2020中级主管药师高频考点（天然青霉素和半合成青霉素）

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考点：天然青霉素和半合成青霉素

1.天然青霉素的化学性质、稳定性及特点

天然青霉素中青霉素G抗菌作用强，用于各种球菌和革兰阳性菌感染的治疗，但也存在较大缺点，主要是化学性质不稳定。

β-内酰胺环是这类化合物结构中最不稳定的部分，在酸、碱或β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使β-内酰胺环破坏而失去抗菌活性。

天然青霉素存在如下特点：

(1)不耐酸和碱：青霉素G不能口服，需肌内注射。青霉素G钠或钾的水溶液显碱性，室温条件下很快被破坏，因此必须制成粉针，用时现配。

(2)不耐酶：金黄色葡萄球菌或其他一些细菌产生一种叫β-内酰胺酶的物质，能使β-内酰胺环开环降解，失去抗菌活性。

(3)抗菌谱窄：青霉素G只对革兰阳性菌及少数革兰阴性菌效果好，对大多数阴性菌则无效。

2.半合成青霉素的类型及结构特点

(1)耐酸青霉素：天然青霉素V，具有耐酸性质，不易被胃酸破坏，可以口服

(2)耐酶青霉素：苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素，口服、注射均可

(3)广谱青霉素：氨苄西林是临床上第一个使用的广谱口服抗生素

3.重点药物

青霉素G钠

又称苄青霉素，是第一个用于临床的抗生素。

在酸、碱条件下均不稳定，不能口服，须制成粉针剂，临用时现配。

青霉素G临床上主要用于治疗革兰阳性菌，如链球菌、葡萄球菌等所引起的全身感染或严重的局部感染。

但是青霉素及β-内酰胺抗生素在临床使用时，对某些患者易引起过敏反应，严重时会导致死亡。在临床应用中需严格按要求，进行皮试后再使用。

青霉素类抗生素之间能发生强烈的交叉过敏反应。

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