2017年执业药师考试题库西药一冲刺模拟考试题（一）

　　距离2017年10月的执业药师资格考试仅剩24天了。为帮助大家备考，环球网校准备“2017年执业药师考试题库西药一冲刺模拟考试题（一）”帮助大家直击要害，精准。预祝大家都能顺利通过2017年全国执业药师资格考试。

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　　一、A型题，最佳选择题

　　1.药物临床前动物体内组织分布研究的主要样品是

　　A.血液

　　B.唾液

　　C.尿液

　　D.活体组织

　　E.乳汁

　　答案：D

　　解析：活体组织，除非特别需要，在临床治疗药物监测中很少使用，更多地用于药物临床前动物体内组织分布研究。

　　2.代表了药物在体内滞留的变异程度的是

　　A.零阶矩

　　B.一阶矩

　　C.二阶矩

　　D.三阶矩

　　E.四阶矩

　　答案：C

　　解析：零阶矩代表药物的血药浓度随时间的变化过程，一阶矩是在药物临床应用中非常重要的一个参数，代表了药物在体内的滞留情况，与其作用时间等许多性质有关，二阶矩则代表了药物在体内滞留的变异程度。

　　3.最简单的药动学模型是

　　A.单室模型

　　B.双室模型

　　C.三室模型

　　D.多室模型

　　E.以上都不是

　　答案：A

　　解析：单室模型是一种最简单的药动学模型。当药物进入体循环后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。

　　4. TLC中的主要参数是

　　A. tR

　　B. W

　　C. Rf

　　D. h

　　E. A

　　答案：C

　　解析：采用TLC鉴别时，将同浓度的供试品溶液与对照品溶液，在同一块薄层板上点样、展开与检视，供试品溶液所显示主斑点的位置(Rf)应与对照溶液的主斑点一致。

　　5.引起输液染菌的原因不包括

　　A.严重污染

　　B.药品含量不合格

　　C.灭菌不彻底

　　D.瓶塞松动

　　E.漏气

　　答案：B

　　解析：染菌问题：由于输液生产过程中严重污染、灭菌不彻底、瓶塞松动、漏气等原因，致使输液出现浑浊、霉团、云雾状、产气等染菌现象，也有一些外观并无太大变化。

　　6.以下不属于半合成或合成油脂性基质

　　A.可可豆脂

　　B.椰油酯

　　C.棕榈酸酯

　　D. 34型混合脂肪酸甘油酯

　　E. 38型混合脂肪酸甘油酯

　　答案：A

　　解析：可可豆脂属于是天然的油脂性基质。

　　7.关于静脉注射脂肪乳剂以下说法不正确的是

　　A.原料一般选用植物油

　　B.乳化剂常用卵磷脂

　　C.稳定剂常用油酸钠

　　D.微粒大小无要求

　　E.无副作用，无抗原性，无降压作用

　　答案：D

　　解析：静脉注射脂肪乳剂要求：90%微粒直径<1μm;微粒大小均匀;不得有大于5μm的微粒。

　　8.醑剂中药物浓度一般为

　　A. 2～5%

　　B. 5～10%

　　C. 5～20%

　　D. 10～25%

　　E. 15～30%

　　答案：C

　　解析：醑剂中药物浓度一般为5%～20%，乙醇的浓度一般为60%～90%。

　　9.表面活性剂的毒性顺序正确的是

　　A.阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂

　　B.阳离子表面活性剂>非离子表面活性剂>阴离子表面活性剂

　　C.阴离子表面活性剂>阳离子表面活性剂>非离子表面活性剂

　　D.阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂>阳离子表面活性剂

　　E.非离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>阳离子表面活性剂

　　答案：A

　　解析：表面活性剂的毒性顺序为：阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。两性离子表面活性剂的毒性和刺激性均小于阳离子表面活性剂。非离子表面活性剂口服一般认为无毒性。

　　10.关于胶囊剂以下说法不对的是

　　A.服用时的最佳姿势为站着服用、低头咽

　　B.须整粒吞服

　　C.水一般是温度不能超过40℃的温开水

　　D.可以不用水，干吞服用

　　E.水量在100ml左右较为适宜

　　答案：D

　　解析：干吞胶囊剂易导致胶囊的明胶吸水后附着在食管上，造成局部药物浓度过高危害食管，造成黏膜损伤甚至溃疡。所以不能干吞，可用温开水送服。

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　　11.以下不属于药源性疾病的是

　　A.药品不良反应发生程度较严重或持续时间过长引起的疾病

　　B.药物在正常用法、用量情况下所产生的不良反应

　　C.由于超量、误服、错用药物而引起的疾病

　　D.由于不正常使用药物而引起的疾病

　　E.药物过量导致的急性中毒

　　答案：E

　　解析：药源性疾病是医源性疾病的主要组成部分，是由药品不良反应发生程度较严重或持续时间过长引起的。药源性疾病，不仅包括药物在正常用法、用量情况下所产生的不良反应，还包括由于超量、误服、错用以及不正常使用药物而引起的疾病，一般不包括药物过量导致的急性中毒。

