执业药师考试药理学第二章专项练习题库_执业西药师药学专业知识一考试试题及答案

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　　16、下列关于房室概念的描述错误的是

　　A.它反映药物在体内分布速率的快慢

　　B.在体内均匀分布称一室模型

　　C.二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织

　　D.血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室

　　E.分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室

　　【正确答案】：B

　　一室模型:在药理学研究中，房室模型中房室数目的确定是以药物在体内转运速率的特点进行划分。如果给药后，体内药物瞬时在各部位达到平衡，即血浆浓度和全身各组织器官部位浓度迅速达到动态平衡，可看成一室模型。

　　此题B“在体内均匀分布称一室模型”叙述不妥。B应该为".在体内动态平衡分布称一室模型"均匀分布和动力学“均一”即动态平衡是不同的。请注意是动态平衡。

　　隔室模型

　　药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢(生物转化)和排泄过程。为了定量地研究药物通过上述过程的变化，首先要建立起研究的模型。用数学模拟药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的速度过程而建立起来的数学模型，称为药物动力学模型。

　　隔室模型是最常用的药物动力学模型。由于药物的体内过程十分复杂，要定量地研究其体内过程是十分困难的。故为了方便起见，常把机体划分成由一个，两个或两个以上的小单元构成的体系，然后研究一个单元内，两个或三个单元之间的药物转运过程。在药物动力学中把这些小单元称为隔室(compartment，亦称房室)，药物在体内的转运可看成是隔室间转运，这种理论称为隔室模型理论。

　　隔室概念比较抽象，无生理学和解剖学的直观性。但隔室的划分不是随意的，而是根据组织、器官、血液供应多少和药物分布转运的快慢确定的。事实上机体包含无数个小室，每一个细胞、甚至细胞的一部分都可认为是一个小室。然而，在药物动力学研究中，为了简化处理过程，常将那些分布转运速度相近的组织和器官划归为一个室。当然，这种划分也是相对的，还要取决于药物本身的性质，如其油/水分配系数，与各组织的亲的力等。例如对于一个易透过血脑屏障的脂溶性药物，脑属于中央室，而对于一个极性较大的药物，脑则是周边室。

　　1.单隔室模型单隔室模型是把机体视为由一个单元组成，即药物进入体循环后，迅速地分布于可分布到的组织，器官和体液中，并立即达到分布上的动态平衡，成为动力学上的所谓"均一"状态，此时，可视机体为单隔室模型或单室模型。其示意图见图，符合一隔室模型特征的药物称一隔室模型药物。

　　2.二隔室模型把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系，称为二隔室(或双室)模型。其中一个房室称中央室(中室)，它是由血液和血流非常丰富的组织，器官等组成，如心脏，肺脏，肝脏及肾脏等，药物在血液与这些组织间的分布迅速达分布上的平衡。另一隔室称为周边室(外室)，它是由血液供应不丰富的组织，器官等组成，如肌肉，皮肤，骨骼，皮下脂肪组织等，血中的药物向这些组织分布较慢，需要较长时间才能达到分布上的平衡。二隔室模型示意图见图，符合二隔室模型特征的药物称二隔室模型药物。

　　3.多隔室模型二隔室以上的模型叫多隔室模型，它把机体看成药物分布速度不同的多个单元组成的体系。如三隔室模型是在二隔室模型的基础上，将周边室进一步划分为周边一室(浅周边室)和周边二室(深周边室)，分别代表完成分布较陕和分布较熳的组织和器官。三隔室模型示意图见图.

　　17、影响药物转运的因素不包括

　　A.药物的脂溶性

　　B.药物的解离度

　　C.体液的pH值

　　D.药酶的活性

　　E.药物与生物膜接触面的大小

　　【正确答案】：D

　　药物疗效的发挥与药酶有关，转运与药酶无关. 此题中的药酶指的应该是代谢使用的酶;

　　而易化扩散需要的是载体，注意载体跟酶是不同的，虽然两者都是蛋白质!

　　药物的吸收、分布和排泄都涉及跨膜转运。生物膜是细胞膜和细胞内各种细胞器膜的总称。所以E在此也影响转运。

　　影响吸收的因素

　　影响药物吸收的因素很多，主要有药物的理化性质、药物剂型、生理病理等因素。

　　1.药物的理化性质

　　一般而言，弱酸性药物在胃中易吸收，而弱碱性药物在小肠中吸收。由于小肠吸收面积大，药物吸收以小肠为主。多数药物以简单扩散方式吸收，吸收程度取决于药物分子大小、离子化程度和脂溶性。既不溶水，也不溶于脂的药物难以吸收。口服硫酸镁，不被吸收而有导泻作用，硫酸钡可作造影剂。

　　2.药物剂型

　　药物制剂的释放速率和在胃肠中的溶解速率影响药物的吸收速率和程度。如果药物的释放速率和溶解速率比跨膜转运速率快时，药物的跨膜转运速率是吸收的限速因素，如新霉素在胃肠中溶解快，但很难透过胃肠壁，吸收差;灰黄霉素在胃肠液很难溶解，故吸收不完全。同为注射剂，水溶液吸收迅速，而混悬剂、油剂和植入片吸收慢，往往在局部形成药物储库，作用持久。

　　3.首过消除

　　某些药物在通过胃肠黏膜和肝脏时，部分可被代谢失活，进入体循环药量减少，称首过消除或首过效应。如硝酸甘油，单次通过肝脏即有90%被代谢，因此口服疗效差，需采用舌下、静脉滴入、吸入或经皮给药。有首过消除的药物还有普萘洛尔、利多卡因、丙米嗪、吗啡、维拉帕米及氯丙嗪等。

　　4.吸收环境

　　其主要涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量等。食物对不同药物吸收的影响不一，食物可延缓利福平、异烟肼、四环素等药物吸收;含有脂肪性食物会增加灰黄霉素吸收，因其可增加灰黄霉素在胃中的溶解，并抑制胃排空;适当增加胃肠蠕动，促进固体药物制剂崩解、溶解，有利于药物吸收。

　　一般反映药物吸收快慢、多少的主要药动参数有达峰时间，达峰浓度、药时曲线下面积、生物利用度等。这些参数也间接地反映药效的快慢和强弱。

　　18、药物消除的零级动力学是指

　　A.消除半衰期与给药剂量有关

　　B.血浆浓度达到稳定水平

　　C.单位时间消除恒定量的药物

　　D.单位时间消除恒定比值的药物

　　E.药物消除到零的时间

　　【正确答案】：C

　　药物消除的零级动力学:又叫恒量消除，是指单位时间内药物按恒定的量进行消除，即单位时间消除的药量相等。当机体的消除功能低下或者用药量超过机体最大的消除能力时，药物按恒量方式消除。由于血药浓度按恒定的速率消除，与血药浓度无关，故而称零级动力学消除。按零级动力学消除时，半衰期是一个不恒定的数值，随血药浓度高低而变化。当药物浓度降至最大消除能力以下时，则转为一级动力学消除。

　　恒比消除就是一级代谢动力学，而恒量消除则是零级动力学!

