2019年初级药士《基础知识》考点练习：抗感染药物

2019年初级药士《基础知识》考点练习：抗感染药物

一、A1

1、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是

A、分解为青霉醛和青霉酸

B、6-氨基上的酰基侧链发生水解

C、β-内酰胺环水解开环生成青霉酸

D、发生分子内重排生成青霉二酸

E、发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

2、β-内酰胺类抗生素的作用机制是

A、干扰核酸的复制和转录

B、影响细胞膜的渗透性

C、抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成

D、为二氢叶酸还原酶抑制剂

E、干扰细菌蛋白质的合成

3、第一个耐酶耐酸性的青霉素是

A、苯唑西林

B、青霉素钠

C、青霉素V

D、氨苄西林钠

E、克拉维酸

4、属于头孢噻肟钠特点的是

A、结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强

B、在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基

C、7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基

D、不具有耐酶和广谱特点

E、对革兰阴性菌作用不如第一、第二代

5、下列具有酸碱两性的药物是

A、吡罗昔康

B、土霉素

C、氢氯噻嗪

D、丙磺舒

E、青霉素

6、可用于抗铜绿假单胞菌的药物是

A、链霉素

B、庆大霉素

C、卡那霉素B

D、卡那霉素A

E、新霉素B

7、红霉素的结构改造位置是

A、C3的糖基，C12的羟基

B、C9酮，C6羟基，C7的氢

C、C9酮，C6羟基，C8的氢

D、C9酮，C6氢，C8羟基

E、C9酮，C6氢，C7羟基

8、与罗红霉素在化学结构相似的药物是

A、青霉素

B、土霉素

C、红霉素

D、克拉维酸

E、四环素

9、关于氯霉素的特点表述不正确的是

A、白色或者微带黄绿色粉末

B、具有1，3-丙二醇结构

C、含有两个手性碳原子

D、只有1R，2R-或D(—)异构体有活性

E、水溶液在pH2～7性质稳定

10、不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的抗菌药是

A、阿昔洛韦

B、呋喃妥因

C、奈韦拉平

D、左氧氟沙星

E、金刚烷胺

11、下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是

A、西诺沙星

B、环丙沙星

C、诺氟沙星

D、培氟沙星

E、吉米沙星

12、复方磺胺甲噁唑的处方成分药是

A、磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑

B、磺胺嘧啶+丙磺舒

C、磺胺甲唑+阿昔洛韦

D、磺胺甲唑+甲氧苄啶

E、磺胺嘧啶+甲氧苄啶

13、甲氧苄啶(TMP)的作用机制是

A、抑制二氢叶酸合成酶

B、抑制二氢叶酸还原酶

C、参与DNA的合成

D、抑制β-内酰胺酶

E、抗代谢作用

14、下列哪一种药物可以产生银镜反应

A、巴比妥

B、阿司匹林

C、地西泮

D、苯佐卡因

E、异烟肼

15、下列描述与异烟肼相符的是

A、异烟肼的肼基具有氧化性

B、遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大

C、遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大

D、水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大

E、异烟肼的肼基具有还原性

16、加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是

A、利福平

B、异烟肼

C、环丙沙星

D、阿昔洛韦

E、诺氟沙星

17、下列叙述与利福平相符的是

A、为鲜红色或暗红色结晶性粉末

B、为天然的抗生素

C、在水中易溶，且稳定

D、加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色

E、经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色

18、以下关于氟康唑说法错误的是

A、结构中含有1个三氮唑

B、蛋白结合率较低

C、生物利用度高

D、能够穿透中枢

E、对白色念珠菌及其他念珠菌有效

19、第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物是

A、克霉唑

B、咪康唑

C、酮康唑

D、伊曲康唑

E、氟康唑

20、可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是

A、阿昔洛韦

B、阿糖胞苷

C、齐多夫定

D、利巴韦林

E、金刚烷胺

21、下列关于奈韦拉平的描述正确的是

A、属于核苷类抗病毒药物

B、HIV-1逆转录酶抑制剂

C、进人细胞后需要磷酸化以后起作用

D、本品耐受性好，不易产生耐药性

E、活性较强，单独使用，用于治疗早期HIV病毒感染者

22、属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是

A、西司他丁

B、氨曲南

C、克拉维酸

D、亚胺培南

E、沙纳霉素

23、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素

A、舒巴坦

B、亚胺培南

C、克拉维酸

D、硫酸庆大霉素

E、乙酰螺旋霉素

24、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂

A、阿莫西林

B、阿米卡星

C、克拉维酸

D、头孢羟氨苄

E、多西环素

25、属于四环素类抗生素的药物是

A、多西环素

B、氨曲南

C、红霉素

D、头孢哌酮

E、盐酸克林霉素

26、阿米卡星的临床应用是

A、抗高血压药

B、抗菌药

C、抗疟药

D、麻醉药

E、利尿药

答案部分

一、A1

1、

【正确答案】 D

【答案解析】 青霉素中含有β-内酰胺环，化学性质不稳定，在酸碱或者β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排，失去抗菌活性，而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。

2、

【正确答案】 C

【答案解析】 影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。