　　12.具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称的是

　　A.预胶化淀粉

　　B.微晶纤维素

　　C.甲基纤维素

　　D.聚维酮

　　E.羧甲基纤维素钠

　　答案：B

　　解析：微晶纤维素(MCC，具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称)。

　　13.甲氨蝶呤中毒的解毒剂是

　　A.谷氨酸

　　B.蝶呤酸

　　C.半胱氨酸

　　D.二氢叶酸

　　E.亚叶酸钙

　　答案：E

　　解析：当使用甲氨蝶呤剂量过大引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。亚叶酸钙是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐，系叶酸在体内的活化形式，在体内可转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，与甲氨蝶呤合用可降低毒性，不降低抗肿瘤活性。

　　14.下列抗肿瘤药物中具有抗雄激素作用的是

　　A.枸橼酸他莫昔芬

　　B.枸橼酸托瑞米芬

　　C.来曲唑

　　D.阿那曲唑

　　E.氟他胺

　　答案：E

　　解析：氟他胺为非甾体类抗雄激素药物，除具有抗雄激素作用外，无任何激素样的作用。氟他胺用于前列腺癌或良胜前列腺肥大，与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效。

　　15.药物与受体结合时采取的构象为

　　A.反式构象

　　B.最低能量构象

　　C.优势构象

　　D.扭曲构象

　　E.药效构象

　　答案：E

　　解析：本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合时采取的构象为药效构象，当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象称为药效构象。药效构象并不一定是药物的优势构象。

　　16.关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是

　　A.解离度愈小，药效愈好

　　B.解离度愈大，药效愈好

　　C.解离度愈小，药效愈差

　　D.解离度愈大，药效愈差

　　E.解离度适当，药效为好

　　答案：E

　　解析：有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。所以解离度要适宜药效为好。

　　17.甲氧苄啶的作用机理是

　　A.抑制二氢叶酸还原酶

　　B.抑制二氢叶酸合成酶

　　C.抑制β-内酰胺酶

　　D.既抑制二氢叶酸合成酶又抑制二氢叶酸还原酶

　　E.既抑制二氢叶酸合成酶又抑制β-内酰胺酶

　　答案：A

　　解析：抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim，TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长繁殖。

　　18.噻嗪类利尿药的作用机制

　　A.非特异性作用

　　B.影响机体免疫功能

　　C.影响生理活性物质及其转运体

　　D.改变细胞周围环境的理化性质

　　E.干扰核酸代谢

　　答案：C

　　解析：噻嗪类利尿药抑制肾小管Na+-Cl-转运体，从而抑制Na+-K+ 、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用。

　　19.有关药品包装材料叙述错误的是

　　A.药品的包装材料可分别按使用方式、材料组成及形状进行分类

　　B.塑料输液瓶或袋属于Ⅰ类药包材

　　C.Ⅱ类药包材直接接触药品，便于清洗，可以消毒灭菌

　　D.输液瓶铝盖、铝塑组合盖属于Ⅱ类药包材

　　E.Ⅰ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器

　　答案：D

　　解析：输液瓶铝盖、铝塑组合盖属于Ⅲ类药包材。

　　20.缩写“HPMC”代表

　　A.乙基纤维素

　　B.聚乙烯吡咯烷酮

　　C.羟丙基纤维素

　　D.羟丙基甲基纤维素

　　E.邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素

　　答案：D

　　解析：各个选项缩写如下：乙基纤维素：EC;聚乙烯吡咯烷酮：PVP;羟丙基纤维素：HPC;羟丙基甲基纤维素：HPMC;邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素：HPMCP。

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　　21.只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内的是

　　A.静脉注射

　　B.静脉滴注

　　C.肌内注射

　　D.皮内注射

　　E.植入剂

　　答案：D

　　解析：皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。

　　22.药物不良事件的说法不正确的是

　　A.在药物治疗过程中所发生的任何不良医学事件可称为药物不良事件

　　B.缩写为ADR

　　C.药物不良事件不一定与药物治疗有因果关系

　　D.包括药品不良反应、药品标准缺陷、药品质量问题、用药失误和药物滥用等

　　E.药物不良事件可揭示不合理用药及医疗系统存在的缺陷

　　答案：B

　　解析：药物不良事件缩写ADE。

　　23.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的药物是

　　A.格列本脲

　　B.瑞格列奈

　　C.二甲双胍

　　D.阿卡波糖

　　E.胰岛素

　　答案：D

　　解析：考查本组药物的作用机制及分类。AB为胰岛素分泌促进剂。C为胰岛素增敏剂。阿卡波糖为α-葡萄糖苷酶抑制剂。

　　24.以下不是妊娠妇女禁用的是

　　A.四环素类

　　B.青霉素类

　　C.烷化剂

　　D.氨基糖苷类抗生素

　　E.抗癫痫药

　　答案：B

　　解析：妊娠妇女，尤其受孕后3～8周，禁止使用四环素类、抗代谢药、烷化剂、氨基糖苷类抗生素、抗凝药、抗癫痫药和一些激素等，因为上述药物具有致畸作用。

　　25.以下关于缓控释制剂的特点说法不正确的是

　　A.口服缓控释制剂可避免肝门系统的“首过效应”