　　19、下列有关一级药动学的描述，错误的是

　　A.血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比

　　B.单位时间内机体内药物按恒比消除

　　C.大多数药物在体内符合一级动力学消除

　　D.单位时间机体内药物消除量恒定

　　E.消除半衰期恒定

　　【正确答案】：D

　　一级动力学过程：药物消除的特点是药物消除速率与血药浓度成正比，药物消除按一定比例进行，是恒比消除，当血药浓度高时，单位时间里药物消除量大，血药浓度降低后，单位时间里药物消除减少。被动转运属一级动力学过程，因此大多数药物的消除按一级动力学过程进行，而属零级动力学过程的药物较少。一级动力学过程中半衰期恒定，不会因为血药浓度的变化而变化。

　　一级动力学:药物在机体某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比。

　　半衰期只与药物的消除速度常数有关，与给药剂量无关。是衡量药物消除速度快慢的重要参数之一。

　　一级动力学过程，反应速率与底物浓度成正比，而零级动力学反应速率与底物浓度无关。如苯妥英钠、水杨酸、双香豆素的代谢。药物剂量和浓度间无固定关系，血浓并不因增加剂量而增加，随着酶系统变为饱和，底物浓度相对增加，消除速率越来越小。

　　1.一级速度过程：药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比，即一级转运速度或称一级动力学过程。具有以下特点:

　　(1)药物转运或消除速率与当时药量或一次方成正比。

　　(2)血药浓度-时间曲线为指数曲线，lnC对t作图为直线。

　　(3)t1/2恒定，与剂量无关。

　　(4)一次给药的血药浓度-时间曲线下面积(area under curve，AUC)与剂量成正比。

　　(5)一次给药，药物消除分数取决于t 1/2，约经5个t1/2时，药物基本消除完全;多次给药约经5个t1/2血药浓度达稳态。

　　2.零级速度过程：药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与血药浓度无关。临床上恒速静脉滴注的给药速率以及控释制剂中药物的释放速度均为零级速度过程，亦称零级动力学过程。消除过程属于零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加;药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。

　　效能反映了药物的内在活性。

　　最大效应或效能：是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。

　　效能反映了药物的内在活性;在质反应中阳性率达100%。

　　效价强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。一般反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大，即用药量越大者效价强度越小。

　　效能和效价强度反映药物的不同性质，二者具有不同的临床意义，常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。

　　后遗效应是指停药后血浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。后遗效应可能比较短暂，如服用巴比妥类催眠药后次晨的宿醉现象;也可能比较持久，如长期应用肾上腺皮质激素，一旦停药后肾上腺皮质功能低下，数月内难以恢复。少数药物可以导致永久性器质性损害，如链霉素引起永久性耳聋。

　　停药反应又称撤药综合征，系指骤然停用某种药物而引起的不良反应。长期连续使用某些药物，可使人体对药物的存在产生适应。骤然停药，人体不适应此种变化，就可能发生停药反应，主要表现是症状反跳(Rebaund)。例如长期应用肾上腺皮质激素者，由于脑垂体前叶促皮质素的释放受抑制，骤然停药可表现皮质激素不足的反应。一些血管扩张药，如硝酸甘油、曲克芦丁的骤然停用，可造成反跳性血管收缩而致心绞痛发作。很多起调整机体功能作用的药物都可致本类不良反应。

　　20、关于一室模型的叙述中，错误的是

　　A.各组织器官的药物浓度相等

　　B.药物在各组织器官间的转运速率相似

　　C.血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡

　　D.血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低

　　E.各组织间药物浓度不一定相等

　　【正确答案】：A

　　一室模型：假定身体由一个房室组成，静脉注射给药后，药物能快速分布到全身的体液和组织中，血浆中药物浓度与组织中药物浓度快速达到动态平衡。

　　A项的说法太绝对。对于一室模型来说，各组织器官的药物浓度并不一定是相等的，而是与血浆中药物浓度达到一个动态平衡的状态。

　　21、对药时曲线的叙述中，错误的是

　　A.可反映血药浓度随时间推移而发生的变化

　　B.横坐标为时间，纵坐标为血药浓度

　　C.又称为时量曲线

　　D.又称为时效曲线

　　E.血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化

　　【正确答案】：D

　　药时曲线又称为时量曲线所以D错误。

　　血浆药物浓度随时间的变化过程称时量关系。以浓度或对数浓度为纵坐标和以时间为横坐标作图为时量曲线或药时曲线。应试指南中浓度-时间曲线和药效随时间变化的时效曲线不是指同一种曲线。因此，此题D叙述错误。

　　22、药物在体内的半衰期依赖于

　　A.血药浓度

　　B.分布容积

　　C.消除速率

　　D.给药途径

　　E.给药剂量

　　【正确答案】：C

　　23、依他尼酸在肾小管的排泄属于

　　A.简单扩散

　　B.滤过扩散

　　C.主动转运

　　D.易化扩散

　　E.膜泡运输

　　【正确答案】：C

　　主动转运是细胞在特殊的蛋白质介导下消耗能量，将物质从低浓度一侧转运到高浓度一侧的过程。如：钠离子、钾离子通过钠泵逆浓度梯度转运、小肠上皮细胞从肠腔中吸收葡萄糖、肾小管上皮细胞从小管液中重吸收葡萄糖，都是利用细胞膜上钠泵分解ATP，为其提供能量。主动转运分为原发性主动转运和继发性主动转运两类。

　　24、药物排泄的主要器官是

　　A.肾脏

　　B.胆管

　　C.汗腺

　　D.乳腺

　　E.胃肠道

　　【正确答案】：A

　　25、有关药物排泄的描述错误的是

　　A.极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄

　　B.酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢

　　C.脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢

　　D.解离度大的药物重吸收少，易排泄

　　E.药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间

　　【正确答案】：B

　　影响解离度的因素?

　　当温度与浓度一定时,对于不同的酸，解离度越大，溶液酸性越强。影响解离度的因素包括电解质的本身化学性质、温度和溶液的浓度等。

　　改成酸性药在碱性尿中解离多，重吸收少，排泄快。

　　26、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是

　　A.又称混合功能氧化酶系

　　B.又称单加氧化酶

　　C.又称细胞色素P450酶系

　　D.肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系

　　E.肝药物代谢专司外源性药物代谢

　　【正确答案】：E

　　有内源性的，也有外源性的

　　去甲肾上腺素、多巴胺、肾上腺素在机体内自身即存在，故作为药物它们是内源性的拟肾上腺素药物。

　　27、药物的首过消除可能发生于

　　A.舌下给药后

　　B.吸入给药后

　　C.口服给药后

　　D.静脉注射后

　　E.皮下给药后

　　【正确答案】：C

　　28、具有肝药酶活性抑制作用的药物是

　　A.酮康唑

　　B.苯巴比妥

　　C.苯妥英钠

　　D.灰黄霉素

　　E.地塞米松

　　【正确答案】：A

　　长期应用某些药物可使酶的活性增强，这类药物称为酶诱导药，酶诱导药如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素、地塞米松等;而能减弱酶的活性的药物称为酶抑制药。酶抑制药如氯霉素、别嘌醇、酮康唑、西咪替丁、吩噻嗪类药物等。

　　环孢素是肝药酶活性抑制剂

　　环孢素为一种亲脂性含11个氨基酸的环状多肽，是有效的免疫抑制剂，其抗排异机理可能是对T辅助淋巴细胞有选择性抑制作用，主要通过干扰T辅助细胞而抑制依赖T细胞的免疫反应诱导早期阶段，选择性地抑制白细胞介素2的产生与释放，并减少对激活T辅助细胞必不可少的白细胞介素1，进而阻止辅助细胞激活，白细胞介素1的缺乏并非本品直接作用于巨噬细胞而是通过对T诱导细胞的抑制作用。T诱导细胞被抑制能减少巨噬细胞产生白细胞介素1。最终抑制T细胞增殖与分化成杀伤细胞，阻止淋巴细胞合成淋巴因子、γ干扰素，抑制B细胞产生抗体。因而本品能抑制器官移植的排异反应以及骨髓移植后移植物对宿主的反应。本品可延长多种动物皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、肺和小肠等组织器官同种移植的生存。还可抑制同种异体移植免疫、迟发性皮肤过敏、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应及依赖T细胞的抗体生成等多种细胞介导的免疫反应。本品无细胞毒作用，不抑制血细胞生成，对天然T细胞及吞噬细胞功能影响较弱，与其他免疫抑制剂相比，使用本品的患者，不易发生感染。

