2020年卫生资格初级药士《药物化学》章节练习及答案（3）

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第三节 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

一、A1

1、以下为广谱抗癫痫药的是

A、苯妥英钠

B、丙戊酸钠

C、卡马西平

D、盐酸氯丙嗪

E、地西泮

2、下列说法正确的是

A、卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放

B、卡马西平的二水合物，药效与卡马西平相当

C、卡马西平在长时间光照下，可部分形成二聚体

D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药

E、卡马西平只适用于抗外周神经痛

3、关于苯妥英钠的表述正确的是

A、本品的水溶液呈酸性

B、对空气比较稳定

C、本品不易水解

D、具有酰亚胺结构

E、为无色结晶

4、下列药物分子中含有二苯并氮杂艹卓结构的抗癫痫药是

A、乙琥胺

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、硝西泮

E、地西泮

5、用于癫痫持续状态的首选药是

A、乙琥胺

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、苯巴比妥

E、地西泮

6、关于氯丙嗪的叙述正确的是

A、本品结构中有噻唑母核

B、氯丙嗪结构稳定，不易被氧化

C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为红棕色

D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素B增加稳定性

E、无光化毒反应

7、关于氯丙嗪的叙述不正确的是

A、本品有引湿性

B、本品具有吩噻嗪环结构，易被氧化

C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为棕红色

D、可用于人工冬眠

E、注射给药不会出现光毒性

8、盐酸氯丙嗪属于

A、全身麻醉药

B、局部麻醉药

C、镇静催眠药

D、抗癫痫药

E、抗精神失常药

9、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是

A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性

B、代谢主要途径是开环化

C、用于治疗急、慢性精神分裂症

D、属于三环类抗抑郁药

E、主要在肾脏代谢

10、关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

A、巴比妥类药物易溶于水

B、巴比妥类药物加热易分解

C、含硫巴比妥类药物有不适臭味

D、巴比妥药物在空气中不稳定

E、通常对酸和氧化剂不稳定

11、硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是

A、超长效类(>8小时)

B、长效类(6～8小时)

C、中效类(4～6小时)

D、短效类(2～3小时)

E、超短效类(1/4小时)

12、对硫喷妥钠表述正确的是

A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物

B、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物

C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障

D、本品为长效巴比妥药物

E、本品不能用于抗惊厥

13、对巴比妥类药物表述正确的是

A、为弱碱性药物

B、溶于碳酸氢钠溶液

C、该类药物的钠盐对空气稳定

D、本品对重金属稳定

E、本品易水解开环

14、于某药物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNO3试液，生成的白色沉淀经振摇则不再溶解，该药物应是