　　B.在临床应用中对剂量调节的灵活性降低

　　C.价格昂贵

　　D.易产生体内药物的蓄积

　　E.有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生

　　答案：A

　　解析：缓释、控释制剂中的眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。口服缓控释制剂是不能避免首过效应的，对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。

　　26.药物被吸收进入血液循环的速度与程度是

　　A.生物等效性

　　B.生物利用度

　　C.表观分布容积

　　D.平均滞留时间

　　E.血药浓度-时间曲线下面积

　　答案：B

　　解析：生物利用度(BA)是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。

　　27.氯丙嗪的结构中不含有

　　A.吩噻嗪环

　　B.二甲氨基

　　C.三氟甲基

　　D.丙胺

　　E.氯取代

　　答案：C

　　解析：含有三氟甲基的是三氟丙嗪。

　　28.下列除了哪项外均主要通过影响离子通道发挥抗心律失常的作用

　　A.盐酸普罗帕酮

　　B.盐酸普萘洛尔

　　C.盐酸美西律

　　D.盐酸利多卡因

　　E.盐酸胺碘酮

　　答案：B

　　解析：抗心律失常药物中除了β受体阻断剂外，其余均是影响离子通道的药物。这些药物通过作用于心肌细胞膜的钠、钾或钙离子通道，改变心脏的电生理，达到减缓心率的作用。

　　29.洛伐他汀的作用靶点是

　　A.血管紧张素转换酶

　　B.磷酸二酯酶

　　C.单胺氧化酶

　　D.酪氨酸激酶

　　E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶

　　答案：E

　　解析：他汀类属于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。

　　30.可待因具有成瘾性，其主要原因是

　　A.具有吗啡的基本结构

　　B.代谢后产生吗啡

　　C.可待因本身具有成瘾性

　　D.与吗啡具有相似疏水性

　　E.与吗啡具有相同的构型

　　答案：B

　　解析：约有8%的可待因代谢后生成吗啡，可产生成瘾性，仍需对其的使用加强管理。

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　　31.苯巴比妥的化学结构为

　　A.嘧啶二酮

　　B.环丙二酰脲

　　C.丁二酰亚胺

　　D.乙内酰脲

　　E.丁二酰脲

　　答案：B

　　解析：重点考查苯巴比妥的化学结构特征。在巴比妥类药物结构中其母核均为环丙二酰脲。

　　32.《中国药典》贮藏项下规定的“阴凉处”是指

　　A. 0℃以下

　　B. 2～10℃

　　C. 10～20℃

　　D.不超过20℃

　　E.避光并不超过20℃

　　答案：D

　　解析：阴凉处指不超过20℃;凉暗处指避光并不超过20℃;冷处指2～10℃;常温指10～30℃。

　　33.含芳环的药物在体内主要发生

　　A.还原代谢

　　B.氧化代谢

　　C.水解代谢

　　D.开环代谢

　　E.甲基化代谢

　　答案：B

　　解析：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。

　　34.可使药物分子酸性显著增加的基团是

　　A.醚

　　B.烃基

　　C.氨基

　　D.羧基

　　E.卤素

　　答案：D

　　解析：引入羧酸后由于羧酸本身的酸性使药物分子的酸性显著增加。

　　35.以下关于安慰剂的说法不正确的是

　　A.安慰剂不含药理活性成分而仅含赋形剂

　　B.在外观和口味上与有药理活性成分制剂完全一样

　　C.安慰剂产生的作用称为安慰剂作用

　　D.分为阳性安慰剂作用和阴性安慰剂作用

　　E.安慰剂作用不存在生效、高峰、消失的变化规律

　　答案：E

　　解析：所谓安慰剂系指不含药理活性成分而仅含赋形剂，在外观和口味上与有药理活性成分制剂完全一样的制剂。安慰剂产生的作用称为安慰剂作用，分为阳性安慰剂作用和阴性安慰剂作用。前者指安慰剂作用与药物产生的作用一致;后者指产生与药物作用完全相反的作用。安慰剂作用也存在生效、高峰、消失的变化规律，且与药物作用有着相似的变化规律。