　　29、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的

　　A.存在于肝及其他许多内脏器官

　　B.其作用不限于使底物氧化

　　C.对药物的选择性不高

　　D.肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称

　　E.个体差异大，且易受多种因素影响

　　【正确答案】：A

　　肝药酶是肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶，是药物代谢最重要的酶系统，影响药物的药效。

　　药物在体内的转化是在酶的催化下进行，这些催化药物转化的酶，统称为药物代谢酶，简称药酶。肝脏药酶种类最多，含量丰富，所以肝脏是药物代谢的主要器官。往往将肝药酶看成药酶的代称。

　　肝药酶诱导剂或抑制剂是可干扰药物的代谢的，但那并不是肝药酶的功能。

　　肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称。

　　此酶系是光面内质网上的一组混合功能氧化酶系，主要能催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450，即细胞色素P450单氧化酶系。CYP450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白(heme-thiolate proteins)的超家族，它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括：NADPHCYP450还原酶、细胞色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”，反之称为“药酶抑制剂”。

　　肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统，称为“肝药酶”，影响药物的药效。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性，能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”，反之称为“药酶抑制剂”。

　　30、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是

　　A.使肝药酶的活性增加

　　B.可能加速本身被肝药酶的代谢

　　C.可加速被肝药酶转化的药物的代谢

　　D.可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高

　　E.可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低

　　【正确答案】：D

　　肝药酶诱导剂:指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性.常见的肝药酶诱导剂包括：巴比妥类、卡马西平、乙醇、氨鲁米特、灰黄霉素、氨甲丙酯、苯妥英、格鲁米特、利福平、等。

　　肝药酶诱导剂指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性。因此，可使被肝药酶转化的药物发生转化，药物本身血药浓度降低(不是D升高)。

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　　31、促进药物生物转化的主要酶系统是

　　A.单胺氧化酶

　　B.细胞色素P450酶系统

　　C.辅酶Ⅱ

　　D.葡萄糖醛酸转移酶

　　E.胆碱酯酶

　　【正确答案】：B

　　32、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是

　　A.药物的消除方式是体内生物转化

　　B.药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450

　　C.肝药酶的作用专一性很低

　　D.有些药物可抑制肝药酶活性

　　E.有些药物能诱导肝药酶活性

　　【正确答案】：A

　　药物进入机体后，主要以两种方式消除：一种是以原形随粪便和尿液排出，另一种是药物在体内经代谢后，以代谢物的形式排出。药物的代谢与排泄统称为消除。药物的代谢也称生物转化，是药物从体内消除的主要方式之一。

　　“药物的消除方式包括体内生物转化”，还有排泄等。

　　生物转化：药物灭活与体内消除的过程。生物转化与排泄统称为消除。

　　药物在体内生物转化后的结果：

　　(1)失活—成为无药理活性

　　(2)活化—无药理活性成为有药理活性或产生有毒物质。

　　肝药酶对底物的选择性不高，可代谢各种化学结构的药物，而不是针对某个特定的药物;因此C正确。

　　33、不符合药物代谢的叙述是

　　A.代谢和排泄统称为消除

　　B.所有药物在体内均经代谢后排出体外

　　C.肝脏是代谢的主要器官

　　D.药物经代谢后极性增加

　　E.P450酶系的活性不固定

　　【正确答案】：B

　　药物排泄是指药物以原形和代谢物排出体外的过程，也是药物在体内的最后过程。

　　药物的代谢也称生物转化，是药物从体内消除的主要方式之一。药物的代谢与排泄统称为消除。药物进入机体后，主要以两种方式消除：(1)以原形随粪便和尿液排出;(2)药物在体内经代谢后，以代谢物的形式排出。代谢过程分两步反应：I相：氧化、还原、水解反应。脱去或引入功能集团，增高极性;II相：内源性葡萄糖苷酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等结合。进一步增高极性，通过肾脏排泄。

　　药物的代谢结果：(1)药物在体内经代谢转化后，极性增加，有利于药物的排泄;(2)活性改变：多数药物经代谢后，其代谢物的作用减弱或消失。

　　因此，此题D符合药物代谢的叙述。

　　首先D选项为药物经代谢后极性增加!而非活性增强。

　　此外，药物代谢：通常药物代谢后极性增大、水溶性增加，被肾小管重吸收减少而利于排泄，反之则排泄减少。

　　34、药物在体内的生物转化是指

　　A.药物的活化

　　B.药物的灭活

　　C.药物化学结构的变化

　　D.药物的消除

　　E.药物的吸收

　　【正确答案】：C

　　生物转化一般分为Ⅰ、Ⅱ两个连续的作用过程。在过程Ⅰ中，异物在有关酶系统的催化下经由氧化、还原或水解反应改变其化学结构，形成某些活性基团(如—OH、—SH、—COOH、—NH2等)或进一步使这些活性基团暴露。在过程Ⅱ中，异物的一级代谢物在另外的一些酶系统催化下通过上述活性基团与细胞内的某些化合物结合，生成结合产物(二级代谢物)。

　　生物转化是外源化学物在机体内经多种酶催化的代谢转化。

　　因此，D选项叙述错误。

　　35、不影响药物分布的因素有

　　A.肝肠循环

　　B.血浆蛋白结合率

　　C.膜通透性

　　D.体液pH值

　　E.特殊生理屏障

　　【正确答案】：A

　　影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。

　　肝肠循环影响的不是分布是排泄，药物可通过肾脏、胆汁、唾液、肺、汗腺等途径排泄，肝肠循环和影响这些脏器功能的因素均可能影响药物的排泄，肝肠循环简单来说就是胆汁排泄后再次从肠道吸收

　　36、关于药物分布的叙述中，错误的是

　　A.分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程

　　B.分布多属于被动转运

　　C.分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等

　　D.分布速率与药物理化性质有关

　　E.分布速率与组织血流量有关

　　【正确答案】：C

　　药物在血浆和组织液间的转运是双向可逆的，当分布达到平衡时，组织和血浆中药物浓度的比值恒定，这一比值为组织中药物分配系数。

　　分布是指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。大部分药物的转运属于被动转运。

　　37、影响药物体内分布的因素不包括

　　A.组织亲和力

　　B.局部器官血流量

　　C.给药途径

　　D.生理屏障

　　E.药物的脂溶性

　　【正确答案】：C

　　影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。

　　给药途径跟药物的分布影响关系不大，主要影响的是药物的吸收，吸收入血之后，至于怎么分布就跟药物本身理化性质，体液环境等有关了!

　　所以跟口服或者静脉注射关系不大!