3、

【正确答案】 A

【答案解析】 青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生β-内酰胺酶，使青霉素发生水解而失效，在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素，其中，异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。

4、

【正确答案】 A

【答案解析】 头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物，在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基G位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代头孢，具有耐酶和广谱的特点，结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。

5、

【正确答案】 B

【答案解析】 土霉素属于四环素类抗生素，结构中含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，属于两性化合物。

6、

【正确答案】 B

【答案解析】 链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用，新霉素B用于局部用药，庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染，卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。

7、

【正确答案】 C

【答案解析】 对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。

8、

【正确答案】 C

【答案解析】 抗生素按化学结构分为：β-内酰胺类，代表药物有青霉素类和头孢菌素类;四环素类，代表药物有四环素和多西环素;大环内酯类，代表药物有红霉素和罗红霉素;氨基苷类，代表药物有链霉素和卡那霉素。

9、

【正确答案】 E

【答案解析】 氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有1R，2R-或D(一)苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5～7.5)较稳定，但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。

10、

【正确答案】 D

【答案解析】 在氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药，其不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的。

11、

【正确答案】 E

【答案解析】 喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代，第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸;第二代主要包括西诺沙星和吡哌酸;第三代是应用较广的药物，比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等;第四代代表药物有克林沙星和吉米沙星，这类也称为超广谱抗感染药物.

12、

【正确答案】 D

【答案解析】 复方磺胺甲噁唑为磺胺甲唑与抗菌增效剂甲氧苄啶组成的复方制剂。

13、

【正确答案】 B

【答案解析】 磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶，而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶，两者同时使用可以增强抗菌活力，降低耐药性。

14、

【正确答案】 E

【答案解析】 肼基具有较强还原性，与硝酸银作用时被氧化，同时将银离子还原，析出金属银，产生银镜反应。

15、

【正确答案】 E

【答案解析】 异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。

16、

【正确答案】 B

【答案解析】 异烟肼具有还原性，与硝酸银发生氧化还原反应，生成单质银，附着在试管壁上。

17、

【正确答案】 A

【答案解析】 利福平是半合成抗生素，鲜红色或暗红色粉末状物质，服用后代谢物也呈红色或是暗红色。

18、

【正确答案】 A

【答案解析】 氟康唑结构中含有两个三氮唑。

19、

【正确答案】 C

【答案解析】 目前，抗真菌药物发展较快，尤以抗深部真菌感染的药物更为显著。在20世纪60年代末，克霉唑和咪康唑面世，推动了唑类抗真菌药物的迅速发展。酮康唑是第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物，对皮肤真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的三氮唑类药物，用三氮唑代替了咪唑环。该药具有广谱抗真菌作用，体内体外抗真菌作用比酮康唑强5～100倍。氟康唑为氟代三唑类抗真菌药，可以口服，抗真菌谱广，副作用小，已成为该类抗真菌药中最引入注目的品种。

20、

【正确答案】 E

【答案解析】 抗病毒药物中，金刚烷胺临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒。

21、

【正确答案】 B

【答案解析】 奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂，应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起使用，单用会很快产生耐药病毒，进人细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶直接连接。

22、

【正确答案】 B

【答案解析】 氨曲南属于单环的β内酰胺类抗生素。

23、

【正确答案】 B

【答案解析】 亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。

24、

【正确答案】 C

【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。

25、

【正确答案】 A

【答案解析】 C为大环内脂类抗生素，B、D为β-内酰胺类抗生素，E为其他类抗生素。

26、

【正确答案】 B

【答案解析】 阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。