　　36.血管紧张素转化酶抑制剂的作用是

　　A.抑制体内胆固醇的生物合成

　　B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成

　　C.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

　　D.阻断钙离子通道

　　E.阻断肾上腺素受体

　　答案：B

　　解析：血管紧张素转化酶抑制剂可以通过抑制ACE从而抑制血管紧张素Ⅱ的生成，发挥抗高血压作用。

　　37.奥美拉唑的化学结构中含有

　　A.吲哚环

　　B.胍基

　　C.嘧啶环

　　D.苯并咪唑环

　　E.哌嗪环

　　答案：D

　　解析：考查奥美拉唑的结构特征，只有苯并咪唑环和吡啶环。

　　38.下列药物中，哪个药物结构中不含羧基却具有酸性

　　A.阿司匹林

　　B.布洛芬

　　C.美洛昔康

　　D.吲哚美辛

　　E.萘普生

　　答案：C

　　解析：考查本组药物的结构特征及酸碱性。美洛昔康结构中含有烯醇结构，具有酸性。其余药物均含有羧基。

　　39.可以抑制血小板凝聚，用于预防动脉血栓和心肌梗死的药物是

　　A.塞来昔布

　　B.吡罗昔康

　　C.阿司匹林

　　D.布洛芬

　　E.吲哚美辛

　　答案：C

　　解析：阿司匹林在阻断前列腺素生物合成的同时，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

　　40.与氨溴索叙述不相符的是

　　A.为溴己新的活性代谢物

　　B.镇咳药

　　C.有顺反异构体

　　D.分子中有手性碳

　　E.黏痰溶解剂，用作袪痰药

　　答案：B

　　解析：氨溴索是祛痰药，不是镇咳药。

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　　二、B型题，配伍选择题

　　(41～44题共用备选答案)

　　A.氧氟沙星

　　B.洛美沙星

　　C.环丙沙星

　　D.诺氟沙星

　　E.依诺沙星

　　41.结构中含有环丙基的是

　　42.结构中含有两个氟原子的是

　　答案：41.C、42.B

　　解析：环丙沙星的结构中含有环丙基，洛美沙星的结构中含有两个氟原子。

　　(43～44题共用备选答案)

　　A.混悬颗粒

　　B.可溶性颗粒

　　C.泡腾颗粒

　　D.肠溶颗粒

　　E.控释颗粒

　　43.以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料制备的颗粒剂是

　　44.能够恒速释放药物的颗粒剂是

　　答案：43.C、44.E

　　解析：泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。控释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。

　　(45～47题共用备选答案)

　　A.红色

　　B.蓝色

　　C.绿色

　　D.黄色

　　E.黑色

　　药品储存按质量状态实行色标管理：

　　45.合格药品为

　　46.不合格药品为

　　47.待确定药品为

　　答案：45.C、46.A、47.D

　　解析：合格药品-绿色，不合格药品-绿色，待确定药品-黄色。

　　(48～52题共用备选答案)

　　A.后遗效应

　　B.特殊毒性

　　C.继发性反应

　　D.特异质反应

　　E.停药反应

　　48.长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能低下，数月难以恢复

　　49.使用四环素引起的二重感染

　　50.假性胆碱酯酶缺乏者，应用琥珀胆碱后，由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应

　　51.长期服用可乐定降压后突然停药，次日血压可剧烈回升

　　52.致突变作用属于

　　答案：48.A、49.C、50.D、51.E、52.B

　　解析：本题考察不良反应的定义和分类，注意掌握。

　　(53～57题共用备选答案)

　　A.相加作用

　　B.增强作用

　　C.增敏作用

　　D.生理性拮抗

　　E.药理性拮抗

　　53.阿司匹林可待因片

　　54. SMZ+TMP

　　55.钙增敏药+肌钙蛋白C

　　56.组胺+肾上腺素

　　57.克林霉素+红霉素

　　答案：53.A、54.B、55.C、56.D、57.E

　　解析：将具有一定依赖性的阿片类镇痛药与解热、镇痛药配伍，制成复方制剂，一方面发挥了中枢和外周双重镇痛作用，提高了药效;另一方面，减少了两种药物的剂量，避免了胃肠道难以耐受的可能，如阿司匹林可待因片。磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用(SMZ+TMP)，其抗菌作用增加10倍，由抑菌变成杀菌。增敏作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。例如近年研究的钙增敏药，作用于心肌收缩蛋白，增加肌钙蛋白C对Ca2+的亲和力，在不增加细胞内Ca2+浓度的条件下，增强心肌收缩力。自体活性物质组胺可作用于H1组胺受体，引起支气管平滑肌收缩，使小动脉、小静脉和毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，引起血压下降，甚至休克;肾上腺素作用于β肾上腺素受体使支气管平滑肌松弛，小动脉、小静脉和毛细血管前括约肌收缩，可迅速缓解休克，用于治疗过敏性休克。组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作用。克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合，从而产生拮抗作用。

