠度。

　　(4)硅酮类 为有机硅氧化物的聚合物，俗称硅油。与油脂性基质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质及酸、碱溶液等的刺激或腐蚀。

　　2.乳剂型基质

　　(1)分类

　　分为油包水(W/O)型与水包油(O/W)型两类。

　　(2)特点

　　①对油和水有一定的亲和力，可与创面渗出物或分泌物混合;②对皮肤的正常功能影响小，并且可促使药物与皮肤接触。

　　(3)O/W型乳剂基质

　　一般O/W型乳剂基质中药物的释放和穿透较其他基质快。但是，当O/W型乳剂基质用于分泌物较多的皮肤病时，可与分泌物一同重新进入皮肤而使炎症恶化。遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质。此外，O/W型乳剂基质易霉变，常加入防腐剂等。

　　3.水溶性基质

　　由天然或合成的水溶性高分子物质组成，能吸收组织渗出液，释药较快，无刺激性。

　　(1)纤维素衍生物

　　常用的有甲基纤维素、羧甲基纤维素等。

　　(2)聚乙二醇

　　常用分子量在300～6000的聚乙二醇以适当比例相混合，可制成稠度适宜的基质。聚乙二醇对人体无毒性，无刺激性，化学性质稳定;能与水、乙醇、丙酮及氯仿混溶。吸湿性好，可吸收分泌液，但易洗涤。

　　(二)软膏剂的制备

　　1.软膏剂中基质的净化与灭菌

　　油脂性基质应先加热熔融，趁热滤过，除去杂质，再加热到l50℃约1小时灭菌并除去水分。

　　2.软膏剂中药物的处理及加入基质中的方法

　　(1)可溶性药物、水溶性药物

　　①与水溶性基质混合时，可直接将药物水溶液加入基质中;②与油脂性基质混合时，一般应先用少量水溶解药物，以羊毛脂吸收，再与其余基质混匀。油溶性药物可直接溶解在熔化的油脂性基质中。

　　(2)不溶性固体药物

　　应先制成细粉、极细粉或微粉，先与少量基质研匀，再逐渐递加其余基质并研匀，或将药物细粉加到不断搅拌下的熔融基质中，继续搅拌至冷凝。

　　(3)中药提取液

　　可浓缩至稠浸膏，再与基质混合。

　　(4)共熔成分

　　如樟脑、薄荷脑、麝香草酚等并存时，可先研磨使共熔后，再与冷至40℃左右的基质混匀。

　　(5)挥发性或热敏性药物

　　应在熔融基质降温至40℃左右，再与药物混合均匀。

　　3.软膏剂的制法

　　(1)研和法

　　系将药物细粉用少量基质研匀或用适宜液体研磨成细糊状，再递加其余基质研匀的制备方法。

　　(2)熔和法

　　系将基质先加热熔化，再将药物分次逐渐加入，边加边搅拌，直至冷凝的制备方法。

　　(3)乳化法

　　将油溶性组分混合加热熔化;另将水溶性组分加热至与油相温度相近(约80%)时，两液混合，边加边搅拌，待乳化完全，直至冷凝。

　　(三)眼膏剂的含义与特点

　　1.含义

　　系指由药材提取物、药材制成的直接用于眼部发挥治疗作用的半固体制剂。

　　2.特点

　　眼膏剂的基质应均匀、细腻、无刺激性，并易涂布于眼部，便于药物分散和吸收。不溶性药材应用适宜的方法制成极细粉，基质在配制前应滤过并干热灭菌。除另有规定外，每个容器的装量应不超过5g。