2020中级主管药师备考高频考点（肾上腺素受体激动剂）

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考点：肾上腺素受体激动剂

1.结构类型

按化学结构类型分类：苯乙胺类和苯异丙胺类

①苯乙胺类：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、去氧肾上腺素

②苯异丙胺类：麻黄碱和甲氧明

2.构效关系

(1)苯环和氨基相隔两个碳原子，作用最强，碳链增长为三个碳原子，作用又下降。

(2)氨基上的取代基显著影响α和β受体效应;随取代基增大，α受体效应减弱，β受体效应增强。使β效应增强最有效的取代基为异丙基、叔丁基等。

(3)苯环上酚羟基的存在一般使作用增强。苯环上无酚羟基，使时效延长，但作用减弱。

(4)多数药物在氨基的β位有羟基，产生光学异构体，活性有显著差别，一般R-构型光学异构体具有较大活性。

(5)在氨基的α位引入甲基，可使受β2受体效应增强。

3.重点药物

盐酸肾上腺素：临床上使用的肾上腺素为R-构型，具左旋性。本品为酸碱两性化合物，临床上使用其盐酸盐。本品含有邻苯二酚结构，具有较强的还原性，在酸性介质中相对稳定，在中性或碱性溶液中不稳定，若空气中的氧或弱氧化剂，均能使其氧化变质，生成醌型化合物肾上腺素红呈红色，并可进一步聚合成棕色多聚物。本品性质不稳定，故不能口服使用，为防止氧化变质和消旋化，加入抗氧剂及金属离子配合剂，并用二氧化碳或氮气饱和的注射用水配制。对α和β受体都有激动作用，临床上用于急性心力衰竭、支气管哮喘的治疗及心脏骤停的抢救。

盐酸异丙肾上腺素(喘息定)：β受体激动药，有舒张支气管的作用。用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿及低血压等的治疗。

重酒石酸去甲肾上腺素：临床上使用的去甲肾上腺素为R-构型，具左旋性。主要兴奋α受体，具有很强的血管收缩作用。临床上主要用其升压作用，静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗消化道出血。

盐酸多巴胺：本品为多巴胺受体激动药，能增强心肌收缩力，升高血压，临床上用于治疗各种类型休克。

盐酸甲氧明：α受体激动剂，有收缩血管和升高血压作用，用于外伤和周围循环功能不全时低血压的急救。

盐酸麻黄碱：水溶液具有强碱性。麻黄碱结构中有两个手性碳原子，四个光学异构体，只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性。对α和β受体均有激动作用，主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。

沙美特罗：新型选择性长效β2受体激动剂，常用喷雾。可用于哮喘(包括夜间哮喘和运动性哮喘)、喘息性支气管炎和可逆性气道阻塞。

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