　　38、药物通过血液进入组织器官的过程称

　　A.吸收

　　B.分布

　　C.贮存

　　D.再分布

　　E.排泄

　　【正确答案】：B

　　药物分布是指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。

　　机体从环境中摄取营养物质到体内的过程叫做吸收

　　39、药物与血浆蛋白结合

　　A.是不可逆的

　　B.加速药物在体内的分布

　　C.是可逆的

　　D.对药物主动转运有影响

　　E.促进药物的排泄

　　【正确答案】：C

　　药物与血浆蛋白的结合是可逆的，结合型药物暂时失去药理活性。

　　40、药物肝肠循环影响药物在体内的

　　A.起效快慢

　　B.代谢快慢

　　C.分布程度

　　D.作用持续时间

　　E.血浆蛋白结合率

　　【正确答案】：D

　　某些药物，尤其是胆汁排泄后的药物，经胆汁排入十二指肠后部分药物可再经小肠上皮细胞被重吸收，这种现象称为肝肠循环(hepato-enteral circulation)，在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象，而在药效学上表现为药物的作用明显延长。

　　通过定义可知，肝肠循环是把即将要排泄的药物通过重吸收让其再次进入循环;所以是增加了药物的作用时间。而跟药物代谢无关，药物代谢后失去活性的话。

　　41、下列关于药物吸收的叙述中错误的是

　　A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程

　　B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收

　　C.口服给药通过首过消除而使吸收减少

　　D.舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效

　　E.皮肤给药大多数药物都不易吸收

　　【正确答案】：D

　　舌下或直肠给药可有效避免首过效应。

　　注射、皮下或舌下给药可避免首过作用;直肠给药如栓剂直肠给药不可完全避免首过效应。

　　42、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。原因是

　　A.在杀菌作用上有协同作用

　　B.两者竞争肾小管的分泌通道

　　C.对细菌代谢有双重阻断作用

　　D.延缓抗药性产生

　　E.增强细菌对药物的敏感性

　　【正确答案】：B

　　丙磺舒抑制青霉素的主动分泌，使后者的排泄减慢，药效延长并增强。

　　同时使用两种或两种以上的药物时，其中一种药物作用受到另一种药物的影响而发生明显的改变，称之为药物相互作用。包括药效学和药动学相互作用。

　　其中，药动学相互作用是指一种药物的体内过程被另一种药物改变，使前者的药动学行为发生明显变化

　　药动学相互作用包括影响排泄：许多药物在体内主要由肾脏排泄，当两种或两种以上通过肾小管主动分泌的药物联用时，就可发生竞争性抑制，使药效时间延长。如丙磺舒与青霉素和头孢菌素类药物合用时，就会减少后者的分泌，排泄减少，从而起到增效作用。

　　因此，丙磺舒可以增加青霉素的疗效。原因是B.两者竞争肾小管的分泌通道.

　　43、酸化尿液时，可以使弱碱性药物经肾排泄时

　　A.解离多，再吸收多，排出慢

　　B.解离少，再吸收多，排出慢

　　C.解离少，再吸收少，排出快

　　D.解离多，再吸收少，排出快

　　E.解离多，再吸收少，排出慢

　　【正确答案】：D

　　1.碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，解离型减少，重吸收增多，从而导致排泄减慢。

　　2.弱酸性药物在碱性尿液中解离型增加，从而导致肾小管对其的重吸收减少，药物的排泄增加。

　　3.碱性药物在酸性时解离多，药物大多呈离子态，而离子态的药物较难以通过肾小管管壁，所以被肾小管的重吸收就少，排出快。

　　44、弱酸性药物在碱性尿液中

　　A.解离多，在肾小管再吸收多，排泄慢

　　B.解离少，再吸收多，排泄慢

　　C.解离多，再吸收少，排泄快

　　D.解离少，再吸收少，排泄快

　　E.解离多，再吸收多，排泄快

　　【正确答案】：C

　　碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，排泄少;

　　碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加，排泄快。

　　45、碱化尿液可使弱碱性药物

　　A.解离少，再吸收多，排泄慢

　　B.解离多，再吸收少，排泄慢

　　C.解离少，再吸收少，排泄快

　　D.解离多，再吸收多，排泄慢

　　E.排泄速度不变

　　【正确答案】：A

　　碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，排泄少;

　　碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加，排泄快。

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　　46、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是

　　A.弱酸性药物在酸性环境解离度小，易转运

　　B.弱酸性药物在碱性环境解离度小，易转运

　　C.弱碱性药物在碱性环境解离度小，易吸收

　　D.弱碱性药物在酸性环境解离度大，不易转运

　　E.溶液pH的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大

　　【正确答案】：B

　　弱酸性药物在碱性环境解离度大，不易转运

　　就以此题中的D为例，弱酸性的药物，在碱性下，一般会酸碱成盐吧，这就叫做解离;意思就是形成了离子型的药物;水溶性比较大

　　而人体的生物膜一般都是脂溶性的，根据相似相溶，所以解离度大的离子型就不容易透过，而分子型的药物(未解离)则脂溶性较大，容易透过生物膜!

　　弱酸性药物在酸性环境解离度小，易转运;弱碱性药物在碱性环境解离度小，易吸收

　　注意前提的条件是不一样的，转运和吸收是不同的

　　47、阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5的肠液中，约可吸收

　　A.1%

　　B.0.1%

　　C.0.01%

　　D.10%

　　E.99%

　　【正确答案】：C

　　根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]

　　3.5=7.5-lg[A-]/[HA]

　　-lg[A-]/[HA]=-4

　　[A-]/[HA]=104

　　[HA]/[A-]=1：104=1：10000

　　即药物的非解离型为解离型的1/10000，

　　因此，药物的吸收率应在0.01%以上。

　　48、某弱酸性药物pKa=4.4，其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为

　　A.0.5

　　B.0.1

　　C.0.01

　　D.0.001

　　E.0.0001

　　【正确答案】：D

　　根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]

　　带入题目中的数值得4.4=1.4-lg[A-]/[HA]

　　所以[A-]/[HA]=10-3

　　即，解离型：非解离型=1：1000

　　即药物的解离度约为0.1%。

　　有机弱酸或有机弱碱性药物，通过生物膜的速度取决于药物的pKa、周围环境pH及解离型与非解离型的比例。三者的关系

　　酸性药物：AH=A-+H+　　pKa-pH=lg [HA]/[A- ]

　　碱性药物：B+H+ =BH+　pKa-pH=lg [BH+ ]/[B]

　　如某弱酸性药物的pKa=4.4，用Henderson-Hasseslbalch公式计算，其在血浆(pH7.4)中分子型与离子型药物的比为0.001：1，而在胃液(pH1.4)中则为1000：1。由于分子型可以跨膜扩散，而离子型不能，达平衡时血液和胃中总的药物浓度比为1000：1。这种类型药物在胃中主要从胃向血浆转速，容易吸收。而对于弱碱性药物，若pKa=4.4，则出现相反的结果，即在血浆中(pH7.4，)分子型与离子型的比为1：0.001，而在胃液(pH1.4)中则为1：1000：扩散达平衡时血液和胃中总的药物浓度比为1：1000，药物不能吸收，而且可由血浆向胃转运。

　　电解质的解离程度可以定量地用解离度来表示，是指电解质达到解离平衡时，已解离的分子数和原有分子数之比。

　　此题根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]，

　　带入数值，4.4=1.4-lg[A-]/[HA]，

　　即[A-]/[HA]=10-3，

　　解离型：非解离型=1：1000，

　　即药物的解离度约为0.1%。

　　49、评价药物吸收程度的药动学参数是

　　A.药-时曲线下面积

　　B.清除率

　　C.消除半衰期

　　D.药峰浓度

　　E.表观分布容积

　　【正确答案】：A

　　本题考查上述药物代谢动力学参数的意义。药-时曲线下面积(AUC)反映在某段时间内进入体循环的药量，即药物的吸收程度。清除率和消除半衰期评价药物的消除速度和程度;药峰浓度用来评价药物所能达到的吸收;表观分布容积用来评价药物的分布。

　　50、某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90%解离，其pKa值约为

　　A.6

　　B.5

　　C.7

　　D.8

　　E.9

　　【正确答案】：A

　　解离是释放出离子的过程。解离的程度可以用解离度K来表示。此题的含义为弱酸性药物在pH=7.0的溶液中，有90%的该药物释放出离子。

　　[A-][HA] 分别代表解离的药物的量和未解离的药物的量

　　解答：根据公式：pKa=pH-lg[A-]/[HA]