　　(58～60题共用备选答案)

　　A.助悬剂

　　B.增溶剂

　　C.乳化剂

　　D.防腐剂

　　E.助溶剂

　　58.制备抗生素类药物溶液时，加入表面活性剂作为

　　59.苯甲酸钠的存在下咖啡因溶解度显著增加，加入苯甲酸钠作为

　　60.液体制剂中一般加入明胶作为

　　答案：58.B、59.E、60.A

　　解析：在水中加入表面活性剂，可增加难溶性药物溶解度，这种现象称为增溶，加入的表面活性剂称为增溶剂，药剂学中常用添加增溶剂的方法增加难溶性药物的溶解度。许多药物如挥发油、脂溶性维生素、甾体激素类、生物碱、抗生素类等均可用此法增溶。咖啡因在水中的溶解度为1:50，用苯甲酸钠助溶形成分子复合物苯甲酸钠咖啡因，水中溶解度增大。明胶属于高分子助悬剂。

　　(61～63题共用备选答案)

　　A.药品通用名

　　B.化学名

　　C.商品名

　　D.拉丁名

　　E.英文名

　　61.泰诺属于

　　62.N-(4-羟基苯基)乙酰胺

　　63.对乙酰氨基酚属于

　　答案：61.C、62.B、63.A

　　解析：本题考察药物名称，注意区别。

　　(64～67题共用备选答案)

　　A.剂型

　　B.身高

　　C.年龄

　　D.电解质紊乱

　　E.特异质反应

　　64.属于影响药物作用的生理因素是

　　65.属于影响药物作用的遗传因素的是

　　66.属于影响药物作用的药物方面的因素的是

　　67.属于影响药物作用的疾病因素是

　　答案：64.C、65.E、66.A、67.D

　　解析：本题考察影响药物作用的因素，注意掌握。

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　　(68～72题共用备选答案)

　　A.阿片类

　　B.可卡因类

　　C.镇静催眠药和抗焦虑药

　　D.致幻药

　　E.其他类

　　关于致依赖药物的分类

　　68.氯胺酮

　　69.苯二氮䓬类

　　70.酒精

　　71.古柯糊

　　72.美沙酮

　　答案：68.D、69.C、70.E、71.B、72.A

　　解析：(1)麻醉药品指连续使用后易产生身体依赖性和精神依赖性，停药后产生戒断症状，能形成瘾癖的药品，可分以下三类。①阿片类：包括阿片粗制品及其主要生物碱吗啡、可待因、二乙酰吗啡即海洛因以及人工合成麻醉性镇痛药哌替啶、美沙酮和芬太尼等。②可卡因类：包括古柯树叶中的生物碱可卡因及其粗制品古柯叶和古柯糊。③大麻类：包括印度大麻、其粗制品大麻浸膏和主要成分四氢大麻酚。(2)精神药品指作用于中枢神经系统，能使之兴奋或抑制，反复使用能产生依赖性的药品，按药理作用性质可分成以下几类。①镇静催眠药和抗焦虑药：如巴比妥类和苯二氮䓬类。②中枢兴奋药：如苯丙胺、右苯丙胺、甲基苯丙胺(冰毒)和亚甲二氧基甲基苯丙胺(俗称摇头丸，DMA，或迷幻药)。③致幻药：如麦角二乙胺(LSD)、苯环利定(PCP)和氯胺酮(俗称“K”粉)等。(3)其他包括烟草、酒精及挥发性有机溶剂等精神活性物质。

　　(73～74题共用备选答案)

　　A.解离度

　　B.立体构型

　　C.分配系数

　　D.空间构象

　　E.酸碱性

　　73.影响手性药物对映体之间活性差异的因素是

　　74.影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是

　　答案：73.B、74.C

　　解析：本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关;手性药物对映体之间活性与立体构型有关，而其余答案与题不符。

　　(75～77题共用备选答案)

　　A.海藻酸钠

　　B.羧甲基纤维素钠

　　C.硬脂酸镁

　　D.聚乳酸

　　E.氢化植物油

　　(微囊的囊材)

　　75.天然高分子囊材

　　76.半合成高分子囊材

　　77.合成高分子囊材

　　答案：75.A、76.B、77.D

　　解析：天然高分子囊材包括明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐和壳聚糖;半合成高分子囊材包括羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素和羟丙甲纤维素。合成高分子囊材有非生物降解和生物降解两类。非生物降解且不受pH影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。

　　(78～81题共用备选答案)

　　A.速率常数

　　B.半衰期

　　C.有效期

　　D.表观分布容积

　　E.清除率

　　78.药物在体内的量降低一半所需要的时间

　　79.体内药量与血药浓度间相互关系的比例常数

　　80.单位时间从体内消除的含药血浆体积

　　81.描述药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的速度与浓度的关系

　　答案：78.B、79.D、80.E、81.A

　　解析：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多属于一级速率过程，即过程的速度与浓度成正比。速率常数用来描述这些过程速度与浓度的关系，它是药动学的特征参数。生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间。表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积。

