中级主管药师高频考点汇总十二（胆碱受体拮抗剂、肾上腺素受体激动剂）

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考点一：胆碱受体拮抗剂

胆碱受体拮抗剂分类

M受体拮抗剂和N受体拮抗剂，也称为抗胆碱药。

M受体拮抗剂：松弛内脏平滑肌，抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃腺)分泌，散瞳等。

以阿托品为代表，主要用作解痉药和散瞳药。

(一)M胆碱受体拮抗剂

1.M胆碱受体拮抗剂的类型

包括茄科生物碱和全合成M胆碱受体拮抗剂。

茄科生物碱是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪及山莨菪等中分离提取的生物碱，有阿托品、(-)-东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱。

2.茄科生物碱类中枢作用排序：东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱

3.M胆碱受体拮抗剂重点药物

硫酸阿托品--外消旋体

分子中含有酯键，在碱性条件下易水解

①阿托品能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等;

②可抑制腺体分泌，可用于治疗盗汗;

③有抗心律失常和抗休克作用，临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;

④还可以用于有机磷中毒时的解救。

哌仑西平--选择性M胆碱受体拮抗剂

治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌(治疗胃和十二指肠溃疡)，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小

难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小

(二)N1、N2胆碱受体拮抗剂

1.N1、N2胆碱受体拮抗剂的作用

①N1胆碱受体阻断剂，常被称为神经节阻断剂

②N2胆碱受体阻断剂，常被称为神经肌肉阻断剂

神经节阻断剂阻断神经冲动在自主神经节中的传递，临床上用作降压药。

神经肌肉阻断剂，又称骨骼肌松弛药，简称肌松药;临床上用作辅助麻醉。

2.N2胆碱受体拮抗剂重点药物

泮库溴铵

具有雄甾烷母核，无雄激素样作用。

富含手性碳原子，水溶液呈右旋。

本品结构中季铵盐的β位有吸电子基团乙酰氧基取代，对热不稳定，易于发生Hoffmann消除反应(河畔)。

用于外科手术时使肌肉松弛。

氯化琥珀胆碱

结构中有酯键，易发生水解反应。

二元羧酸酯，水解时分步进行，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。

起效快，持续时间短，易于控制。

临床上用于需肌肉松弛的外科小手术和气管插管。

考点二：肾上腺素受体激动剂

1.结构类型

按化学结构类型分类：苯乙胺类和苯异丙胺类

①苯乙胺类：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、去氧肾上腺素

②苯异丙胺类：麻黄碱和甲氧明

2.构效关系

(1)苯环和氨基相隔两个碳原子，作用最强，碳链增长为三个碳原子，作用又下降。

(2)氨基上的取代基显著影响α和β受体效应;随取代基增大，α受体效应减弱，β受体效应增强。使β效应增强最有效的取代基为异丙基、叔丁基等。

(3)苯环上酚羟基的存在一般使作用增强。苯环上无酚羟基，使时效延长，但作用减弱。

(4)多数药物在氨基的β位有羟基，产生光学异构体，活性有显著差别，一般R-构型光学异构体具有较大活性。

(5)在氨基的α位引入甲基，可使受β2受体效应增强。

3.重点药物

盐酸肾上腺素：临床上使用的肾上腺素为R-构型，具左旋性。本品为酸碱两性化合物，临床上使用其盐酸盐。本品含有邻苯二酚结构，具有较强的还原性，在酸性介质中相对稳定，在中性或碱性溶液中不稳定，若空气中的氧或弱氧化剂，均能使其氧化变质，生成醌型化合物肾上腺素红呈红色，并可进一步聚合成棕色多聚物。本品性质不稳定，故不能口服使用，为防止氧化变质和消旋化，加入抗氧剂及金属离子配合剂，并用二氧化碳或氮气饱和的注射用水配制。对α和β受体都有激动作用，临床上用于急性心力衰竭、支气管哮喘的治疗及心脏骤停的抢救。

盐酸异丙肾上腺素(喘息定)：β受体激动药，有舒张支气管的作用。用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿及低血压等的治疗。

重酒石酸去甲肾上腺素：临床上使用的去甲肾上腺素为R-构型，具左旋性。主要兴奋α受体，具有很强的血管收缩作用。临床上主要用其升压作用，静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗消化道出血。

盐酸多巴胺：本品为多巴胺受体激动药，能增强心肌收缩力，升高血压，临床上用于治疗各种类型休克。

盐酸甲氧明：α受体激动剂，有收缩血管和升高血压作用，用于外伤和周围循环功能不全时低血压的急救。

盐酸麻黄碱：水溶液具有强碱性。麻黄碱结构中有两个手性碳原子，四个光学异构体，只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性。对α和β受体均有激动作用，主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。

沙美特罗：新型选择性长效β2受体激动剂，常用喷雾。可用于哮喘(包括夜间哮喘和运动性哮喘)、喘息性支气管炎和可逆性气道阻塞。

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