　　代入数值即有pKa=7.0-lg90%=7.0-lg9≈7.0-1=6

　　首先应该区分题干是弱酸性药物还是弱碱性药物，在选择相应公式。

　　弱酸性药物:pKa=pH-log[A-]/[HA]

　　有90%解离，还有10%没有解离。

　　pKa=pH-log[A-]/[HA]=7-log(90%/10%)=7-log9=7-0.95=6

　　解离度=6

　　正确的公式是

　　酸性公式是：PKa-PH=lg [HA] / [A-] 相当于 PH-PKa=lg[A-]/[HA]

　　碱性公式教材上是正确的：PKa=PH+lg[BH+]/[B]

　　另外Ka表示弱酸的电离常数，Ka越大，酸性越强，pKa表示其负对数。即溶液中的电离出来的各离子浓度乘积(c(A+ )*c(B- ))与溶液中未电离的电解质分子浓度(c(AB))的比值是一个常数，叫做该弱电解质的电离平衡常数。

　　而PH指的是氢离子浓度的负对数;两者没有必然的联系。

　　51、弱酸性药物在pH=5的液体中有50%解离，其pKa值约为

　　A.2

　　B.3

　　C.4

　　D.5

　　E.6

　　【正确答案】：D

　　首先，此题应用的公式为pKa=pH-lg[A-]/[HA]

　　题目中已明确说明了药物解离了50% ，

　　即是指解离型和非解离型各占了一半，

　　所以有[A-]/[HA]=1，

　　题目中已给出了pH=5，

　　所以，将数值带入公式，即有 pKa=pH-lg1=5-0=5

　　牢记一句话即可解出此题：药物的pKa值是指其50%解离时的pH值。

　　52、药物的pKa值是指其

　　A.90%解离时的pH值

　　B.99%解离时的pH值

　　C.50%解离时的pH值

　　D.10%解离时的pH值

　　E.全部解离时的pH值

　　【正确答案】：C

　　药物的pKa值是指其50%解离时的pH值。

　　药物的pKa值是指其50%解离时的pH值，这个就是这么规定的;

　　酸度系数，又名酸离解常数，代号Ka值，在化学及生物化学中，是指一个特定的平衡常数，以代表一种酸离解氢离子的能力。该平衡状况是指由一种酸(HA)中，将氢离子(即一粒质子)转移至水(H2O)。水的浓度([H2O])是不会在系数中显示的。离解的化学反应为：HA+H2O≒A- +H3O+ .平衡状况亦会以氢离子来表达，反映出酸质子理论. 由于在不同的酸,这个常数会有所不同，所以酸度系数以常用对数的加法逆元，以符号pKa来表示.一般来说，较大的Ka值(或较少的pKa值)代表较强的酸。利用酸度系数，可以容易的计算酸的浓度、共轭碱、质子及氢氧离子。如一种酸是部份中和，Ka值是可以用来计算出缓冲溶液的pH值。

　　pKa就是指的解离与未解离各占50%时的PH值;其定义如下：当溶液中药物离子浓度和非离子浓度完全相等，即各占50%时，溶液的pH值称为该药的离解常数，用PKa表示。

　　强酸强碱是，pKa是无限小或者无限大的，因为理论上酸碱是完全电离的!而强酸强碱的PH还是可以测定的，因为其H离子的浓度是定的!

　　53、体液的pH值影响药物转运是因为它改变了药物的

　　A.稳定性

　　B.脂溶性

　　C.pKa

　　D.离解度

　　E.溶解度

　　【正确答案】：D

　　体液的pH值影响药物转运是因为它改变了药物的离解度，离解度越小，转运愈快。

　　离解又称解离，因此，离解度也是解离度。但是一般说是解离度的。

　　pKa：酸度系数，又名酸离解常数。在化学及生物化学中，是指一个特定的平衡常数，以代表一种酸离解氢离子的能力。由于在不同的酸这个常数会有所不同，所以酸度系数会以常用对数的加法逆元，以符号pKa来表示。一般来说，较小的pKa值，代表较强的酸，这是由于在同一的浓度下，离解的能力较强。

　　对于弱酸性药物pKa>4.3，说明弱酸性药物不宜离解，未解离的分子愈多、透过性愈好，吸收愈快。

　　脂溶性与解离度：直肠黏膜属类脂屏障，对药物分子有选择透过性。脂溶性好、不解离型的药物透过性好、最易吸收;未解离的分子愈多、透过性愈好，吸收愈快;高度解离的药物，如季铵盐类化合物透过极微或不透过、很难吸收。通常弱酸性药物pKa>4.3，弱碱性药物pKa<8.5，吸收均较快，弱酸性药物pKa<3，弱碱性药物pKa>10，吸收则慢，而药物的解离度可受用药部位pH值的影响，故降低弱酸性药物pH值或

　　54、药物经下列过程时，何者属主动转运

　　A.肾小管再吸收

　　B.肾小管分泌

　　C.肾小球滤过

　　D.经血脑屏障

　　E.胃黏膜吸收

　　【正确答案】：B

　　药物在肾小管的排泄过程、Na+，K+ -ATP酶(钠泵)、Ca2+，Mg2+ -ATP酶(钙泵)、质子泵(氢泵)、儿茶酚胺再摄取的胺泵等都存在主动转运。在肠、肾小管、脉络丛等上皮细胞都有主动转运过程。

　　重吸收大部分属于被动转运过程

　　重吸收：药物→肾小球滤过、肾小管分泌→肾小管内→随尿液的浓缩被重吸收。重吸收是被动转运过程。其重吸收有主动和被动两种类型。大多数药物主要是被动转运，其重吸收程度取决于药物的脂溶性和解离度

　　而肾小管分泌大部分可以认为是主动转运过程!

　　被动转运本身不需要消耗能量，是物质顺浓度梯度和(或)电位梯度进行的跨膜转运;

　　主动转运是消耗能量的、逆浓度梯度和(或)电位梯度的跨膜转运。

　　55、下列关于药物主动转运的叙述错误的是

　　A.要消耗能量

　　B.可受其他化学品的干扰

　　C.有化学结构的特异性

　　D.只能顺浓度梯度转运

　　E.转运速度有饱和现象

　　【正确答案】：D

　　主动转运指药物不依赖膜两侧浓度差的跨膜转运，该转运的特征为逆浓度差的转运，需借助特殊载体，消耗能量，有饱和现象，药物之间有竞争性抑制现象。

　　56、易化扩散的特点是

　　A.不耗能，顺浓度差，特异性高，无竞争性抑制现象

　　B.不耗能，顺浓度差，特异性不高，有竞争性抑制现象

　　C.耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象

　　D.不耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象

　　E.转运速度无饱和现象

　　【正确答案】：D

　　易化扩散也称载体转运，是借助膜内特殊载体的一种转运方式，但不需要能量，存在饱和性，有较高的特异性，药物之间有竞争性抑制现象。

　　是顺浓度差，故不耗能。答案是正确的

　　57、有关药物简单扩散的叙述错误的是

　　A.不消耗能量

　　B.需要载体

　　C.不受饱和限度的影响

　　D.受药物分子量大小、脂溶性、极性的影响

　　E.扩散速度与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关

　　【正确答案】：B

　　简单扩散为被动转运的一种。被动转运是指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程，其转运的主要动力是膜两侧的浓度差。