　　(82～84题共用备选答案)

　　A.吸入粉雾剂

　　B.非吸入粉雾剂

　　C.外用粉雾剂

　　D.定量粉雾剂

　　E.非定量粉雾剂

　　82.由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂

　　83.采用特制的干粉给药装置将雾化药物喷至腔道黏膜的制剂

　　84.借助外力将药物喷至皮肤或黏膜的制剂

　　答案：82.A、83.B、84.C

　　解析：吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。非吸入粉雾剂系指药物或与载体以胶囊或泡囊形式，采用特制的干粉给药装置，将雾化药物喷至腔道黏膜的制剂。外用粉雾剂系指药物或与适宜的附加剂灌装于特制的干粉给药器具中，使用时借助外力将药物喷至皮肤或黏膜的制剂。

　　(85～87题共用备选答案)

　　A.氯霉素

　　B.青霉素

　　C.沙利度胺

　　D.咖啡因

　　E.阿司匹林

　　85.具有致癌作用的药物

　　86.具有致畸作用的药物

　　87.具有致突变作用的药物

　　答案：85.A、86.C、87.D

　　解析：具有致癌作用的药物有：抗肿瘤药物、氯霉素、氯仿、己烯雌酚、甲硝唑、呋喃西林、非那西汀、苯妥英。已经证实或高度怀疑有致畸作用的药物有：雄激素类、白消安、苯丁酸氮芥、秋水仙碱、环磷酰胺、己烯雌酚、异维A酸、巯嘌呤、甲氨蝶呤、苯妥英钠、孕酮类、沙利度胺及丙戊酸钠等。已确认有致突变作用的药物有抗肿瘤药烷化剂、咖啡因等。

　　(88～90题共用备选答案)

　　A.针对性

　　B.科学性

　　C.经济性

　　D.合理性

　　E.安全性

　　关于国家药品标准的制定原则

　　88.在保证药品“安全、有效”的前提下，根据我国医药工业的生产和技术能力所能达到的实际水平制订标准限度是指

　　89.根据药品在生产、流通、贮藏及临床使用等各个环节中影响药品质量的因素来规定检测的项目，加强对药品内在质量的控制是指

　　90.既要注意方法的普及性和适用性，又要注意先进分析技术的应用，不断提高检测的技术水平，以使我国的药品质量标准达到国际先进水平是指

　　答案：88.D、89.A、90.B

　　解析：标准限度的规定要有合理性。在保证药品“安全、有效”的前提下，根据我国医药工业的生产和技术能力所能达到的实际水平合理制订标准限度。检测项目的制订要有针对性。根据药品在生产、流通、贮藏及临床使用等各个环节中影响药品质量的因素，有针对性地规定检测的项目，加强对药品内在质量的控制。检验方法的选择要有科学性。根据“准确、灵敏、简便、快速”的原则，科学地选择检验方法，既要注意方法的普及性和适用性，又要注意先进分析技术的应用，不断提高检测的技术水平，以使我国的药品质量标准达到国际先进水平。

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　　(91～93题共用备选答案)

　　A. I型药物

　　B. Ⅱ型药物

　　C. Ⅲ型药物

　　D. IV型药物

　　E. V型药物

　　91.通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收

　　92.通过增加药物的脂溶性来改善药物的渗透性，或选用渗透促进剂及合适的微粒给药系统增加药物的吸收

　　93.采用微粒给药系统靶向给药，或制备前体药物改善药物溶解度或(和)渗透性

　　答案：91.B、92.C、93.D

　　解析：①I型药物的溶解度和渗透性均较大，药物的吸收通常是很好的，只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通常无生物利用度问题，易于制成口服制剂。②Ⅱ型药物的溶解度较低，药物的溶出是吸收的限速过程，可通过增加溶解度和溶出速度的方法，改善药物的吸收。③Ⅲ型药物有较低的渗透性，生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可能存在主动转运和特殊转运过程。可通过增加药物的脂溶性来改善药物的渗透性，或选用渗透促进剂及合适的微粒给药系统增加药物的吸收。④IV型药物的溶解度和渗透性均较低，可考虑采用微粒给药系统靶向给药，或制备前体药物改善药物溶解度或(和)渗透性。

　　(94～95题共用备选答案)

　　A.蜂蜡

　　B.羊毛脂

　　C. PEG4000

　　D.混合脂肪酸甘油酯

　　E.凡士林

　　94.栓剂油脂性基质

　　95.栓剂水溶性基质

　　答案：94.D、95.C

　　解析：栓剂的水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇和泊洛沙姆。栓剂的油脂性基质主要有可可豆脂、椰油酯、棕榈酸酯和混合脂肪酸甘油酯。

