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2021年中级主管药师考试备考考点(药物溶液的形成理论)

更新时间:2020-10-28 17:12:25 来源:网络 浏览138收藏13

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摘要 很多小伙伴开始提早准备2021年中级主管药师考试了。为了帮助更全面、高效地备考2021年中级主管药师考试。环球网校小编将为大家发布2020年中级主管药师备考考点。本次是关于备考考点:药物溶液的形成理论,还不清楚的考生快来看看详细内容。

大家可以提前 免费预约短信提醒,环球网校将为大家发布2021年中级主管药师考试公告、考试报考条件等更多内容。

关于2021年中级主管药师考试备考考点“药物溶液的形成理论”的内容,环球网校小编为大家整理如下:

药物溶液的形成理论

(一)药物溶剂的种类和性质

>>水:最常用的极性溶剂

>>非水溶剂:醇/多元醇(甘油)、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择

溶剂的极性影响溶解度,极性大小有两个指标

>>介电常数ε(水80.4,苯2)

>>溶解度参数δi

(二)药物的溶解度与溶出度

1.溶解度的表示方法

一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数 ——咖啡因20℃,1.46%(略溶)

药典:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶

准确表示:一份溶质(1g或1ml )溶于若干毫升 溶剂

苦杏仁苷:1:12,1g溶于12ml水(溶解)

溶解度是反映药物溶解性的重要指标

2.溶解度的测定方法

(1)新药的特性溶解度

药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。

假设某药物在0.1mol/ml的NaOH溶解度约为1mg/ml。实测时配制四种浓度的溶液 ,即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中,装入容器,计算药物质量(mg)与溶剂用量(ml)之比,即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、2、4、8。

将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡,测定药物在饱和溶液中的浓度。

以测得药物溶液浓度为纵坐标,药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图,直线外推到比率为零处S 0 即得药物的特性溶解度。

(2)药物的平衡溶解度

取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液 的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析。

测定药物在溶液中的实际浓度S,并对配制溶液浓度C作图,曲线的转折点A 即为该药物的平衡溶解度。

3.影响药物溶解度的因素

药物,溶剂,温度,pH,同离子效应,助溶剂,增溶剂

①药物

a.极性大小:对溶解度影响很大,相似相溶

b.药物晶格:排列紧密,引力大,溶解度小

c.药物晶型:无定形>亚稳定型>稳定型

d.粒子大小:难溶(0.1-100nm)粒径减小增溶

②溶剂:降低药物分子或离子间引力使之溶剂化 而溶解;水合作用,潜溶

③温度:溶解过程吸热,T↑溶解度↑,反之下降

④pH:有机弱酸、弱碱及其盐类

⑤第三种物质

同离子效应:NaCl可致盐酸小檗碱溶液析出结晶

助溶剂:I2+KI——1:2950→1:20

增溶剂:表面活性剂

4.增加药物溶解度的方法(注意实例)

①加入增溶剂:表面活性剂

②使用助溶剂:I2+KI 、咖啡因+苯甲酸钠 ,茶碱+乙二胺

③应用混合溶剂(潜溶剂):洋地黄毒苷-水+乙醇

苯巴比妥-90%乙醇

④改变部分化学结构

√制成盐类:弱酸、弱碱,如乙酰水杨酸-钙盐

√引进与溶剂有较强亲和力的基团:维生素K3-亚硫酸氢钠

增溶剂——表面活性剂(请注意,我很重要!)

增溶原因:表面活性剂在水中形成“胶束 ”

影响增溶的因素

①增溶剂的种类

②增溶剂的用量

③药物的性质

④加入顺序

(药物和增溶剂混合后,再加水稀释)

5.药物溶出速度的表示方法

①单位时间:药物溶解进入溶液主体的量

②两个阶段:表面溶解、扩散对流

③固体药物:溶出受扩散控制

Noyes-Whitney方程

dC/dt:溶出速度

C:t时间溶液中溶质的浓度

K:溶出速度常数 S:固体的表面积

CS:溶质在溶出介质中的溶解度

6.影响药物溶出速度的因素

(增加溶出速度的方法)

①固体的表面积:粒径小,孔隙率高,表面积大;加润湿剂——增加溶出界面

②温度(T)

③溶出介质的体积(V)

④扩散系数(D)

⑤扩散层的厚度(h):加强搅拌

QIAN溶出速度影响因素

蔗糖粉细孔又多

温度升高多加水

考虑系数勤搅拌

溶出速度能加快

随堂练习

A1型题:苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大,则90%的乙醇溶液是

A.非极性溶剂

B.潜溶剂

C.助溶剂

D.消毒剂

E.增溶剂

『正确答案』B

『答案解析』90%的乙醇溶液为混合溶剂做潜溶剂。

B型题:

A.苯巴比妥溶于90%乙醇

B.维生素K3注射剂

C.制备5%碘溶液

D.挥发油类药物增溶

E.乙酰水杨酸制成钙盐

以下增加药物溶解度的方法分别对应的选项为

1.成盐增加溶解度

2.加入碘化钾助溶

3.使用潜溶剂

4.加入表面活性剂

5.引入亲水基团增加溶解度

『正确答案』E、C、A、D、B

(三)药物溶液的性质与测定方法

(1)渗透压

测定方法:冰点降低法

注射剂、滴眼剂——等渗溶液

仪器:渗透压计、贝克曼温度计

(2)pH与pKa值测定

血液pH(7.4):<7.0酸中毒 >7.8碱中毒

注射液pH:4~9

解离常数pKa :酸碱性的重要指标(越大碱性越强 )

<2:强酸——极弱碱

2~7:中强酸——弱碱

7~12:弱酸——中强碱

>12:极弱酸——强碱

(3)表面张力

对于黏膜给药 的药物溶液需要测定表面张力——影响药物溶液的表面吸附及黏膜上的吸附

最大气泡法、吊片法、滴重法

(4)黏度

注射液、滴眼液、高分子溶液——药物溶液的流动性以及在给药部位的滞留时间

仪器:毛细管式黏度计、旋转式黏度计

补充:牛顿流体与非牛顿流体

(主管药师的福利!)

牛顿流体:纯液体、多数低分子溶液(水、蓖麻油)

——毛细管式黏度计

非牛顿流体:高分子溶液、溶胶剂、乳剂、混悬剂、软膏

——旋转式黏度计

准备参加2021年中级主管药师考试的小伙伴们要提前了解2021年中级主管药师备考考点哦。以上是环球网校小编为大家准备的“2021年中级主管药师考试备考考点(药物溶液的形成理论)”,大家要仔细阅读,了解清楚,熟记于心哦。此外,环球网校老师们为大家准备了中级主管药师备考资料,各位小伙伴还可以提前免费下载备考资料。

分享到: 编辑:王文娟

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