　　被动转运的特点是不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，药物之间没有竞争性抑制现象。

　　区分被动转运和主动转运的要点是：浓度梯度;是否需要能量;有无饱和竞争现象。

　　被动转运：顺浓度梯度，不需要能量，无饱和现象。

　　主动转运：逆浓度梯度，需要能量载体，有饱和现象和竞争抑制。

　　58、脂溶性药物在体内通过生物膜的方式是

　　A.主动转运

　　B.简单扩散

　　C.易化扩散

　　D.膜孔滤过

　　E.离子通道转运

　　【正确答案】：B

　　记忆性知识点

　　简单扩散属于被动扩散，但是此题没有这个选项，何况简单扩散更准确，所以选B项。

　　被动转运是指物质或离子顺着浓度梯度或电位梯度通过细胞膜的扩散过程，其特点是不需要细胞提供能量。

　　被动转运是细胞膜的物质转运作用其中的一种，包括简单扩散、滤过和易化扩散三种。

　　简单扩散又称脂溶扩散，指外源化学物从浓度高侧直接穿过生物膜向浓度低侧进行的扩散性转运，是外源化学物通过生物膜的主要方式。不耗能，无载体。

　　单纯扩散：不耗能，无载体。

　　滤过：药物分子借助流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧到达另一侧称为滤过。需要载体。

　　易化扩散：由载体介导的易化扩散、由通道介导的易化扩散。需要载体。

　　在此，您需要理解膜动转运的概念：

　　膜动转运：通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。

　　膜动转运可分为胞饮和吞噬作用。

　　胞饮和吞噬：粘附于细胞膜上的某些药物，随着细胞膜向内凹陷而被包入小泡内，随即小泡与细脑膜断离进入细胞内的过程称为胞饮。吞噬往往指的是摄取固体颗粒状物质。

　　因此，应该为简单扩散。

　　59、患者高热发生惊厥时，需用地西泮紧急抢救，最适宜的给药途径是

　　A.舌下给药

　　B.皮下注射

　　C.肌内注射

　　D.静脉注射

　　E.栓剂给药

　　【正确答案】：D

　　本题重在考查影响药效的因素。不同给药途径可影响药物的作用，药效出现时间从快到慢，依次为：静脉注射、肌内注射、皮下注射、口服。紧急抢救时为尽快发挥药物的作用应选静脉给药途径。

　　60、肝肠循环定义是

　　A.药物在肝脏和小肠间往返循环的过程

　　B.药物在肝脏和大肠间往返循环的过程

　　C.药物在肝脏和十二指肠间往返循环的过程

　　D.药物经十二指肠吸收后，经肝脏转化再入血被吸收的过程

　　E.药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程

　　【正确答案】：E

　　考查重点是肝肠循环的定义。一些药物或代谢物能从肝细胞主动地转运到胆汁中，经胆汁排泄入十二指肠，再被吸收，这种现象叫肝肠循环。

　　61、某药的半衰期为8h，一次给药后从体内基本消除(约97%)的时间是

　　A.约30h

　　B.约40h

　　C.约50h

　　D.约70h

　　E.约90h

　　【正确答案】：B

　　这个在教材上有个具体的计算，如果97%消除的话，准确的是应该是5个半衰期;

　　1-(1/2)5=96.875%

　　纯数学的东西就不给您解释了

　　举个例子，1个半衰期，消除的药量是，50%，也就是1-1/2=50%

　　2个呢就是1-(1/2)2=1-1/4=75%

　　以此类推即可得出上面的计算：1-(1/2)5=96.875%

　　62、决定药物起效快慢的最主要因素是

　　A.生物利用度

　　B.个体差异

　　C.吸收速度

　　D.血浆蛋白结合率

　　E.消除速率常数

　　【正确答案】：C

　　考查重点是影响药物吸收的因素。吸收速度是决定药物起效快慢的主要因素，吸收速度快，起效快;吸收速度慢，起效慢

　　药物与血浆蛋白结合的程度，即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。血浆蛋白结合率高说明药物被储存在血浆中可以起到缓释的作用。药物与受体结合才会其作用。

　　吸收速度是决定药物起效快慢的主要因素。

　　此处一定要理解生物利用度：是指药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度，是评价药物制剂优劣的重要参数。而此题考查的是重点是影响药物吸收的因素。吸收速度是决定药物起效快慢的主要因素，吸收速度快，起效快;吸收速度慢，起效慢，所以选C

　　63、大多数药物通过生物膜的转运方式是

　　A.主动转运

　　B.简单扩散

　　C.易化扩散

　　D.吞噬作用

　　E.孔道转运

　　【正确答案】：B

　　考查重点是药物的跨膜转运。大多数药物通过生物膜的转运方式是简单扩散(脂溶扩散)，属被动转运的一种。

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　　二、配伍选择题

　　1、A.直肠给药

　　B.皮肤给药

　　C.吸入给药

　　D.静注给药

　　E.口服给药

　　<1>、首过消除较明显的固体药物适宜

　　【正确答案】：A

　　本题题目为“首过消除较明显的固体药物适宜”，因为存在首过消除效应，所以不适宜用E.口服给药，由于是固体药物，所以不适宜用BCD这三种给药途径，只有A选项符合要求。

　　<2>、气体、易挥发的药物或气雾剂适宜

　　【正确答案】：C

　　<3>、全麻手术期间快速而方便的给药方式是

　　【正确答案】：D

　　<4>、药物吸收后可发生首过效应的给药途径是

　　【正确答案】：E

　　口服给药可发生肝脏首过效应及肠胃灭活，是药物吸收后可发生首过效应的给药途径。

　　舌下含服，指使药剂直接通过舌下毛细血管吸收入血，完成吸收过程的一种给药方式。舌下含服给药量有限，但因为无首过(首关)消除，药物可以通过毛细血管壁被吸收，药物分子能顺利通过较大分子间隙，吸收完全且速度较快。适用于需要快速比较紧急或避免肝脏的(首关)消除的方法。

　　2、A.皮下注射

　　B.皮内注射

　　C.静脉注射

　　D.肌内注射

　　E.以上都不对

　　<1>、无吸收过程的给药途径是

　　【正确答案】：C

　　静脉注射剂多为水溶液。

　　静脉注射混悬剂粒径大颗粒或小颗粒絮凝成团，就会被血管(如肺的毛细血管)阻隔。所以一般混悬剂不用于静脉注射。但是纳米混悬剂可以静脉注射。

　　传统的混悬剂用于注射途径给药，只能采取肌肉或皮下注射的方式，而近年来研究活跃的纳米混悬剂可以静脉注射给药，纳米混悬剂具有网状内皮系统靶向性。

　　<2>、一般混悬剂不可用于

　　【正确答案】：C

　　<3>、易发生即刻毒性反应的给药途径是

　　【正确答案】：C

　　静脉注射直接进入血管没有吸收过程，皮下注射、皮内注射及肌肉注射有从结缔组织或肌肉组织向毛细管或淋巴管渗透的过程。一般混悬型注射剂不宜用静脉注射，混悬型注射剂中的颗粒易堵塞血管，造成血管栓塞。静脉注射无吸收过程，直接由静脉进入体循环，因此易发生即刻毒性反应。

　　3、A.空腹口服

　　B.饭前口服

　　C.饭后口服

　　D.睡前口服

　　E.定时口服

　　<1>、增进食欲的药物应

　　【正确答案】：B

　　<2>、对胃有刺激性的药物应

　　【正确答案】：C

　　<3>、需要维持有效血药浓度的药物应

　　【正确答案】：E

　　<4>、催眠药物应

　　【正确答案】：D

　　4、A.吸收速度

　　B.消除速度

　　C.血浆蛋白结合

　　D.药物剂量

　　E.零级或一级消除动力学

　　<1>、药物的作用强弱取决于

　　【正确答案】：D

　　药物剂量不同，机体对药物的反应程度不同。在一定范围内，随着给药剂量的增加，药物作用逐渐增强;超量者产生更严重的不良反应，甚至中毒。临床一般采用常用剂量。

　　同一药物在不同剂量时，作用强度不同，用途也不同。例如镇静催眠药，在小剂量时，为镇静作用，用于抗焦虑;随着剂量的增加，出现催眠作用;剂量再增加，则有抗惊厥和抗癫痫作用。