　　(96～97题共用备选答案)

　　A.水解反应

　　B.重排反应

　　C.异构化反应

　　D.甲酰化反应

　　E.乙酰化反应

　　96.第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是

　　97.第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是

　　答案：96.A、97.E

　　解析：本组题考查第Ⅰ相生物转化反应和第Ⅱ相生物结合反应的相关知识。第Ⅰ相生物转化反应主要包括：氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应;第Ⅱ相生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。

　　(98～100题共用备选答案)

　　A. C=k0(1-e-kt)/Vk

　　B. X=k0(1-e-kt)/k

　　C. Css=k0/kV

　　D. X0=CssV

　　E. X=kk0

　　单室模型静脉滴注给药中

　　98.血药浓度与时间关系公式

　　99.稳态血药浓度

　　100.首剂量

　　答案：98.A、99.C、100.D

　　解析：本题考查的是单室模型静脉滴注给药的基本公式，可以从公式左侧的表示字母中进行判断选择。

　　三、C型题，综合分析题

　　(101～103题共用题干)

　　维生素C钙泡腾片的处方：

　　维生素C 100g 葡萄糖酸钙1000g

　　碳酸氢钠1000g 柠檬酸1333.3g

　　苹果酸111.1g 富马酸31.1g

　　碳酸钙333.3g 无水乙醇适量

　　甜橙香精适量 制成1000片

　　101.本处方采用哪种方法压片

　　A.湿法制粒

　　B.干法制粒

　　C.非水制粒

　　D.直接压片

　　E.控制制粒水分

　　答案：C

　　解析：本处方采用非水制粒法压片，有利于酸源、碱源充分接触，加速片剂崩解。非水制粒是指将处方中组分用非水溶液如异丙醇、无水乙醇制粒。

　　102.以下哪一项不是该处方中的崩解剂

　　A.葡萄糖酸钙

　　B.富马酸

　　C.苹果酸

　　D.碳酸氢钠

　　E.柠檬酸

　　答案：A

　　解析：处方中维生素C和葡萄糖酸钙为主药，碳酸氢钠、碳酸钙和柠檬酸、苹果酸、富马酸为泡腾崩解剂，甜橙香精为矫味剂。

　　103.该片剂的崩解时限是

　　A. 3min

　　B. 5min

　　C. 10min

　　D. 15min

　　E. 30min

　　答案：B

　　解析：舌下片、泡腾片的崩解时限是5min。

　　(104～107题共用题干)

　　某患者，男，58岁，肺癌晚期，为缓解疼痛医生开具吗啡控释片。

　　104.关于吗啡以下说法错误的是

　　A.是具有菲环结构的生物碱

　　B.含有6个手性中心

　　C.立体构象呈T型

　　D.有效的吗啡构型是左旋体

　　E.右旋吗啡完全没有镇痛及其他生理活性

　　答案：B

　　解析：吗啡含有5个手性中心，5个手性中心分别为5R，6S，9R，13S，14R。

　　105.关于吗啡控释片的特点不正确的是

　　A.可减少用药次数，提高患者用药顺应性

　　B.血药浓度平稳，减少峰谷现象

　　C.相对普通制剂价格高

　　D.可减少用药总剂量

　　E.可避免首过效应

　　答案：E

　　解析：吗啡控释片是口服制剂不能避免首过效应，只有不经胃肠道给药的缓控释制剂可以避免首过效应。

　　106.如果按照致依赖性药物的分类，吗啡属于

　　A.阿片类

　　B.可卡因类

　　C.大麻类

　　D.中枢兴奋药

　　E.致幻药

　　答案：A

　　解析：按致依赖性药物的分类，吗啡属于阿片类麻醉药品。

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　　107.如果患者对吗啡产生了依赖性，宜用哪种药物进行替代治疗

　　A.可待因

　　B.海洛因

　　C.美沙酮

　　D.烯丙吗啡

　　E.纳洛酮

　　答案：C

　　解析：阿片类药物的依赖性治疗可用美沙酮替代治疗。美沙酮是合成的阿片类镇痛药，作用维持时间长，成瘾潜力小，口服吸收好。

　　(108～110题共用题干)

