2022年初级药士考点精讲：药物的构效关系及量效关系

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1.构效关系：结构与活性的联系，用于药物设计、新药研制。

2.量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系量效曲线。

量效曲线：反映药物效应在一定范围内随药物剂量的增加而增强的曲线。

3.相关概念

(1)量反应：药理效应强度呈连续性变化，可用数量表示。

(2)质反应：药理效应表现出反应性质变化，用全或无表示。

(3)最小有效量：出现疗效所需的最小剂量。

(4)最小中毒量：开始出现中毒性反应的最小剂量。

(5)极量：达到最大治疗作用，但尚未引起毒性反应的剂量。

(6)治疗量：在最小有效量和最小中毒量之间可产生期望的疗效而又不易中毒的剂量。

(7)常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。

(8)安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离。

(9)半数有效量：是能引起半数阳性反应(质反应)或半数最大效应(量反应)的浓度或剂量，用半数有效浓度(EC50)表示。

(10)半数致死量：引起半数动物死亡的剂量。效应指标为中毒或死亡则可改用半数中毒浓度(TC50)、半数中毒剂量(TD50)或半数致死浓度(LC50)表示。

(11)治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值 (LD50/ED50)，比值越大相对安全性越大，反之越小。该指标的药物效应及毒性反应性质不明确，这一安全指标并不可靠。

(12)安全指数：LD5/ED95。

(13)安全界限：(LD1-ED99)/ED99。

(14)效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。

(15)效能：药物达最大药理效应的能力(增加浓度或剂量而效应量不再继续上升)。反映药物的内在活性。药物的最大效能与效应强度含意完全不同，二者并不平行。

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