　　<2>、药物作用开始的快慢取决于

　　【正确答案】：A

　　药物作用开始快慢取决于：药物的吸收过程

　　药物作用持续长短取决于：药物的消除过程

　　药物的生物利用度取决于：药物的转运过程

　　药物的表观分布容积取决于：药物的分布过程

　　<3>、药物作用持续的长短取决于

　　【正确答案】：B

　　药物的分布、代谢和排泄过程使血药浓度不断降低，药物逐渐消除。药物在体内的消除大致分为一级动力学过程和零级动力学过程。

　　一级动力学过程：药物消除的特点是药物消除速率与血药浓度成正比，药物消除按一定的比例进行，是恒比消除，当血药浓度高时，单位时间里药物消除量大，血药浓度降低后，单位时间里药物消除减少。

　　零级动力学过程：药物的消除速率按一定量进行，即恒量消除，单位时间里药物消除的量恒定，与血药浓度的变化无关。

　　所以零级与一级消除动力学是属于药物代谢过程的恒定值，与其他的无关。。

　　<4>、药物的半衰期取决于

　　【正确答案】：B

　　一级反应，其特征为反应速度与反应物量(或浓度)成正比。大多数药物按一级动力学消除，其血浆半衰期是一恒定值，与药物的消除速率常数成反比，而与药物的剂量和浓度无关。

　　零级反应，速度不受反应量的影响。

　　<5>、药物的表观分布容积取决于

　　【正确答案】：C

　　表观分布容积是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。只反应药物分布的广泛程度或药物与组织结合的程度，无直接的生理意义。Vd小的药物与血浆蛋白结合多。所以答案正确。

　　5、A.1个

　　B.3个

　　C.5个

　　D.7个

　　E.9个

　　<1>、恒量恒速给药后，约经过几个血浆半衰期，可达到稳态血药浓度

　　【正确答案】：C

　　稳态血药浓度是指每隔一个半衰期给药一次，每次药物的剂量相等，则经过5 个半衰期后，给药速率与消除速率达到平衡，即血药浓度相对地稳定在一定的水平，此时的血药浓度为稳态浓度。

　　<2>、一次静注给药后经过几个血浆半衰期，自机体排除约95%

　　【正确答案】：C

　　6、A.容易经简单扩散转运

　　B.不易经简单扩散转运

　　C.容易经主动转运跨膜

　　D.不容易经主动转运跨膜

　　E.以上都不对

　　<1>、弱酸性药物在酸性环境中比在碱性环境中

　　【正确答案】：A

　　一般转运就是指的跨膜转运，此题主要是酸碱性的问题，一般吸收也是一个跨膜转运的过程;

　　而此题考的是另外一个知识点，非解离型的药物容易跨膜转运

　　针对此题记住一个规律：酸酸碱碱易吸收，为什么易吸收，因为其是非解离型(脂溶性的);具体含义是：酸性药物在酸性下不易解离(脂溶性)，容易被吸收;而酸性药物如果在碱性条件下则容易解离，不易被吸收!

　　简单地说，不易解离(脂溶性)形式的非解离型容易通过脂质膜，进行简单扩散转运;容易解离，解离后的的离子，逆浓差差移动离子，进行主动转运。

　　多数药物为弱酸性或弱碱性有机化合物，在溶液中以非解离型和解离型存在。非解离型的药物：脂溶性高，能跨膜转运，浓度差仅对非解离型药物而言;解离型药物：脂溶性低，不能通过脂质膜。

　　脂溶性越高通透性越大，水溶性越高通透性越小;非极性分子比极性容易透过，小分子比大分子容易透过。具有极性的水分子容易透过是因水分子小，可通过由膜脂运动而产生的间隙。

　　酸性药物在酸性下不易解离(脂溶性)，容易被吸收;而酸性药物如果在碱性条件下则容易解离，不易被吸收!

　　主动转运需要能量与载体蛋白的逆浓度梯度的分子穿膜运动。如肠黏膜细胞从糖浓度低的肠腔摄取葡萄糖的过程。细胞通过本身的某种耗能过程，逆浓差差移动物质分子或离子的过程。

　　不易解离(脂溶性)形式的非解离型容易通过脂质膜，进行简单扩散转运;容易解离，解离后的的离子，逆浓差差移动离子，进行主动转运。

　　弱酸性药物，在酸性下，解离是很少的，所以吸收好;(简单扩散)

　　而弱碱性药物在酸性环境中容易成盐，即弱碱性药物在酸性环境中解离多，离子型的增多，所以吸收也减少。(主动转运)

　　弱酸性药物在酸性环境中简单扩散;弱碱性药物在酸性环境中主动转运。

　　<2>、弱碱性药物在酸性环境中比在碱性环境中

　　【正确答案】：B

　　<3>、弱碱性药物在碱性环境中比在酸性环境中

　　【正确答案】：A

　　弱酸性药物在PH低(酸性)环境中非解离型比例高，脂溶性高，容易跨膜转运，

　　弱碱性药物在PH低(酸性)环境中非解离型比例低，脂溶性低，不易跨膜转运，反之亦然。

　　主动转运：逆浓度梯度，需要能量载体，有饱和现象和竞争抑制。

　　主动运输的特点是：

　　①逆浓度梯度(逆化学梯度)运输;

　　②需要能量(由ATP直接供能)或与释放能量的过程偶联(协同运输)，并对代谢毒性敏感;

　　③都有载体蛋白，依赖于膜运输蛋白;

　　④具有选择性和特异性。

　　易于跨膜和不易扩莫是针对扩散运动的。

　　口诀联系：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。

　　酸性药物在酸性环境中容易吸收，而在碱性环境中容易排泄，而碱性药物刚好相反!请您记住这个口诀

　　1.弱碱性药物在碱性环境中大部分呈游离态，而游离态的药物易通过细胞膜，简单扩散是不耗能的被动跨膜过程，所以选A。

　　2.根据以上的口诀不宜吸收的，所以是不易经简单扩散转运

　　3.利用上面的口诀，也是容易吸收的，就是容易经简单扩散转运

　　7、A.在胃中解离增多，自胃吸收增多

　　B.在胃中解离减少，自胃吸收增多

　　C.在胃中解离减少，自胃吸收减少

　　D.在胃中解离增多，自胃吸收减少

　　E.没有变化

　　<1>、弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用

　　【正确答案】：B

　　弱酸性药物与抗酸药同服时，抗酸药会中和胃酸，减弱胃的酸性，相对于单独应用时酸碱对比要弱，所以排泄的减少，吸收的增多。

　　酸性药物与之同用相当于酸碱促排泄。

　　碱性药物与之同用相当于碱碱促吸收。

　　离解又称解离，在化学中，指化合物分裂而形成离子或原子团的过程

　　影响因素:

　　1)体液的pH值和药物离解度。细胞内液7.0，外7.4，弱酸性药物在偏碱性外液中解离多，易从胞内向胞外转运，弱碱性药物则相反。

　　2)血浆蛋白率：具有饱和性(血浆白蛋白量有限，且受肝脏功能影响)和可逆性(暂时储存)

　　3)器官血流量：再分布

　　4)组织亲和力

　　5)屏障

　　<2>、弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用

　　【正确答案】：D

　　抗酸药能中和胃酸，使胃液PH值升高偏向碱性;弱酸性药物在偏碱性中解离增多，而解离态的药物不易通过胃壁，所以吸收减少。

　　您也可以记这样一句话“酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄”