　　某患者，女，60岁，自述近期入睡困难，睡眠质量差，到医院就诊。

　　108.针对该患者的症状，以下不能治疗的药物是

　　A.地西泮

　　B.奥沙西泮

　　C.艾司唑仑

　　D.奋乃静

　　E.佐匹克隆

　　答案：D

　　解析：该患者的症状为失眠，D为抗精神病药，其它都是镇静催眠药。

　　109.上题中选择的药物结构类型为

　　A.吩噻嗪类

　　B.苯二氮䓬类

　　C.二苯并氮䓬类

　　D.三环类

　　E.咪唑并吡啶

　　答案：A

　　解析：奋乃静属于吩噻嗪类抗精神病药。

　　110.关于上题中此类结构的药物中2位取代基活性最大的是

　　A. -CF3

　　B. -Cl

　　C. -COCH3

　　D. -H

　　E. -OH

　　答案：A

　　解析：吩噻嗪类抗精神病的作用强度与2位取代基的吸电子性能成正比，2位取代基对活性大小的影响是CF3>Cl>COCH3>H>OH。

　　四、X型题，多项选择题

　　111.在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

　　A.苯基

　　B.卤素

　　C.烃基

　　D.羟基

　　E.酯基

　　答案：ABCE

　　解析：引入羟基后亲水性增强，其它选项都是使亲脂性增加。

　　112.胃排空速率快对药物吸收的影响正确的是

　　A.主要在胃吸收的药物吸收会减少

　　B.主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多

　　C.在胃内易破坏的药物破坏减少

　　D.需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少

　　E.作用点在胃的药物，作用时间会缩短，疗效可能下降

　　答案：ABCDE

　　解析：胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响：①主要在胃吸收的药物吸收会减少，例如水杨酸盐;②主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;③在胃内易破坏的药物破坏减少，吸收增加，如红霉素、左旋多巴;④作用点在胃的药物，作用时间会缩短，疗效可能下降，如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等;⑤需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少，例如螺内酯、氢氯噻嗪等;⑥在肠道特定部位吸收的药物，由于人肠过快，缩短它们在肠中特定部位的吸收时间，会导致吸收减少。

　　113.属于钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物有

　　A.美西律

　　B.胺碘酮

　　C.奎尼丁

　　D.利多卡因

　　E.普萘洛尔

　　答案：ACD

　　解析：钠通道阻滞剂的代表药物有奎尼丁、利多卡因、美西律、普罗帕酮等。胺碘酮属于钾通道阻滞剂，普萘洛尔属于β受体阻滞剂。

　　114.关于取样正确的描述为

　　A.一般为等量取样

　　B.应全批取样，分部位取样

　　C.一次取得的样品应至少供2次检验使用

　　D.取样需填写取样记录

　　E.取样后应混合作为样品

　　答案：ABDE

　　解析：取样应具有代表性，应全批取样，分部位取样，生产规模的固体原料药要用取样探子取样。除另有规定外，一般为等量取样，混合后作为样品进行检验。一次取得的样品至少可供3次检验用。

　　115.有关药品的储存正确的叙述是

　　A.按包装标示的温度要求储存药品

　　B.储存药品相对湿度为35%～75%

　　C.按质量状态实行色标管理，合格药品为黄色，不合格药品为红色

　　D.药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛

　　E.药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品

　　答案：ABDE

　　解析：按质量状态实行色标管理，合格药品为绿色，不合格药品为红色。

　　116.补充体内营养或代谢物质被称为

　　A.替代疗法

　　B.对症治疗

　　C.营养治疗

　　D.补充疗法

　　E.输液治疗

　　答案：AD

　　解析：补充体内营养或代谢物质不足，称为补充疗法，又称替代疗法，也属于对因治疗。

　　117.血脑屏障包括

　　A.血液-脑屏障

　　B.血液-脑脊液屏障

　　C.灰质-血液屏障

　　D.脑浆-血液屏障

　　E.脑脊液-脑屏障

　　答案：ABE

　　解析：血脑屏障包括以下三种屏障：①从血液中直接转运至脑内的血液-脑屏障;②从血液转运至脑脊液的血液-脑脊液屏障;③通过脑脊液转运至脑内的脑脊液-脑屏障。

　　118.液体制剂常用的防腐剂有

　　A.苯甲酸

　　B.亚硫酸氢钠

　　C.尼泊金类

　　D.醋酸氯己定

　　E.苯扎溴铵

　　答案：ACDE

　　解析：常用的防腐剂有：尼泊金类，苯甲酸及其盐，山梨酸，苯扎溴铵等;而亚硫酸氢钠是常用的抗氧剂。

　　119.关于速率常数的说法正确的是

　　A.一级速率过程的速度与浓度成正比

　　B.零级速度过程的速度恒定

　　C.速率常数越大，表明其体内过程速度越快

　　D.速率常数的单位是时间的倒数

　　E.零级速率常数与浓度有关系

　　答案：ABCD

　　解析：一些药物存在主动转运或载体转运，当药物浓度大到一定程度后，载体被饱和，药物的转运速度与浓度无关，速度保持恒定，此时为零级速度过程。

　　120.以下可用于注射剂的溶剂有

　　A.注射用水

　　B.大豆油

　　C.聚乙二醇

　　D.乙酸乙酯

　　E.甘油

　　答案：ABCE

　　解析：可用于注射剂的溶剂有：注射用水、注射用油(大豆油、茶油、麻油等)、乙醇、甘油、丙二醇和聚乙二醇。

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