A、盐酸普鲁卡因

B、异戊巴比妥

C、地西泮

D、咖啡因

E、四环素

15、巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有

A、形成烯醇型的丙二酰脲结构

B、酚羟基

C、醇羟基

D、邻二酚羟基

E、烯胺

16、苯巴比妥表述正确的是

A、具有芳胺结构

B、其钠盐对水稳定

C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作

D、苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性

E、苯巴比妥钠水解后仍有活性

17、巴比妥类药物，其作用强弱、快慢和作用时间长短与以下哪项无关

A、药物的理化性质

B、药物的解离常数

C、药物包装规格

D、药物的脂水分配系数

E、药物的代谢失活过程

18、苯巴比妥表述不正确的是

A、本品结构中具有酰亚胺结构，易水解

B、其饱和水溶液显酸性

C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作

D、其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀

E、苯巴比妥钠水解后仍有活性

19、地西泮的活性代谢物有

A、奥沙西泮

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、氯硝西泮

E、氟西泮

20、苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是

A、本品易氧化

B、难溶于水

C、本品易与铜盐作有

D、本品水溶液放置易水解

E、本品水溶液吸收空气中N2，易析出沉淀

21、关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是

A、巴比妥类药物加热都能升华

B、含硫巴比妥类药物有不适之臭

C、该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂

D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应

E、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类

22、硫喷妥钠是超短效作用麻醉药，原因是

A、5位取代基小

B、属钠盐结构

C、结构中引入硫原子

D、分子量小

E、水溶性好

二、B

1、A.氟哌啶醇

B.氯氮平

C.地西泮

D.卡马西平

E.氯丙嗪

<1> 、以下属于二苯并氮艹卓类抗精神失常药的是

A B C D E

<2> 、以下属于吩噻嗪类抗精神失常药的是

A B C D E

<3> 、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是

A B C D E

2、A.巴比妥类

B.氨基醚类

C.氨基甲酸酯类

D.苯二氮(艹卓)类

E.三环类

<1> 、苯巴比妥属于

A B C D E

<2> 、地西泮属于

A B C D E

3、A.地西泮

B.卡马西平

C.盐酸氯丙嗪

D.苯妥英钠

E.苯巴比妥

<1> 、结构中含有苯并二氮(艹卓)环

A B C D E

<2> 、结构中含有二苯并氮(艹卓)环

A B C D E

<3> 、结构中含有吩噻嗪环

A B C D E

参考答案及解析

一、A1

1、

【正确答案】 B

【答案解析】 丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。

2、

【正确答案】 C

【答案解析】 卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的1/3。长时间光照，可部分环化生成二聚体和10，11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。

3、

【正确答案】 D

【答案解析】 本品为白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。

4、

【正确答案】 B

【答案解析】 卡马西平为二苯并氮杂(艹卓)结构，地西泮为苯二氮(艹卓)。

5、

【正确答案】 E

【答案解析】 地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

6、

【正确答案】 C

【答案解析】 氯丙嗪具有吩噻嗪环结构，易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。为防止其变色，其注射液在生产中加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。无论口服还是注射给药，部分患者在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪类药物毒副作用之一，服用该类药物应尽量减少户外活动，避免日光照射。

7、

【正确答案】 E

【答案解析】 无论口服还是注射给药，部分患者在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪类药物毒副作用之一，服用该类药物应尽量减少户外活动，避免日光照射。

8、

【正确答案】 E

【答案解析】 盐酸氯丙嗪主要用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦可治疗神经官能症的焦虑和紧张状态，还可用于镇吐、低温麻醉和人工冬眠等。

9、

【正确答案】 D

【答案解析】 盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

10、

【正确答案】 C

【答案解析】 巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

11、

【正确答案】 E

【答案解析】 由于硫原子的引入，使硫喷妥钠脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

12、

【正确答案】 B

【答案解析】 硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。

13、

【正确答案】 E

【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。

14、

【正确答案】 B

【答案解析】 巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。

15、

【正确答案】 A

【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。

16、

【正确答案】 C

【答案解析】 苯巴比妥分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

17、

【正确答案】 C

【答案解析】 巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。

18、

【正确答案】 E

【答案解析】 苯巴比妥本品为白色结晶性粉末，极微溶于水，其饱和水溶液显酸性，能溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。苯巴比妥的钠盐水溶液pH为8.5～10。mp.174.5～178℃。

本品结构中具有酰亚胺结构，易水解。其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。为避免水解失效，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

19、

【正确答案】 A

【答案解析】 地西泮经肝脏代谢产生多种代谢产物，其中部分代谢产物在体内仍有活性并被开发为新的苯二氮(艹卓)类药物，如奥沙西泮。

20、

【正确答案】 D

【答案解析】 巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中CO2，易析出沉淀”。

21、

【正确答案】 C

【答案解析】 巴比妥类药物理化通性

(1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。

(2)弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。

(3)水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

(4)成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。

22、

【正确答案】 C

【答案解析】 硫喷妥钠：由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

二、B

1、

【正确答案】 B

【答案解析】 氯氮平化学名：8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂(艹卓)。属于二苯并氮(艹卓)类药物。

【正确答案】 E

【答案解析】 盐酸氯丙嗪，化学名：N，N-二甲基-2-氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。属于吩噻嗪类药物。

【正确答案】 A

【答案解析】 氟哌啶醇化学名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮，又名氟哌醇。属于丁酰苯类药物。

2、

【正确答案】 A

【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。

【正确答案】 D

【答案解析】 苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮艹卓类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。

3、

【正确答案】 A

【答案解析】 结构中含有苯并二氮(艹卓)环的是地西泮。

【正确答案】 B

【答案解析】 结构中含有二苯并氮(艹卓)环的是卡马西平。

【正确答案】 C

【答案解析】 结构中含有吩噻嗪环的是盐酸氯丙嗪。

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