　　8、A.解离多，再吸收多，排泄慢

　　B.解离多，再吸收少，排泄快

　　C.解离少，再吸收多，排泄慢

　　D.解离少，再吸收少，排泄快

　　E.解离多，再吸收少，排泄慢

　　<1>、弱酸性药物在酸性尿中

　　【正确答案】：C

　　<2>、弱碱性药物在酸性尿中

　　【正确答案】：B

　　<3>、弱酸性药物在碱性尿中

　　【正确答案】：B

　　<4>、弱碱性药物在碱性尿中

　　【正确答案】：C

　　酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。

　　因此呢，一般酸(药物)碱(尿液)、碱(药物)酸(尿液)的话，是可以使促进排泄，使排泄加快的。

　　9、A.表观分布容积

　　B.清除率

　　C.血浆t1/2

　　D.生物t1/2

　　E.生物利用度

　　<1>、药物效应下降一半的时间

　　【正确答案】：D

　　药物的生物半衰期是指药物效应下降一半的时间，而药物的血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半的时间。

　　按一级过程处置的药物经连续多次给药后，血药浓度呈现出规律的波动。如果给药间隔短于药物完全清除的时间，药物就可在体内累积，随着给药次数的增加，血药浓度不断递增，但递增的速度逐渐减慢，直至达到稳态稳态血药浓度，这时若继续给药则血药浓度在稳态水平上下波动。

　　半衰期给药时，上一次给的药物在血浆中只清除了一半，这是再继续给药，药物就会在体内积累，就会出现两倍的波动。

　　<2>、药物分布的广泛程度

　　【正确答案】：A

　　<3>、药物吸收进入血循环的速度和程度

　　【正确答案】：E

　　<4>、药物自体内消除的一个重要参数

　　【正确答案】：B

　　10、A.K

　　B.Cl

　　C.t 1/2

　　D.Vd

　　E.F

　　<1>、用于评价制剂吸收的主要指标是

　　【正确答案】：E

　　生物利用度分为绝对生物利用度和相对生物利用度。绝对生物利用度是指药物进入体循环的药量占给药剂量的分数。其测定方法是在同一受试者中不同时期静脉给药和血管外途径给药后的血药浓度-时间数据，估算AUC。假定两种途径给药药物的消除和分布性质不变，以静脉给药为100%，比较两种给药途径的AUC，即得绝对生物利用度F.

　　本组题考查上述指标的定义。K即消除速率常数;Cl即清除率;tl/2以半衰期，反映药物在体内消除快慢的指标;Vd即表观分布容积是反映药物在体内分布程度的指标;F生物利用度，是评价药物制剂吸收的指标。

　　此为记忆性知识点，建议窂记。

　　消除速率常数是单位时间内药物从体内的消除量与体内总量的比值K。表示药物自机体消除的速率，其单位为时间的倒数。K值大小可衡量药物从体内消除的快与慢。一般K越小，单位时间内药物从体内的消除量越少，表明药物消除越慢。

　　<2>、反映药物在体内分布广窄程度的指标是

　　【正确答案】：D

　　本组题考查上述指标的定义。K即消除速率常数;Cl即清除率;t 1/2以半衰期，反映药物在体内消除快慢的指标;Vd即表观分布容积是反映药物在体内分布程度的指标;F生物利用度，是评价药物制剂吸收的指标。

　　药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量和血药浓度的比值为表观分布容积(Vd)

　　Vd值的大小反映药物在体内分布的广泛程度以及组织结合程度。Vd值大表示药物分布广或组织摄取多;Vd值小，则提示组织内药量少。水溶性大或与血清蛋白结合率高，如水杨酸、青霉素类及磺胺类等药物，不易进入组织，其Vd值常较小;反之，氨基糖苷类药物，其Vd值则较大。

　　Vd值并不代表真正的生理体积，其意义在于反映药物在体内分布范围。Vd通常能粗略反映药物在组织器官中的分布情况，是药物的一个特征参数。对一个具体药物而言，Vd是一个确定的数值，其单位为L/kg或L。

　　Vd大的药物与组织蛋白结合多，主要分布于细胞内液及组织间液;Vd小的药物与血浆蛋白结合多，较集中于血浆。Vd为3-5L的药物，如双香豆素，苯妥英钠和保泰松主要分布在血液;Vd为10-20L的药物，如溴化物和碘化物，主要分布于血浆和细胞外液;Vd为40L的药物，如安替比林，主要分布在细胞内、外液，体内分布较广;有些药物Vd甚至可达100-200L，超过了体液的总体积，往往有特异性的组织分布，如硫喷妥钠大量分布于脂肪组织，碘大量浓集于甲状腺。

　　11、A.简单扩散

　　B.主动转运

　　C.首过消除

　　D.肝肠循环

　　E.易化扩散

　　<1>、药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为

　　【正确答案】：C

　　<2>、药物随胆汁排入十二指肠可经小肠被重吸收称为

　　【正确答案】：D

　　<3>、药物分子依靠其在生物膜两侧形成的浓度梯度的转运过程称为

　　【正确答案】：A

　　简单扩散:药物分子依靠其在脂质双层膜两侧形成的梯度,通过被动扩散转运.

　　易化扩散:非脂溶性物质或亲水性物质, 如氨基酸、糖和金属离子等借助细胞膜上的膜蛋白的帮助顺浓度梯度或顺电化学浓度梯度, 不消耗ATP进入膜内的一种运输方式。也称为载体转运，不需要能量。

　　本组题考查药物的转运。被动转运是指药物从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运的方式，其动力就是膜两侧的浓度差。此方式又可分为简单扩散和滤过、易化扩散3种。药物经胃肠道吸收在进入体循环之前代谢灭活，进入体循环的药量减少称为首过消除。药物随胆汁排人十二指肠可经小肠被重吸收称为肝肠循环。

　　12、A.C max

　　B.T peak

　　C.Cl

　　D.t 1/2

　　E.C ss

　　<1>、半衰期是

　　【正确答案】：D

　　<2>、达峰时间是

　　【正确答案】：B

　　达峰时间(peak time)：药物吸收后,血药浓度的最大值称峰浓度,到达峰浓度所需的时间称达峰时。达峰时与用药剂量无关，只与吸收速率常数Ka和消除速率常数Ke有关。一般地说，Ka总是大于Ke的，其相差愈大，达峰时愈短，反之则长。

　　Cmax：峰浓度。房室模型血药浓度一时间曲线中，给药后，血药浓度随时间而变化，以时间为横坐标，以血药浓度为纵坐标，得到反映血药浓度动态变化曲线，称浓度-时间曲线和药效随时间变化的时效曲线。血管外给药，c-t曲线根据血药浓度与药效变化，一般可分为潜伏期、持续期和残留期，在此期间，血药浓度有峰值，称为峰浓度(cmax);达到峰值需要时间，称为峰时间(tmax)。由c-t曲线和横坐标围成的面积称为曲线下面积，即AUC，其是血药浓度(c)随时间(t)变化的积分值，反映一段时间内，吸收到血中的相对累积量。

　　<3>、清除率

　　【正确答案】：C

　　<4>、稳态血药浓度是

　　【正确答案】：E

　　重在考查上述专业术语的缩写形式。

　　13、A.药物的吸收

　　B.药物的分布

　　C.药物的转运

　　D.药物的排泄

　　E.药物的代谢

　　<1>、药物在体内的生物转化称为

　　【正确答案】：E

　　<2>、药物及其代谢物自血液排出体外的过程是

　　【正确答案】：D

　　<3>、药物吸收分布和排泄都涉及的过程是

　　【正确答案】：C

　　<4>、药物从给药部位转运进入血液循环的过程是

　　【正确答案】：A

　　重在考查药物吸收、分布、代谢、排泄、消除等术语的定义

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